Lihat sumber Kolinergik

[[File:Choline-skeletal.svg|thumb|right|280px|Kation ''N,N,N''-trimetiletanolammonium, dengan anion lawan yang tidak terdefinisi X &minus;]]

Agen '''kolinergik''' adalah senyawa yang meniru aksi asetilkolina dan/atau butirilkolina.<ref>R.S. Vardanyan. [https://archive.org/details/synthesisofessen0000vard Synthesis of Essential Drugs]. Elsevier. 2006. hlm. [https://archive.org/details/synthesisofessen0000vard/page/178 179]–193. doi:10.1016/b978-044452166-8/50013-3. ISBN 978-0-444-52166-8.</ref> Secara umum, kata "kolina" menggambarkan berbagai [[kation amonium kuarterner|garam amonium kuartener]] yang mengandung kation ''N,N,N''-trimetiletanolamonium. Ditemukan di sebagian besar jaringan hewan, kolina adalah komponen utama neurotransmiter asetilkolina dan berfungsi dengan [[inositol]] sebagai konstituen dasar [[lesitin]]. Kolina juga mencegah penimbunan [[lemak]] di hati dan memfasilitasi pergerakan lemak ke dalam sel.

[[Sistem saraf parasimpatis]], yang menggunakan asetilkolina hampir secara eksklusif untuk mengirim pesannya, dikatakan hampir seluruhnya bersifat kolinergik. Persambungan neuromuskular, neuron preganglionik dari [[sistem saraf simpatis]], otak depan basal, dan kompleks batang otak juga bersifat kolinergik, seperti halnya reseptor untuk kelenjar keringat merokrin.

Dalam ilmu saraf dan bidang terkait, istilah kolinergik digunakan dalam konteks terkait berikut:
*Suatu zat (atau [[ligan (biokimia)|ligan]]) bersifat kolinergik jika zat tersebut mampu menghasilkan, mengubah, atau melepaskan asetilkolina atau butirilkolina ("bertindak tidak langsung"), atau meniru perilakunya pada satu atau lebih jenis [[reseptor asetilkolina]] ("bertindak langsung") atau reseptor butirilkolina ("bertindak langsung"). Peniru semacam itu disebut obat parasimpatomimetik atau obat kolinomimetik.
*Suatu reseptor bersifat kolinergik jika menggunakan asetilkolina sebagai neurotransmiternya.<ref>[http://www.mercksource.com/pp/us/cns/cns_hl_dorlands_split.jsp?pg=/ppdocs/us/common/dorlands/dorland/seven/000091035.htm Dorlands Medical Dictionary:cholinergic receptors].</ref>
*Suatu sinaps bersifat kolinergik jika menggunakan [[asetilkolina]] sebagai [[neurotransmiter]]nya.
==Obat kolinergik==
===Hubungan struktur dan aktivitas untuk obat kolinergik===
#Suatu molekul harus memiliki atom [[nitrogen]] yang mampu menahan muatan positif, sebaiknya garam amonium kuarterner.
#Untuk potensi maksimum, ukuran gugus [[alkil]] yang disubstitusi pada nitrogen tidak boleh melebihi ukuran gugus metil.
#[[Molekul]] harus memiliki [[atom]] [[oksigen]], sebaiknya oksigen seperti ester yang mampu berpartisipasi dalam ikatan hidrogen.
#Satuan dua karbon harus terjadi antara atom oksigen dan atom nitrogen.
#Harus ada dua gugus metil pada nitrogen
#Gugus alkil ketiga yang lebih besar dapat ditoleransi tetapi lebih dari satu gugus alkil besar menyebabkan hilangnya aktivitas
#Ukuran keseluruhan molekul tidak dapat diubah banyak. Molekul yang lebih besar memiliki aktivitas yang lebih buruk.<ref>[http://pharmaxchange.info/notes/medicinal_chemistry/adrenergics_cholinergics.html Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics].</ref>

==Hipotesis kolinergik penyakit Alzheimer==
Hipotesis tersebut menyatakan bahwa kemungkinan penyebab AD adalah berkurangnya sintesis asetilkolina, suatu neurotransmiter yang terlibat dalam memori dan pembelajaran, dua komponen penting AD. Banyak terapi obat saat ini untuk AD berpusat pada hipotesis kolinergik, meskipun tidak semuanya efektif. Studi yang dilakukan pada tahun 1980-an menunjukkan penurunan signifikan penanda kolinergik pada pasien Alzheimer.<ref>A. Contestabile. ''The history of the cholinergic hypothesis''. ''Behavioural Brain Research''. August 2011. Vol. 221 (2). hlm. 334–340. doi:10.1016/j.bbr.2009.12.044.</ref>

