Lihat sumber Antibiotik glikopeptida

[[File:Vancomycin.svg|thumb|right|280px|Vancomycin]]

'''Antibiotik glikopeptida''' adalah kelas [[Medikasi|obat]] yang berasal dari [[Mikroorganisme|mikroba]] yang terdiri dari [[peptida nonribosomal]] siklik atau polisiklik [[Glikosilasi|terglikosilasi]]. Antibiotik glikopeptida yang signifikan termasuk [[Antibiotik|antibiotik anti infeksi]] [[vankomisin]], [[teikoplanin]], [[telavansin]], [[ramoplanin]], dan [[dekaplanin]], [[Korbomisin]], [[komplestatin]], dan [[Kemoterapi|antibiotik antitumor]] [[Bleomisin]]. Vankomisin digunakan jika dicurigai adanya infeksi [[Staphylococcus aureus resisten-metisilin|''Staphylococcus aureus'' yang resisten methisilin]] atau MRSA.

== Mekanisme dan klasifikasi ==
Beberapa anggota golongan obat ini menghambat sintesis dinding sel pada mikroba yang rentan dengan menghambat sintesis [[peptidoglikan]]. Kelas inti (termasuk vankomisin) berikatan dengan asil-D-alanil-D-alanin dalam [[lipid II]], mencegah penambahan unit baru pada peptidoglikan.<ref>P Sarkar. ''A review on cell wall synthesis inhibitors with an emphasis on glycopeptide antibiotics''. ''MedChemComm''. 1 March 2017. Vol. 8 (3). hlm. 516–533. doi:10.1039/c6md00585c.</ref> Dari kelas inti ini, kita dapat membedakan beberapa generasi: generasi pertama mencakup vankomisin dan teicoplanin, sedangkan generasi kedua semisintetik mencakup [[lipoglikopeptida]] seperti telavancin, oritavancin, dan dalbavancin. Lipofilisitas ekstra tidak hanya meningkatkan pengikatan Lipid II, tetapi juga menciptakan mekanisme kerja kedua dimana antibiotik larut ke dalam membran dan membuatnya lebih permeabel.<ref>P Sarkar. ''A review on cell wall synthesis inhibitors with an emphasis on glycopeptide antibiotics''. ''MedChemComm''. 1 March 2017. Vol. 8 (3). hlm. 516–533. doi:10.1039/c6md00585c.</ref>

Corbomycin dan complestatin secara struktural dan turunan terkait dengan vankomisin, namun bekerja dengan menghambat [[autolisin|autolysins]] melalui pengikatan pada peptidoglikan, sehingga mencegah pembelahan sel,<ref>Elizabeth J. Culp. [https://www.nature.com/articles/s41586-020-1990-9 Evolution-guided discovery of antibiotics that inhibit peptidoglycan remodelling]. ''Nature''. 2020-02-12. Vol. 578 (7796). hlm. 582–587. doi:10.1038/s41586-020-1990-9.</ref> keduanya obat yang belum disetujui.

Ramoplanin, meskipun merupakan "glikopeptida" dalam arti harfiah, memiliki inti struktural yang sangat berbeda. Ia tidak hanya berikatan dengan Lipid II, tetapi juga menyerang [[Undecaprenyldifosfo-muramoylpentapeptida beta-N-asetilglukosaminiltransferase|MurG]] dan transglikosilase (glikosiltransferase) yang mempolimerisasi bahan penyusun asam amino/gula menjadi peptidoglikan.<ref>P Sarkar. ''A review on cell wall synthesis inhibitors with an emphasis on glycopeptide antibiotics''. ''MedChemComm''. 1 March 2017. Vol. 8 (3). hlm. 516–533. doi:10.1039/c6md00585c.</ref> Ia telah digambarkan sebagai antibiotik "pertama di kelasnya", mewakili [[Glycolipodepsipeptide antibiotic|antibiotik glikolipodepsipeptida]].<ref>[https://go.drugbank.com/drugs/DB04952 Ramoplanin]. ''go.drugbank.com''.</ref>

Bleomycin juga memiliki inti yang berbeda. Cara kerjanya juga tidak berhubungan dengan dinding sel, malah menyebabkan kerusakan DNA pada sel tumor.<ref>Edward I. Solomon. ''Non-heme iron enzymes: Contrasts to heme catalysis''. ''PNAS''. February 21, 2003. Vol. 100 (7). hlm. 3589–3594. doi:10.1073/pnas.0336792100.</ref>

