Lihat sumber Beksaroten

'''Beksaroten''' adalah agen [[antineoplastik]] (antikanker) yang digunakan untuk pengobatan [[limfoma]] [[sel T]] kulit (CTCL). Obat ini merupakan [[retinoid]] generasi ketiga.

Obat ini disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) pada bulan Desember 1999, dan [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA) pada bulan Maret 2001. Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].
==Sejarah==
''[[SRI International]]'' dan ''La Jolla Cancer Research Foundation'' (sekarang menjadi ''Sanford-Burnham Medical Research Institute'') berkolaborasi dalam penelitian yang menghasilkan pengajuan paten untuk obat ini.

Pengembang beksaroten adalah ''Ligand Pharmaceuticals'', sebuah perusahaan bioteknologi [[San Diego California|San Diego]] yang menerima persetujuan FDA untuk obat ini pada tahun 1999. FDA menyetujui beksaroten pada tanggal 29 Desember 1999.

Perusahaan farmasi Jepang [[Eisai (perusahaan)|Eisai]] membeli hak atas Targretin dan tiga produk antikanker lainnya dari Ligand pada tahun 2006. Di Amerika Serikat, [[paten]] untuk obat ini berakhir pada tahun 2016.

Perusahaan tersebut menerima persetujuan EMA pada tanggal 29 Maret 2001.

Studi praklinis tahap awal menunjukkan bahwa beksaroten mengurangi plak amiloid dan meningkatkan fungsi mental pada sampel kecil mencit yang direkayasa untuk menunjukkan gejala seperti [[penyakit Alzheimer]], meskipun studi selanjutnya menghasilkan hasil yang beragam.

Hasil CCMR-One, [[uji klinis]] efek beksaroten pada pasien dengan [[sklerosis multipel]] yang dioperasikan oleh Universitas Cambridge, telah menunjukkan bahwa obat ini dapat menyebabkan remielinasi, tetapi tidak akan menyebabkan obat ini digunakan sebagai terapi karena profil risikonya.

==Kegunaan medis==
Beksaroten [[indikasi (kedokteran)|diindikasikan]] untuk pengobatan manifestasi kulit limfoma sel T kulit pada orang yang penyakitnya refrakter terhadap setidaknya satu terapi sistemik sebelumnya (oral); dan untuk pengobatan topikal lesi kulit pada pasien dengan CTCL yang memiliki penyakit refrakter, atau persisten setelah terapi lain, atau yang tidak mentoleransi terapi lain ([[topikal]]).

Obat ini telah [[penggunaan di luar label|digunakan di luar label]] untuk [[kanker paru-paru]] non-sel kecil dan [[kanker payudara]].
==Kontraindikasi==
Kontraindikasi yang diketahui meliputi:
*[[Hipersensitivitas]] terhadap zat aktif atau salah satu eksipien dalam sediaan.
*[[Kehamilan]] dan [[menyusui]]
*Wanita usia subur tanpa tindakan kontrasepsi yang efektif
*Riwayat [[pankreatitis]]
*[[Hiperkolesterolemia]] yang tidak terkontrol
*[[Hipertrigliseridemia]] yang tidak terkontrol
*Hipervitaminosis A
*Penyakit tiroid yang tidak terkontrol
*Insufisiensi hati
*Infeksi sistemik yang sedang berlangsung

==Efek samping==
Secara keseluruhan [[efek samping]] yang paling umum adalah reaksi kulit (kebanyakan gatal dan [[ruam]]), leukopenia, [[sakit kepala]], kelemahan, anomali tiroid (yang tampaknya dimediasi oleh penurunan regulasi [[hormon perangsang tiroid]] yang dimediasi RXR) dan anomali [[lipid]] darah seperti [[hiperkolesterolemia]] ([[kolesterol]] darah tinggi) dan [[hiperlipidemia]], serta [[hipotiroidisme]].

==Interaksi==
Konsentrasi plasmanya dapat ditingkatkan dengan pengobatan bersamaan dengan penghambat CYP3A4 seperti [[ketokonazol]]. Ia juga dapat menginduksi CYP3A4, dan karenanya substrat CYP3A4 seperti [[siklofosfamid]] dapat mengurangi konsentrasi plasmanya. Demikian pula konsumsi [[jus limau gedang]] dapat meningkatkan konsentrasi plasma beksaroten, sehingga berpotensi mengubah efek terapeutiknya.

==Mekanisme kerja==
Beksaroten adalah [[retinoid]] yang secara selektif mengaktifkan reseptor retinoid X (RXR), berbeda dengan reseptor [[asam retinoat]], target utama lain dari asam retinoat (bentuk asam dari [[vitamin A]]). Dengan demikian, ia menginduksi diferensiasi dan [[apoptosis]] sel dan mencegah perkembangan resistensi obat. Ia juga memiliki efek antiangiogenik dan menghambat metastasis kanker. Reseptor asam retinoat (RAR) mengatur diferensiasi dan proliferasi sel sedangkan RXR mengatur apoptosis.

==Pemerian==
Beksaroten adalah bubuk padat berwarna putih. Zat ini sulit larut dalam air; [[kelarutan]]nya diperkirakan sekitar 10-50 [[mikrometer|μM]]. Zat ini larut dalam [[dimetil sulfoksida|DMSO]] pada 65 mg/mL dan dalam [[etanol]] pada 10 mg/mL dengan pemanasan.

==Referensi==

== Pranala luar ==
*



== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Beksaroten&oldid=29033250 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29033250 (2026-03-13T16:54:52Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.