Lihat sumber Kolesevelam

'''Kolesevelam''' adalah [[pengikat asam empedu]] yang diberikan secara oral. Obat ini dikembangkan oleh GelTex Pharmaceuticals dan kemudian diakuisisi oleh Genzyme. Di AS, obat ini dipasarkan oleh [[Daiichi Sankyo]] dengan merek dagang Welchol dan di tempat lain oleh Genzyme dengan merek Cholestagel. Di Kanada, obat ini dipasarkan oleh Valeant dengan merek Lodalis.

==Kegunaan klinis==
Kolesevelam diindikasikan sebagai tambahan diet dan olahraga untuk menurunkan kolesterol [[lipoprotein densitas rendah]] (LDL-C) yang meningkat pada pasien dengan [[hiperlipidemia]] primer sebagai monoterapi dan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan [[diabetes melitus tipe 2]].

Kolesevelam adalah salah satu [[pengikat asam empedu|sekuestran asam empedu]], yang bersama dengan [[niasin]] dan [[statin]], merupakan tiga jenis utama penurun kolesterol. Statin dianggap sebagai agen lini pertama. Hal ini disebabkan oleh banyaknya bukti yang mendukung kemampuan statin untuk mencegah [[penyakit kardiovaskular]], serta [[efek samping]] yang menonjol darinya termasuk [[perut kembung]] dan [[sembelit]] (sekuestran asam empedu) dan kemerahan pada kulit (niasin). Efek samping ini seringkali menyebabkan rendahnya kepatuhan pasien dalam meminumnya.

Kolesevelam dapat digunakan sebagai pengganti [[kolestiramin]] pada [[diare]] [[kronis]] simtomatik akibat malabsorpsi garam empedu (diare asam empedu), yang dapat berupa kondisi primer, atau sekunder akibat [[penyakit Crohn]] atau sindrom pasca kolesistektomi.

==Konstituent==
Kolesevelam adalah polialilamina yang dimodifikasi. Polialilamina dibuat dengan cara mengikat silang polialilamina dengan epiklorohidrin, kemudian dimodifikasi dengan bromodekana dan (6-bromoheksil)trimetilamonium bromida. Ion [[bromida]] kemudian digantikan dengan ion [[klorida]] ketika bahan tersebut dicuci.

Komponen polimer kolesevelam yang ditunjukkan sebagai subunit yang tidak ada secara langsung dalam produk akhir adalah:


N-prop-2-enildekan-1-amina; trimetil-[6-(prop-2-enilamino)heksil]azanium; prop-2-en-1-amina; 2-(klorometil)oksirana; hidrogen klorida; klorida.

==Mekanisme kerja==
Kolesevelam termasuk dalam kelas obat pengikat asam empedu. Kolesevelam hidroklorida adalah polimer penurun [[lipid]] yang tidak diserap yang mengikat [[asam empedu]] di usus, menghambat reabsorpsinya. Ketika cadangan asam empedu berkurang, enzim hati yakni kolesterol 7-α-hidroksilase meningkat, yang meningkatkan konversi kolesterol menjadi asam empedu. Hal ini menyebabkan peningkatan kebutuhan [[kolesterol]] di sel-sel hati, yang menghasilkan efek ganda yaitu peningkatan transkripsi dan aktivitas enzim [[biosintesis]] kolesterol yakni HMG-CoA reduktase, dan peningkatan jumlah reseptor LDL hati. Efek kompensasi ini menghasilkan peningkatan pembersihan LDL-C dari darah, yang mengakibatkan penurunan kadar LDL-C serum. Kadar [[trigliserida|TG]] serum dapat meningkat atau tetap tidak berubah.

==Efek samping==
Kejadian dasar [[flatulensi]] dan [[diare]] sama pada pasien dalam [[uji klinis]] terkontrol, dan lebih tinggi pada kelompok [[plasebo]]. Hanya [[sembelit]] dan [[dispepsia]] yang terbukti terjadi pada persentase pasien yang lebih tinggi yang menerima obat ini, dibandingkan dengan kelompok plasebo. [[Efek samping]] umumnya ringan atau sedang. Dalam penggunaan kolesevelam dalam kombinasi dengan [[statin]], tidak terjadi efek samping yang sering terjadi dan tidak terduga.

== Referensi ==



== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Kolesevelam&oldid=28685364 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28685364 (2025-12-10T23:08:21Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.