Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29104836; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:34:11Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29104836; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Amoksapin''' adalah [[antidepresan tetrasiklik]] dari kelas [[dibenzoksazepin]] yang digunakan untuk pengobatan [[depresi (psikologi)|depresi]]. Obat ini merupakan turunan N-demetil dari agen [[antipsikotik]] [[loksapin]], yang bekerja dengan menghalangi penyerapan kembali norepinefrin dan serotonin serta menghalangi reseptor dopamin. Amoksapin berperilaku sebagai antagonis [[neurotransmiter]] [[asetilkolina]], [[histamin]], [[noradrenalin|norepinefrin]], dan [[dopamin]], dan menghambat konsumsi oksigen dari bagian yang dihomogenisasi dan mitokondria otak, hati, dan ginjal tikus secara ''[[in vitro]]'' dan melepaskan fosforilasi eksidatif mitokondria. Obat ini secara kimia ditetapkan sebagai 2-kloro-11-(1-piperazinil)dibenz[b,f][1,4]oksazepin.

==Penggunaan medis==
Amoksapin digunakan dalam pengobatan [[gangguan depresi mayor]]. Dibandingkan dengan [[antidepresan]] lain, amoksapin diyakini memiliki awalan kerja yang lebih cepat, dengan efek terapeutik terlihat dalam empat hingga tujuh hari. Lebih dari 80% pasien yang merespons amoksapin dilaporkan merespons dalam dua minggu sejak awal [[pengobatan]]. Obat ini juga memiliki sifat yang mirip dengan [[antipsikotik atipikal]], dan mungkin bersifat seperti salah satunya sehingga dapat digunakan dalam pengobatan [[skizofrenia]] [[penggunaan di luar label|di luar indikasi resmi]]. Meskipun tampaknya tidak memiliki [[gejala ekstrapiramidal|efek samping ekstrapiramidal]] pada pasien skizofrenia, amoksapin ditemukan memperburuk fungsi motorik dalam sebuah studi terhadap tiga pasien dengan [[penyakit Parkinson]] dan [[psikosis]].

==Kontraindikasi==
Seperti semua antidepresan yang disetujui FDA, obat ini memiliki peringatan kotak hitam tentang potensi peningkatan pikiran atau perilaku bunuh diri pada anak-anak, remaja, dan dewasa muda di bawah usia 25 tahun. Penggunaannya juga tidak disarankan pada individu dengan [[hipersensitivitas]] yang diketahui terhadap amoksapin atau bahan lain dalam formulasi oralnya. Penggunaannya juga tidak dianjurkan pada kondisi penyakit berikut:
*Gangguan kardiovaskular berat (potensi efek samping kardiotoksik seperti perpanjangan interval QT)
*Glaukoma sudut sempit yang tidak terkoreksi
*Pemulihan akut pasca [[serangan jantung]]

Penggunaannya juga tidak dianjurkan pada individu yang sedang menggunakan [[penghambat oksidase monoamina]] atau jika mereka telah menggunakannya dalam 14 hari terakhir dan pada individu yang menggunakan obat-obatan yang diketahui memperpanjang interval QT (misalnya [[ondansetron]], [[sitalopram]], [[pimozida]], [[sertindol]], [[ziprasidon]], [[haloperidol]], [[klorpromazin]], [[tioridazin]], dll.).

===Menyusui===
Penggunaannya pada ibu [[menyusui]] tidak dianjurkan karena diekskresikan dalam [[air susu ibu|ASI]] dan konsentrasi yang ditemukan dalam ASI kira-kira seperempat dari kadar serum ibu.

==Efek samping==
'''<big>Efek samping berdasarkan kejadian:</big>''' 
''Catatan: Efek samping serius (yaitu yang dapat mengakibatkan cedera permanen, atau tidak dapat dipulihkan, atau berpotensi mengancam jiwa) ditulis dengan '''teks tebal'''''.

;Efek samping yang sangat umum (>10% kejadian) meliputi:
*[[Sembelit]]
*Mulut kering
*[[Sedasi]]

;Efek samping umum (1–10% kejadian) meliputi:
*[[Kecemasan]]
*[[Ataksia]]
*Penglihatan kabur
*[[Kebingungan]]
*[[Pusing]]
*[[Sakit kepala]]
*[[Kelelahan]]
*[[Mual]]
*Gugup/gelisah
*Nafsu makan berlebihan
*[[Ruam]]
*Peningkatan [[keringat]]
*[[Tremor]]
*Jantung berdebar
*Mimpi buruk
*Kegelisahan
*Kelemahan
*Perubahan EKG
*[[Sembap|Edema: Penumpukan cairan abnormal di jaringan tubuh yang menyebabkan pembengkakan.
*Peningkatan kadar [[prolaktin]]. Prolaktin adalah hormon yang mengatur produksi [[air susu ibu|ASI]]. Peningkatan prolaktin tidak signifikan seperti pada penggunaan [[risperidon]] atau [[haloperidol]].

;Efek samping yang jarang terjadi (<1%) meliputi:
*[[Diare]]
*Kembung
*'''Hipertensi''' ([[tekanan darah tinggi]])
*'''Hipotensi''' ([[tekanan darah rendah]])
*[[pingsan]]
*'''[[Takikardia]]''' (detak jantung tinggi)
*Gangguan [[menstruasi[]
*Gangguan akomodasi
*[[Midriasis]] (pelebaran pupil)
*[[Hipotensi ortostatik]] (penurunan [[tekanan darah]] yang terjadi saat berdiri)
*'''[[Sawan]]'''
*'''[[Retensi urin]]''' (ketidakmampuan untuk buang air kecil)
*Urtikaria ([[biduran]])
*[[Muntah]]
*Hidung tersumbat
*Fotosensitisasi
*'''[[Hipomania]]''' (suasana hati yang sangat gembira/mudah tersinggung)
*[[Kesemutan]] (termasuk kesemutan pada ekstremitas)
*[[Tinitus]]
*[[Disorientasi]]
*Mati rasa
*Inkoordinasi
*Gangguan konsentrasi
*Nyeri epigastrik
*Rasa aneh di mulut
*Peningkatan atau penurunan libido
*[[Impotensi]] (kesulitan ereksi)
*Ejakulasi yang menyakitkan
*Lakrimasi (menangis tanpa sebab emosional)
*Kenaikan berat badan
*Perubahan fungsi hati
*[[Ginekomastia|Pembesaran payudara]]
*Demam akibat obat
*[[gatal]]-gatal
*'''[[Vaskulitis]]''', suatu gangguan di mana pembuluh darah hancur karena pe[[radang]]an. Dapat mengancam jiwa jika menyerang [[pembuluh darah]] yang tepat.
*[[Galaktorea]] (laktasi yang tidak terkait dengan [[kehamilan]] atau menyusui)
*Miksi tertunda (yaitu, keterlambatan buang air kecil sejak upaya sadar untuk buang air kecil dilakukan)
*'''[[Hipertermia]]''' (peningkatan suhu tubuh, tingkat keparahannya tergantung pada seberapa parah hipertermia tersebut)
*'''Sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH)''' pada dasarnya terjadi ketika kadar [[vasopresin|hormon antidiuretik]] dalam tubuh, yang mengatur konservasi air dan penyempitan pembuluh darah, meningkat. Ini berpotensi fatal karena dapat menyebabkan kelainan elektrolit termasuk [[hiponatremia]] (natrium darah rendah), [[hipokalemia]] (kalium darah rendah) dan [[hipokalsemia]] (kalsium darah rendah) yang dapat mengancam jiwa.
*'''[[Agranulositosis]]''': penurunan jumlah [[sel darah putih]]. Sel darah putih adalah sel-sel [[sistem imun]] yang melawan "penjajah" asing. Oleh karena itu, agranulositosis membuat seseorang rentan terhadap infeksi yang mengancam jiwa.
*'''[[Leukopenia]]''': sama dengan agranulositosis tetapi kurang parah.
*'''Sindrom maligna neuroleptik''' (reaksi yang berpotensi fatal terhadap agen antidopaminergik, paling sering [[antipsikotik]]. Ditandai dengan [[hipertermia]], [[diare]], takikardia, perubahan status mental [misalnya [[kebingungan]]], kekakuan, [[gejala ekstrapiramidal|efek samping ekstrapiramidal]])
*'''[[Diskinesia tardif]]''': reaksi neurologis yang paling sering ireversibel terhadap pengobatan antidopaminergik, ditandai dengan gerakan tak sadar otot wajah, lidah, bibir, dan otot lainnya. Paling sering berkembang hanya setelah paparan antidopaminergik yang berkepanjangan (berbulan-bulan, bertahun-tahun atau bahkan puluhan tahun).
*[[gejala ekstrapiramidal|efek samping ekstrapiramidal]]: Gejala motorik seperti [[tremor]], [[parkinsonisme]], gerakan tak sadar, penurunan kemampuan menggerakkan otot sukarela, dll.

;Efek samping yang tidak diketahui kejadian atau hubungannya dengan pengobatan obat meliputi:
*'''[[Ileus]] paralitik''' (kelumpuhan usus)
*'''Aritmia atrium''' termasuk '''[[fibrilasi atrium]]'''
*Infark miokard ('''[[serangan jantung]]''')
*'''[[Stroke]]'''
*'''Blok jantung'''
*'''[[Halusinasi]]'''
*Purpura
*[[Petekia]]
*Pembengkakan kelenjar parotis
*Perubahan kadar [[gula darah|glukosa darah]]
*'''[[Pankreatitis]]''' (radang pankreas)
*'''[[Hepatitis]]''' (radang hati)
*Sering buang air kecil
*Pembengkakan testis
*[[anoreksia (gejala)|Anoreksia]](penurunan berat badan)
*[[Alopesia]] (kerontokan rambut)
*'''[[Trombositopenia]]''' (penurunan jumlah trombosit yang signifikan yang membuat seseorang rentan terhadap pendarahan yang mengancam jiwa).
*[[Eosinofilia]]: peningkatan kadar eosinofil dalam tubuh. [[Eosinofil]] adalah jenis sel imun yang bertugas melawan parasit.
*'''[[Jaundis]]''': penguningan kulit, mata, dan [[membran mukosa|selaput lendir]] akibat gangguan kemampuan tubuh untuk membersihkan produk sampingan pemecahan heme, bilirubin, paling sering akibat kerusakan hati karena hati bertanggung jawab untuk membersihkan bilirubin.

Obat ini cenderung menghasilkan efek [[antikolinergik]], [[sedasi]], dan penambahan berat badan yang lebih sedikit daripada beberapa TCA sebelumnya (misalnya [[amitriptilin]], [[klomipramin]], [[doksepin]], [[imipramin]], [[trimipramin]]). Obat ini mungkin juga kurang kardiotoksik daripada pendahulunya.

==Overdosis==

Obat ini dianggap sangat [[toksisitas|toksik]] jika terjadi [[overdosis]], dengan tingkat [[gagal ginjal]] yang tinggi (biasanya terjadi dalam 2–5 hari), [[rabdomiolisis]], [[koma (medis)|koma]], [[sawan]], dan bahkan [[status epileptikus]]. Beberapa orang percaya bahwa obat ini kurang [[kardiotoksik]] dibandingkan [[antidepresan trisiklik|TCA]] lainnya jika terjadi overdosis, meskipun telah ada laporan overdosis kardiotoksik.

