Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29681139; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:47:29Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29681139; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Aporfina''' adalah [[alkaloid]] dengan [[rumus kimia]] . Senyawa ini merupakan substruktur kimia inti dari [[alkaloid aporfina]], yaitu suatu subkelas [[alkaloid kuinolina]]. Senyawa ini dapat hadir dalam dua bentuk [[enantiomer]], yaitu (''R'')-aporfina dan (''S'')-aporfina.

==Turunan==
Berbagai [[turunan (kimia)|turunan]] aporfina telah diisolasi dari tumbuhan. Sebagai contoh, banyak jenis [[teratai]] (spesies ''Nymphaea'') menghasilkan [[alkaloid aporfina]] seperti ''nuciferine'', nimfaeina, nimfalina, nufarina, serta α- dan β-nufaridina.

Dalam pengujian ''[[in vitro]]'', beberapa turunan aporfina yang diisolasi dari ''Cassytha filiformis''—yaitu aktinodafnina, ''cassythine'', dan [[disentrina]]—menunjukkan aktivitas [[antiparasit]] terhadap ''[[Trypanosoma brucei]]''. Penyelidikan mengenai mekanisme kerjanya mengungkapkan bahwa senyawa-senyawa tersebut berikatan dengan DNA dan bertindak sebagai agen interkalasi, selain juga menghambat aktivitas [[topoisomerase]].

Produk alami aporfina dapat ditemukan dalam bentuk [[isomer]] (''R'') atau (''S''), ataupun sebagai senyawa [[kiralitas|akiral]]. Selain itu, produk alami berbasis [[morfin]] dapat dipanaskan dalam suasana asam untuk menghasilkan produk degradasi aporfina; salah satu contohnya adalah [[apomorfin]], obat [[penyakit Parkinson]] yang disetujui FDA, yang pertama kali ditemukan oleh kimiawan Finlandia Adolf Edvard Arppe pada tahun 1845.

===Apomorfin===
Saat ini, [[apomorfin]] digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson. Senyawa ini merupakan emetik (pemicu muntah) yang kuat dan biasanya diberikan bersamaan dengan obat [[antiemetik]] seperti [[domperidon]]. Apomorfin juga digunakan dalam [[kedokteran hewan]] untuk memicu [[muntah]] terapeutik pada [[anjing]] yang baru saja menelan zat beracun atau benda asing.

==Efek==
Aporfina adalah kerangka kimia aktif terhadap dopamin yang enantiomernya dapat bertindak sebagai agonis atau antagonis terhadap [[reseptor dopamin D1|reseptor D1]] dan [[reseptor dopamin D2|reseptor D2]], bergantung pada strukturnya. