Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27943150; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T09:04:11Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27943150; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Abemasiklib''' adalah obat untuk pengobatan [[kanker payudara]] stadium lanjut atau metastasis. Obat ini [[pengembangan obat|dikembangkan]] oleh [[Eli Lilly and Company]] dan bertindak sebagai penghambat CDK selektif untuk CDK4 dan CDK6.

Obat ini ditetapkan sebagai terapi terobosan untuk kanker payudara oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) pada bulan Oktober 2015.

Pada bulan September 2017, obat ini disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat oleh FDA untuk pengobatan kanker payudara tertentu.
==Kegunaan medis==
Sejak September 2017, abemasiklib telah disetujui di AS untuk "orang dewasa yang memiliki kanker payudara stadium lanjut atau metastasis yang positif reseptor hormon (HR), negatif reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (HER2) yang telah mengalami progresi setelah menjalani terapi yang mengubah hormon pasien".

Dalam studi yang membandingkan fulvestrant plus abemasiklib dengan fulvestrant plus [[plasebo]] pada pasien kanker payudara, kelangsungan hidup bebas progresi dengan terapi abemasiklib rata-rata adalah 16,4 bulan, dibandingkan dengan 9,3 bulan dengan kelompok plasebo.

==Efek samping==
[[Efek samping]] yang terjadi pada 20% atau lebih pasien dalam penelitian adalah [[diare]], mual dan muntah, [[leukopenia]] (jumlah [[sel darah putih]] rendah) termasuk [[neutropenia]], [[anemia]] (jumlah [[sel darah merah]] rendah), [[trombositopenia]] (jumlah [[trombosit]] rendah), sakit perut, [[infeksi]], [[kelelahan]], nafsu makan menurun, dan [[sakit kepala]].

==Interaksi==
Karena abemasiklib terutama dimetabolisme oleh [[enzim]] hati CYP3A4, [[penghambat enzim]] ini (seperti [[ketokonazol]]) diperkirakan akan meningkatkan konsentrasi [[plasma darah]]nya. Sebaliknya, penginduksi CYP3A4 menurunkan konsentrasi plasma abemasiklib, seperti yang telah ditunjukkan dalam sebuah penelitian dengan [[rifampisin]].

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Seperti [[palbosiklib]] dan [[ribosiklib]], abemasiklib menghambat enzim siklin-dependent kinase 4 (CDK4) dan siklin-dependent kinase 6 (CDK6). Enzim-enzim ini bertanggung jawab untuk mem[[fosforilasi]] dan dengan demikian menonaktifkan [[protein retinoblastoma]], yang berperan dalam perkembangan [[siklus sel]] dari fase G1 (celah pertama) ke [[fase S]] (sintesis). Memblokir jalur ini mencegah sel berkembang ke fase S, sehingga menginduksi [[apoptosis]] (kematian sel). Analisis ''[[in vitro]]'' menggunakan lini sel kanker, dilaporkan bahwa abemasiklib menginduksi kematian sel non-apoptosis yang ditandai dengan pembentukan vakuola sitoplasma yang berasal dari lisosom. Hasil ini menunjukkan bahwa mungkin terdapat mekanisme kerja selain penghambatan [[kinase yang bergantung pada siklin}].

===Farmakokinetik===
[[File:Abemaciclib metabolite.svg|thumb|''N''-desetilabemasiklib (M2), [[metabolit]] utama abemasiklib]]
Setelah pemberian oral, [[bioavailabilitas]] absolut adalah 45%. Konsentrasi plasma darah tertinggi dicapai setelah rata-rata 8 jam (kisaran: 4,1–24,0 jam). Saat berada dalam sirkulasi, 96,3% abemasiklib terikat pada [[protein plasma]]. Zat ini terutama di[[metabolisme]] oleh enzim hati CYP3A4 menjadi ''N''-desetilabemasiklib (M2), serta pada tingkat yang lebih rendah menjadi derivatif [[hidroksil]] (M18, M20) dan metabolit [[redoks|oksidatif]] lainnya (M1). Metabolit ini memiliki tingkat pengikatan protein plasma yang tinggi, serupa dengan zat induknya.

Abemasiklib diekskresikan terutama melalui feses (81%) dan sebagian kecil melalui urin (3%). [[Waktu paruh biologis|Waktu paruh eliminasinya]] rata-rata 18,3 jam.

==Uji klinis==
Uji coba yang berhasil terhadap kanker payudara metastasis yang telah diobati sebelumnya diumumkan untuk Fase I pada Mei 2014, Fase II pada Desember 2014, dan Fase III pada Februari 2017. Abemasiklib disetujui oleh FDA pada September 2017, baik dalam kombinasi dengan fulvestrant atau sebagai monoterapi untuk wanita dengan kanker payudara HR+, HER2- lanjut atau metastasis yang telah berkembang saat menerima terapi endokrin. Abemasiklib disetujui untuk pengobatan adjuvant kanker payudara adjuvant HR+, HER2-, node-positif yang berisiko tinggi kambuh pada Maret 2023.

Pada tahun 2023, abemasiklib terlibat dalam dua uji klinis [[Tahap-tahap penelitian klinis|Fase III]]:
*Studi SARC041 membandingkan abemasiklib dengan [[plasebo]] pada pasien dengan liposarkoma terdiferensiasi lanjut.
*Studi CYCLONE 3 membandingkan abemasiklib dengan plasebo dalam kombinasi dengan abirateron dan [[prednison]] pada pasien dengan kanker prostat berisiko tinggi, metastasis, dan sensitif hormon.

Abemasiklib sedang dalam [[uji klinis]] Fase I dan II untuk [[kanker kepala dan leher|karsinoma sel skuamosa kepala dan leher]], [[kolangiokarsinoma|karsinoma saluran empedu]], [[tumor otak]], [[neurofibromatosis]], [[sarkoma Kaposi]], [[hipernefroma|karsinoma sel ginjal]] metastatik, dan limfoma sel mantel.

==Kimia==
Abemasiklib dapat disintesis dalam empat langkah menggunakan [[reaksi Suzuki|''coupling'' Suzuki]], diikuti oleh aminasi Buchwald–Hartwig, dengan langkah terakhir adalah aminasi reduktif menggunakan reaksi Leuckart.

== Referensi ==

[[Kategori:Aminopirimidina]]
[[Kategori:Benzimidazola]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Eli Lilly and Company]]
[[Kategori:Fluoroarena]]
[[Kategori:Senyawa isopropil]]
[[Kategori:Piperazina]]
[[Kategori:Penghambat kinase yang bergantung pada siklin]]
[[Kategori:2-Aminopiridina]]
[[Kategori:Iritan saluran pernapasan]]

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Abemasiklib&oldid=27943150 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 27943150 (2025-10-09T05:12:37Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Abemasiklib - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27943150; atribusi sumber disertakan.