==Farmakologi==
===Farmakodinamika===

Amoksapin memiliki berbagai macam efek farmakologis. Ini merupakan penghambat penyerapan kembali [[serotonin]] dan [[norepinefrin]] yang sedang dan kuat, dan berikatan dengan reseptor 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, [[reseptor dopamin D2|D2]], α1-adrenergik, D3, D4, dan H1 dengan afinitas yang bervariasi tetapi signifikan, di mana ia bertindak sebagai [[antagonis reseptor|antagonis]] (atau [[agonis terbalik]] tergantung pada reseptor yang bersangkutan) di semua situs. Ia memiliki afinitas yang lemah namun dapat diabaikan terhadap transporter dopamin dan reseptor 5-HT1A, 5-HT1B, [[reseptor dopamin D1|D1]], α2-adrenergik, H4, mACh, dan GABAA, dan tidak memiliki afinitas terhadap reseptor β-adrenergik atau situs benzodiazepin [[regulasi alosterik|alosterik]] pada reseptor GABAA. Amoksapin juga merupakan [[penghambat penyerapan kembali glisina|penghambat GlyT2]] yang lemah, serta [[agonis parsial]] reseptor δ-opioid yang lemah (Ki = 2,5 μM; EC50 = 0,98 μM).

7-Hidroksiamoksapin selaku [[metabolit aktif]] utama dari amoksapin merupakan antagonis [[reseptor dopamin]] yang lebih poten dan berkontribusi pada efikasi neuroleptiknya, sedangkan 8-hidroksiamoksapin merupakan [[penghambat penyerapan kembali norepinefrin]] tetapi [[penghambat penyerapan kembali serotonin]] yang lebih kuat dan membantu menyeimbangkan rasio penghambatan [[pengangkut serotonin]] terhadap norepinefrin oleh amoksapin.

===Farmakokinetik===
Amoksapin dimetabolisme menjadi dua metabolit aktif utama yakni 7-hidroksiamoksapin dan 8-hidroksiamoksapin.

Keterangan:
*t1/2 adalah [[waktu paruh biologis|waktu paruh eliminasi]] senyawa.
*tmax adalah waktu mencapai kadar plasma puncak setelah pemberian amoksapin secara oral.
*CSS adalah konsentrasi plasma keadaan tunak.
*Pengikatan protein adalah tingkat pengikatan protein plasma.
*Vd adalah [[volume distribusi]] senyawa.

==Masyarakat dan budaya==
===Nama merek===
Nama merek untuk amoksapin meliputi (di mana (d) menunjukkan merek yang dihentikan):

* Adisen ([[Korea Selatan|KR]])
* Amolife ([[India|IN]])
* Amoxan ([[Jepang|JP]])
* Asendin (d) (sebelumnya dipasarkan di [[Kanada|CA]], [[Selandia Baru|NZ]], [[Amerika Serikat|US]])
* Asendis (d) (sebelumnya dipasarkan di [[Irlandia|IE]], [[Britania Raya|UK]])
* Défanyl ([[Prancis|FR]])
* Demolox ([[Denmark|DK]] (d), [[India|IN]], [[Spanyol|ES]] (d))
* Oxamine ([[India|IN]])
* Oxcap ([[India|IN]])

== Lihat juga ==
* [[Loksapin]]

== Referensi ==

[[Kategori:Penghalang alfa-1]]
[[Kategori:Antipsikotik atipikal]]
[[Kategori:Kloroarena]]
[[Kategori:Agonis reseptor opioid delta]]
[[Kategori:Dibenzoksazepina]]
[[Kategori:Antagonis dopamin]]
[[Kategori:Penghambat penyerapan kembali glisina]]
[[Kategori:Antagonis reseptor H1]]
[[Kategori:Metabolit obat manusia]]
[[Kategori:Antagonis muskarinik]]
[[Kategori:Senyawa 1-piperazinil]]
[[Kategori:Antagonis reseptor serotonin]]
[[Kategori:Penghambat penyerapan kembali serotonin-norepinefrin]]
[[Kategori:Antidepresan tetrasiklik]]
[[Kategori:Antidepresan trisiklik]]

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Amoksapin&oldid=29104836 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29104836 (2026-04-05T10:34:56Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Amoksapin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29104836; atribusi sumber disertakan.