Dengan demikian, diusulkan bahwa degenerasi neuron kolinergik di otak depan basal dan hilangnya neurotransmisi kolinergik terkait di korteks serebral dan area lain berkontribusi secara signifikan terhadap penurunan fungsi kognitif yang terlihat pada pasien dengan [[penyakit Alzheimer]]<ref>''The cholinergic hypothesis of geriatric memory dysfunction''. ''Science''. 1982. Vol. 217 (4558). hlm. 408–417. doi:10.1126/science.7046051.</ref>

Studi lebih lanjut tentang sistem kolinergik dan AD menunjukkan asetilkolina berperan dalam pembelajaran dan memori. [[Hiosin hidrobromida|Skopolamin]], suatu obat [[antikolinergik]], digunakan untuk memblokir aktivitas kolinergik pada orang dewasa muda dan menyebabkan gangguan memori yang serupa dengan yang ada pada orang tua. Gangguan memori tersebut teratasi ketika diobati dengan [[fisostigmin]], suatu agonis kolinergik. Namun, mengatasi gangguan memori pada pasien AD mungkin tidak semudah ini karena adanya perubahan permanen pada struktur otak.<ref>Craig, L.A. ''Revisiting the cholinergic hypothesis in the development of Alzheimer's disease''. ''Neuroscience & Biobehavioral Reviews''. May 2011. Vol. 35 (6). hlm. 1397–1409. doi:10.1016/j.neubiorev.2011.03.001.</ref>

Ketika orang dewasa muda melakukan tugas memori dan perhatian, pola aktivasi otak diseimbangkan antara [[lobus frontal]] dan [[lobus oksipitalis]], sehingga menciptakan keseimbangan antara pemrosesan ''bottom-up'' dan ''top-down''. Penuaan kognitif yang normal dapat memengaruhi memori jangka panjang dan memori kerja, meskipun sistem kolinergik dan [[korteks otak besar|area kortikal]] mempertahankan kinerja melalui kompensasi fungsional. Orang dewasa dengan AD yang mengalami disfungsi sistem kolinergik tidak dapat mengompensasi defisit memori jangka panjang dan memori kerja.<ref>Mapstone, M. ''Distinct mechanisms of impairment in cognitive ageing and Alzheimer's disease''. ''Brain''. 2008. Vol. 131 (6). hlm. 1618–1629. doi:10.1093/brain/awn064.</ref>

AD saat ini diobati dengan meningkatkan konsentrasi asetilkolina dengan menggunakan penghambat asetilkolinesterase untuk menghambat asetilkolinesterase dari pemecahan asetilkolina. Penghambat asetilkolinesterase yang saat ini disetujui di Amerika Serikat oleh FDA untuk mengobati Alzheimer meliputi [[donepezil]], [[rivastigmin]], dan [[galantamin]]. Obat-obatan ini bekerja untuk meningkatkan kadar asetilkolina dan selanjutnya meningkatkan fungsi sel-sel saraf.<ref>Tabet, N. ''Acetylcholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease: anti-inflammatories in acetylcholine clothing''. ''Age Ageing''. July 2008. Vol. 35 (4). hlm. 336–338. doi:10.1093/ageing/afl027.</ref> Namun, tidak semua pengobatan berdasarkan hipotesis kolinergik berhasil mengobati gejala atau memperlambat perkembangan AD.<ref>Martorana, A. ''Beyond the Cholinergic Hypothesis: Do Current Drugs Work in Alzheimer's Disease?''. ''CNS Neuroscience & Therapeutics''. August 2010. Vol. 16 (4). hlm. 235–245. doi:10.1111/j.1755-5949.2010.00175.x.</ref> Oleh karena itu, gangguan pada sistem kolinergik telah diusulkan sebagai akibat dari AD daripada penyebab langsung.<ref>Tabet, N. ''Acetylcholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease: anti-inflammatories in acetylcholine clothing''. ''Age Ageing''. July 2008. Vol. 35 (4). hlm. 336–338. doi:10.1093/ageing/afl027.</ref>

== Referensi ==
<references />

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Kolinergik&oldid=29208557 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29208557 (2026-05-10T02:27:46Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Gambar pada artikel ini bersumber dari Wikimedia Commons dan mengikuti ketentuan lisensi masing-masing berkas. Mohon gunakan konten dan media secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

<!-- WIKI_UNISSULA_PRESENTATION_V4 -->