Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29547629; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T08:25:17Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29547629; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Aminoglutetimida''' (disingkat '''AG''') adalah obat yang digunakan untuk menangani [[sawan]], [[sindrom Cushing]], [[kanker payudara]], dan [[kanker prostat]], serta [[indikasi (kedokteran)|indikasi]] lainnya. Obat ini juga digunakan oleh [[binaraga]], [[atlet]], dan pria lainnya untuk tujuan [[anabolisme|pembentukan otot]] serta [[zat ergogenik|peningkatan performa dan bentuk tubuh]]. AG dikonsumsi secara oral sebanyak tiga atau empat kali sehari.

[[Efek samping]] AG antara lain meliputi [[kelesuan|lesu]], rasa [[kantuk]], [[pusing]], [[sakit kepala]], [[anoreksia (gejala)|hilangnya nafsu makan]], [[ruam]] kulit, [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], [[hepatotoksisitas|kerusakan hati]], dan insufisiensi adrenal. AG merupakan obat [[antikejang|antikonvulsan]] sekaligus [[penghambat steroidogenesis]]. Terkait sifat yang disebut terakhir, obat ini [[penghambat enzim|menghambat enzim]] seperti [[enzim pemutus rantai samping kolesterol]] (CYP11A1, P450scc) dan [[aromatase]] (CYP19A1), sehingga menghambat konversi [[kolesterol]] menjadi [[hormon steroid]] serta memblokir produksi [[androgen]], [[estrogen]], dan [[glukokortikoid]], di antara [[steroid]] [[endogeni (biologi)|endogen]] lainnya. Dengan demikian, AG berperan sebagai [[penghambat aromatase]] dan penghambat steroidogenesis adrenal, termasuk sebagai [[penghambat sintesis androgen]] dan penghambat sintesis kortikosteroid.

AG diperkenalkan untuk penggunaan medis sebagai antikonvulsan pada tahun 1960. Obat ini ditarik dari peredaran pada tahun 1966 karena masalah [[toksisitas]]. Sifatnya yang menghambat steroidogenesis ditemukan secara tidak sengaja, dan kemudian obat ini dialihfungsikan untuk pengobatan sindrom Cushing, kanker payudara, serta kanker prostat mulai tahun 1969 dan seterusnya. Namun, meskipun pernah digunakan di masa lalu, penggunaannya kini sebagian besar telah digantikan oleh agen-agen baru yang memiliki [[efikasi]] lebih baik dan toksisitas lebih rendah seperti [[ketokonazol]], [[abirateron asetat]], dan [[penghambat aromatase]] lainnya. Saat ini, obat ini hanya dipasarkan di beberapa negara saja.

==Sejarah==
AG diperkenalkan untuk penggunaan medis sebagai [[antikejang|antikonvulsan]] pada tahun 1960. Pada tahun 1963, dilaporkan bahwa AG menyebabkan gejala [[penyakit Addison]] (insufisiensi adrenal) pada seorang gadis muda. Menyusul adanya laporan-laporan tambahan, diketahui bahwa AG bekerja sebagai penghambat steroidogenesis. Obat ini ditarik dari peredaran pada tahun 1966 karena efek sampingnya. Laporan pertama mengenai penggunaan AG dalam pengobatan [[kanker payudara]] diterbitkan pada tahun 1969, dan laporan pertama mengenai penggunaan AG dalam pengobatan [[kanker prostat]] diterbitkan pada tahun 1974. Obat ini merupakan salah satu penghambat steroidogenesis adrenal sekaligus penghambat aromatase pertama yang ditemukan dan digunakan secara klinis, serta memicu pengembangan [[penghambat aromatase]] lainnya. Bersama dengan testolakton, obat ini digolongkan sebagai penghambat aromatase "generasi pertama". AG sebagian besar telah digantikan oleh obat-obatan dengan efektivitas dan tolerabilitas yang lebih baik serta toksisitas yang lebih rendah seperti [[ketokonazol]], [[abirateron asetat]], dan penghambat aromatase lainnya.

==Penggunaan medis==
AG digunakan sebagai antikonvulsan dalam pengobatan epilepsi ''petit mal'' dan sebagai penghambat steroidogenesis dalam pengobatan [[sindrom Cushing]], kanker payudara pascamenopause, serta kanker prostat. Obat ini juga digunakan untuk mengobati hiperaldosteronisme sekunder, [[sembap|edema]], karsinoma adrenokortikal, dan tumor penghasil [[hormon adrenokortikotropik]] (ACTH) ektopik. Saat digunakan sebagai penghambat steroidogenesis untuk mengobati kanker payudara dan kanker prostat, AG diberikan bersamaan dengan [[hidrokortison]], [[prednison]], atau [[kortikosteroid]] yang setara untuk mencegah insufisiensi adrenal. AG merupakan pilihan lini kedua atau ketiga dalam pengobatan [[kanker payudara]] [[metastasis|metastatik]] yang sensitif terhadap [[hormon]]. Meskipun efektif untuk mengobati kanker payudara pada wanita pasca[[menopause]], obat ini tidak efektif pada wanita pramenopause dan bukan penghambat steroidogenesis [[ovarium]] yang efektif; hal ini kemungkinan disebabkan oleh daya hambatnya terhadap aromatase yang kurang kuat. Obat ini efektif dalam mengobati [[kanker prostat]], namun efektivitasnya rendah dan tidak konsisten, kemungkinan karena penghambatan steroidogenesis yang relatif lemah serta [[farmakokinetika]] yang kurang baik. Kendati demikian, efektivitas AG ditemukan tidak berbeda secara signifikan dibandingkan dengan adrenalektomi bedah dalam hal regresi tumor kanker prostat. Bagaimanapun, AG tidak direkomendasikan sebagai terapi lini pertama untuk kanker prostat, melainkan hanya sebagai terapi lini kedua. Penggunaannya dalam pengobatan [[kanker prostat]] tergolong jarang.

AG digunakan untuk menghambat steroidogenesis adrenal melalui pemberian oral dengan dosis 250 mg tiga kali sehari (total 750 mg/hari) selama 3 minggu pertama terapi, kemudian ditingkatkan menjadi 250 mg empat kali sehari (total 1.000 mg/hari) setelahnya. Obat ini dapat digunakan dengan dosis hingga 500 mg empat kali sehari (2.000 mg/hari). AG juga digunakan sebagai [[penghambat aromatase]] untuk menghambat produksi estrogen [[:wikt:periphery|perifer]] melalui pemberian oral dengan dosis 125 mg dua kali sehari (total 250 mg/hari), tanpa menyebabkan penekanan signifikan terhadap steroidogenesis adrenal pada dosis tersebut. Penghambatan aromatase yang maksimal dilaporkan terjadi pada kisaran dosis 250 hingga 500 mg per hari. Efek samping AG cenderung lebih jarang terjadi dan tidak terlalu berat pada dosis ini. Namun, risiko efek samping dapat lebih diminimalkan jika AG dikombinasikan dengan [[hidrokortison]], oleh karena itu AG umumnya dikombinasikan dengan [[kortikosteroid]] bahkan pada dosis yang lebih rendah ini. AG hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat serta disertai pemeriksaan laboratorium yang mencakup fungsi tiroid, profil hematologi awal, [[aspartat transaminase|''serum glutamic-oxaloacetic transaminase'']] (SGOT), [[fosfatase alkali]], dan [[bilirubin]]..

[[Ketokonazol]] dapat menurunkan kadar hormon steroid setara dengan AG, namun lebih efektif dalam mendorong regresi [[tumor]] dan relatif kurang toksik dibandingkan AG. Kendati demikian, AG tetap menjadi alternatif yang bermanfaat bagi pasien yang tidak berhasil menjalani terapi ketokonazol atau tidak dapat menoleransi ketokonazol maupun terapi lainnya.

===Bentuk sediaan===
AG paling umum tersedia dalam bentuk [[tablet (farmasi)|tablet]] 250 mg.

==Penggunaan non-medis==
AG digunakan oleh [[binaraga]], [[atlet]], dan pria lainnya untuk menurunkan kadar [[kortisol]] yang bersirkulasi di dalam tubuh sehingga mencegah [[atrofi otot|hilangnya massa otot]]. Kortisol bersifat [[katabolisme|katabolik]] terhadap [[protein]] [[otot]], dan penekanan kortisol yang efektif oleh AG pada dosis tinggi dapat mencegah hilangnya massa otot. AG biasanya digunakan bersamaan dengan [[steroid anabolik]] untuk menghindari defisiensi androgen. Namun, manfaat AG untuk tujuan tersebut dipertanyakan; hanya sedikit pengguna yang dilaporkan memberikan komentar positif, sementara risiko penggunaan AG dinilai tinggi. Terlepas dari hal itu, AG juga digunakan oleh binaragawan dan pria lainnya karena khasiatnya sebagai [[penghambat aromatase]] untuk menurunkan kadar [[estrogen]]. AG disebut bermanfaat untuk menghambat efek samping estrogenik dari steroid anabolik tertentu seperti [[ginekomastia]], [[sembap|peningkatan retensi air]], dan penambahan lemak tubuh.

==Kontraindikasi==
AG tidak boleh digunakan pada orang yang diketahui memiliki [[hipersensitivitas]] terhadap AG. AG tidak boleh digunakan oleh wanita [[kehamilan|hamil]] atau [[menyusui]]. [[Kontraindikasi]] potensial lainnya meliputi [[cacar air]], [[herpes zoster]], [[infeksi]], [[nefropati|penyakit ginjal]], penyakit hati, dan [[hipotiroidisme]].

==Efek samping==
AG memiliki banyak [[efek samping]] dan merupakan obat yang relatif [[toksisitas|toksik]], meskipun efek sampingnya digambarkan biasanya tergolong ringan. Efek samping AG meliputi [[kelesuan|lesu]], [[kelelahan]], [[kelemahan]], [[malais]], [[kantuk]], [[depresi (psikologi)|depresi]], [[apatis]], [[gangguan tidur]], ketidaknyamanan perut, [[mual]], [[muntah]], [[ataksia]], [[artralgia]], [[demam]], [[ruam]] kulit, [[tekanan darah rendah|hipotensi]] atau [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], [[hiperkolesterolemia|kadar kolesterol tinggi]], virilisasi, [[hipotiroidisme]], ketidaknormalan tiroid, peningkatan enzim hati, [[jaundis]], [[hepatotoksisitas]], [[penambahan berat badan]], [[kram]] kaki, perubahan kepribadian, [[diskrasia]] darah, dan insufisiensi adrenal (misalnya [[hiponatremia]], [[hipoglikemia]], dan lain-lain). Lesu adalah efek samping yang paling umum terjadi dan ditemukan pada 31 hingga 70% orang yang diobati dengan AG. Kondisi ini merupakan alasan paling umum penghentian penggunaan AG. Ruam kulit dan hipotensi masing-masing diamati terjadi pada sekitar 15% orang. Setidaknya satu efek samping akan terjadi pada 45 hingga 85% orang. Toksisitas berat terjadi pada 10% pasien, termasuk [[syok|kolaps sirkulasi]] yang diduga disebabkan oleh insufisiensi adrenal. Toksisitas hematologis dan sumsum tulang—termasuk penurunan nyata pada jumlah [[sel darah putih]], [[trombosit]], atau keduanya—jarang terjadi, dengan angka kejadian sekitar 0,9%. Kondisi ini biasanya muncul dalam 7 minggu pertama pengobatan dan membaik dalam waktu 3 minggu setelah pengobatan dihentikan. Penggunaan AG dihentikan pada 5 hingga 10% pasien akibat efek samping yang tidak dapat ditoleransi. Efek samping AG pada [[sistem saraf pusat]] disebabkan oleh sifatnya sebagai [[antikejang|antikonvulsan]] dan kaitannya dengan [[glutetimida]].

==Overdosis==
Jika terjadi [[overdosis]] AG, gejala seperti rasa [[kantuk]], [[mual]], [[muntah]], [[tekanan darah rendah|hipotensi]], dan [[hipoventilasi|depresi pernapasan]] dapat muncul. Penanganan medis harus segera dicari. Penanganan overdosis AG dapat mencakup bilas lambung untuk mengurangi [[absorpsi obat|penyerapan]] dan [[dialisis]] untuk mempercepat [[eliminasi (farmakologi)|eliminasi]].

==Interaksi==
AG [[interaksi obat|berinteraksi]] dengan semua [[kortikosteroid]]. Obat ini meningkatkan metabolisme [[deksametason]], sehingga [[hidrokortison]] sebaiknya digunakan sebagai gantinya. Jika pasien sedang mengonsumsi [[warfarin]], dosis warfarin mungkin perlu ditingkatkan. Alkohol memperkuat efek samping AG pada [[sistem saraf pusat]]. Dosis [[teofilin]], [[digitoksin]], dan [[medroksiprogesteron asetat]] mungkin perlu ditingkatkan.

==Farmakologi==
===Farmakodinamika===
AG adalah penghambat steroidogenesis yang poten dan [[selektivitas pengikatan|non-selektif]], yang bekerja sebagai penghambat reversibel dan kompetitif terhadap berbagai enzim steroidogenik, termasuk:
*[[Aromatase]] (CYP19A1) (600 nM). Menghambat pembentukan [[estrogen]] [[estradiol]] dan estron, masing-masing dari [[testosteron]] dan [[androstenadiona]].
*[[Enzim pemutus rantai samping kolesterol]] (P450scc; CYP11A1) (~20.000 nM). Menghambat konversi [[kolesterol]] menjadi [[pregnenolona]] dan akibatnya menurunkan sintesis semua [[hormon steroid]] termasuk [[progestogen]], [[androgen]], [[glukokortikoid]], dan [[mineralokortikoid]], serta [[neurosteroid]].
*21-Hidroksilase (CYP21A2). Mencegah konversi [[progesteron]] dan 17α-hidroksiprogesteron menjadi 11-deoksikortikosteron dan 11-deoksikortisol, secara berturut-turut.
*11β-Hidroksilase (CYP11B1). Mencegah konversi 11-deoksikortikosteron dan 11-deoksikortisol menjadi [[kortikosteron]] dan [[kortisol]], secara berturut-turut.
*Aldosteron sintase (18-hidroksilase; CYP11B2). Mencegah konversi kortikosteron menjadi [[aldosteron]].

Dengan demikian, AG merupakan [[penghambat sintesis estrogen]] dan penghambat steroidogenesis adrenal, yang mencakup [[penghambatan sintesis androgen]] maupun [[kortikosteroid]]. Oleh karena itu, AG memiliki aktivitas fungsional sebagai [[antiestrogen]], [[antiandrogen]], [[antiglukokortikoid]], dan [[antagonis reseptor mineralokortikoid|antimineralokortikoid]]. Terkait perannya sebagai penghambat steroidogenesis [[kelenjar adrenal|adrenal]], obat ini digambarkan sebagai bentuk "adrenalektomi medis" atau "adrenalektomi kimiawi" yang bersifat reversibel. Meskipun AG menghambat semua enzim yang disebutkan di atas, penghambatan terhadap P450scc merupakan faktor utama yang menyebabkan terhambatnya steroidogenesis adrenal. Mengenai androgen adrenal, AG terbukti mampu menekan kadar dehidroepiandrosteron sulfat, [[androstenadiona]], [[testosteron]], dan [[dihidrotestosteron]] secara signifikan pada pria. Walaupun paling poten dalam menghambat aromatase dibandingkan [[enzim]] target lainnya, AG tetap digambarkan sebagai penghambat aromatase yang relatif lemah. Selain itu, obat ini digambarkan sebagai penghambat aromatase yang jauh lebih poten dibandingkan perannya sebagai penghambat steroidogenesis adrenal. AG dapat menghambat aromatase sebesar 74 hingga 92% dan menurunkan kadar estradiol dalam sirkulasi sebesar 58 hingga 76% pada pria serta wanita pascamenopause. AG bukan merupakan penghambat steroidogenesis [[ovarium]] yang efektif pada wanita pramenopause. Namun, gangguan terhadap steroidogenesis ovarium akibat AG tetap dapat menyebabkan hiperandrogenisme dan virilisasi pada wanita pramenopause.

===Farmakokinetika===
Melalui pemberian secara oral, [[absorpsi obat|penyerapan]] AG berlangsung cepat dan sempurna. Obat ini [[distribusi (farmakologi)|terdistribusi]] dengan baik ke seluruh tubuh. Dari segi [[metabolisme]], sebagian AG mengalami [[asetilasi]] di [[hati]]. [[Waktu paruh biologis]] AG adalah 12,5 jam. Senyawa ini di[[ekskresi]]kan melalui [[urine]] dalam bentuk tidak berubah sebesar 34 hingga 54%.

==Kimia==
AG adalah [[senyawa kimia|senyawa]] [[nonsteroid]], khususnya golongan [[glutarimida]], dan merupakan [[turunan (kimia)|turunan]] dari [[glutetimida]]. Senyawa ini juga dikenal dengan nama kimia 2-(4-aminofenil)-2-etilglutarimida dan 2-(aminofenil)-3-etilpiperidina-2,6-diona. Selain glutetimida, AG secara struktural berkaitan dengan rogletimida (piridoglutetimida) dan [[talidomida]], serta amfenona B, metirapona, dan mitotana.

==Masyarakat dan budaya==
===Nama generik===
''Aminoglutethimide'' adalah nama generik obat ini serta merupakan [[nama Generik Internasional|INN]], USAN, dan BAN-nya; sedangkan ''aminoglutéthimide'' adalah nama DCF-nya; dan ''aminoglutetimide'' adalah nama DCIT-nya. Obat ini juga dikenal dengan nama kode pengembangan Ba 16038, Ciba 16038, dan ND-1966.

===Nama merek===
AG telah dipasarkan dengan berbagai nama merek termasuk Elipten, Cytandren, dan Orimeten. Obat ini juga dipasarkan dengan nama merek lain seperti Aminoblastin, Rodazol, dan Mamomit, di antara banyak nama lainnya.

===Ketersediaan===
AG tampaknya hanya dipasarkan di beberapa negara yang mencakup Cina, Mesir, dan Lituania. Sebelumnya, AG tersedia secara luas di seluruh dunia, termasuk di lebih dari dua puluh empat negara dan dengan berbagai nama merek. Obat ini dipasarkan di antara lain di Amerika Serikat, Kanada, Britania Raya, negara-negara Eropa lainnya, Australia, Selandia Baru, Afrika Selatan, Amerika Selatan, Malaysia, dan Hong Kong.

==Referensi==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Aminoglutetimida&oldid=29547629 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29547629 (2026-08-10T00:56:29Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Aminoglutetimida - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29547629; atribusi sumber disertakan.