== Penggunaan ==
Karena toksisitasnya, penggunaan antibiotik glikopeptida generasi pertama dibatasi pada pasien yang sakit kritis, yang menunjukkan hipersensitivitas terhadap [[Beta-laktam|β-laktam]], atau yang terinfeksi spesies yang resisten terhadap β-laktam, seperti dalam kasus MRSA. Antibiotik ini efektif terutama terhadap kokus [[Gram-positif]]. Para generasi pertama ini menunjukkan spektrum aksi yang sempit, dan hanya bersifat bakterisidal terhadap [[Enterococcus|enterococci]]. Beberapa jaringan tidak dapat ditembus dengan baik oleh glikopeptida, dan tidak dapat menembus ke dalam [[cairan serebrospinal]].

Glikopeptida generasi kedua, atau "lipoglikopeptida", memiliki ikatan yang lebih baik dengan Lipid II karena gugus lipofiliknya, sehingga memperluas spektrum antibakteri. Telavancin juga memiliki bagian hidrofilik yang melekat untuk meningkatkan distribusi jaringan dan mengurangi nefrotoksisitas.<ref>P Sarkar. ''A review on cell wall synthesis inhibitors with an emphasis on glycopeptide antibiotics''. ''MedChemComm''. 1 March 2017. Vol. 8 (3). hlm. 516–533. doi:10.1039/c6md00585c.</ref>

== Sejarah ==
[[Vankomisin]] diisolasi pada tahun 1953 dan digunakan secara klinis pada tahun 1958, sedangkan [[teikoplanin]] ditemukan pada tahun 1978 dan tersedia secara klinis pada tahun 1984.<ref>''Glycopeptide antibiotics: back to the future''. ''J. Antibiot''. September 2014. Vol. 67 (9). hlm. 631–44. doi:10.1038/ja.2014.111.</ref> [[Telavansin]] adalah turunan [[lipoglikopeptida]] semi-sintetik dari vankomisin yang disetujui oleh FDA pada tahun 2009.<ref>Mei H. Chang. [https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0149291811000208 Telavancin: A lipoglycopeptide antimicrobial for the treatment of complicated skin and skin structure infections caused by gram-positive bacteria in adults]. ''Clinical Therapeutics''. 2010-12-01. Vol. 32 (13). hlm. 2160–2185. doi:10.1016/S0149-2918(11)00020-8.</ref>

[[Teikoplanin]] secara historis dipasarkan lebih luas - dan karena itu lebih banyak digunakan - di Eropa dibandingkan di AS.<ref>Federico Pea. [https://academic.oup.com/jac/article-abstract/51/4/971/745242?redirectedFrom=fulltext Teicoplanin therapeutic drug monitoring in critically ill patients: a retrospective study emphasizing the importance of a loading dose]. ''Journal of Antimicrobial Chemotherapy''. 2003-04-01. Vol. 51 (4). hlm. 971–975. doi:10.1093/jac/dkg147.</ref> Teikoplanin memiliki lebih banyak rantai asam lemak dibandingkan vankomisin dan dianggap 50 hingga 100 kali lebih lipofilik.<ref>A. Del Favero. [https://doi.org/10.1358/dot.1988.24.9.80210 Teicoplanin: A new glycopeptide antibiotic]. ''Drugs of Today''. 1988. Vol. 24 (9). hlm. 641. doi:10.1358/dot.1988.24.9.80210.</ref> Teikoplanin juga memiliki waktu paruh yang lebih lama dibandingkan vankomisin, serta memiliki penetrasi jaringan yang lebih baik. Ia bisa dua sampai empat kali lebih aktif daripada vankomisin, tapi itu tergantung pada jenis organismenya. Teicoplanin lebih asam, membentuk garam yang larut dalam air, sehingga dapat diberikan secara intramuskular. Teikoplanin jauh lebih baik dalam menembus leukosit dan fagosit dibandingkan vankomisin.<ref>F. J. Morán. [https://academic.oup.com/jac/article-abstract/28/3/415/740827?redirectedFrom=fulltext Activity of vancomycin and teicoplanin against human polymorphonuclear leucocytes: a comparative study]. ''Journal of Antimicrobial Chemotherapy''. 1991-09-01. Vol. 28 (3). hlm. 415–418. doi:10.1093/jac/28.3.415.</ref>

Sejak tahun 2002, isolat [[Staphylococcus aureus yang resisten terhadap vankomisin|''Staphylococcus aureus'' yang resisten terhadap vankomisin]] atau VRSA telah ditemukan di AS dan negara lain.<ref>Brandi M. Limbago. [https://journals.asm.org/doi/10.1128/jcm.02187-13 Report of the 13th Vancomycin-Resistant Staphylococcus aureus Isolate from the United States]. ''Journal of Clinical Microbiology''. 2020-12-21. Vol. 52 (3). hlm. 998–1002. doi:10.1128/jcm.02187-13.</ref>

Glikopeptida biasanya dianggap sebagai [[Obat pilihan terakhir|garis pertahanan terakhir yang efektif]] untuk kasus MRSA, namun beberapa kelas antibiotik baru telah terbukti memiliki aktivitas melawan MRSA- termasuk, pada tahun 2000, [[linezolid]] dari kelas [[2-Oksazolidon|oksazolidinon]], dan pada tahun 2003 [[daptomisin]] dari kelas [[lipopeptida]].<ref>''Update on prevalence and treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections''. ''Expert Rev Anti Infect Ther''. December 2007. Vol. 5 (6). hlm. 961–81. doi:10.1586/14787210.5.6.961.</ref>

== Riset ==
Beberapa turunan vankomisin saat ini sedang dikembangkan, termasuk [[oritavancin]] dan [[dalbavancin]] (keduanya merupakan lipoglikopeptida). Memiliki waktu paruh yang lebih lama dibandingkan vankomisin, kandidat baru ini mungkin menunjukkan peningkatan dibandingkan vankomisin karena frekuensi pemberian dosis yang lebih sedikit dan aktivitas melawan bakteri yang resisten terhadap vankomisin.<ref>Van Bambeke F. ''Glycopeptides and glycodepsipeptides in clinical development: a comparative review of their antibacterial spectrum, pharmacokinetics and clinical efficacy''. ''Curr Opin Investig Drugs''. August 2006. Vol. 7 (8). hlm. 740–9. http://www.facm.ucl.ac.be/Full-texts-FACM/Vanbambeke-2006-3.pdf</ref>

== Pemberian ==
[[Vankomisin]] biasanya diberikan secara intravena, sebagai infus, dan dapat menyebabkan [[nekrosis]] jaringan dan [[flebitis]] di tempat suntikan jika diberikan terlalu cepat. Nyeri di tempat suntikan memang merupakan efek samping yang umum terjadi. Salah satu efek sampingnya adalah [[Vankomisin|sindrom red man]], suatu reaksi khusus terhadap bolus yang disebabkan oleh pelepasan histamin. Beberapa efek samping lain dari vankomisin adalah nefrotoksisitas termasuk [[gagal ginjal]] dan nefritis interstisial, kelainan darah termasuk neutropenia, dan tuli, yang bersifat reversibel setelah terapi dihentikan. Lebih dari 90% dosis diekskresikan melalui urin, sehingga terdapat risiko akumulasi pada pasien dengan gangguan ginjal, sehingga pemantauan obat terapeutik (TDM) dianjurkan.

Sediaan vankomisin oral tersedia, namun tidak diserap dari lumen usus, sehingga tidak berguna dalam mengobati infeksi sistemik. Sediaan oral diformulasikan untuk pengobatan infeksi pada saluran pencernaan, ''[[Infeksi Clostridioides difficile|Clostridium difficile]]'', misalnya.<ref>Tomaž Bratkovič. [https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/19490976.2024.2337312 New treatment approaches for Clostridioides difficile infections: alternatives to antibiotics and fecal microbiota transplantation]. ''Gut Microbes''. 2024-12-31. Vol. 16 (1). doi:10.1080/19490976.2024.2337312.</ref>

== Referensi ==
<references />

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Antibiotik+glikopeptida&oldid=28439280 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28439280 (2025-11-13T03:18:18Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Gambar pada artikel ini bersumber dari Wikimedia Commons dan mengikuti ketentuan lisensi masing-masing berkas. Mohon gunakan konten dan media secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

<!-- WIKI_UNISSULA_PRESENTATION_V4 -->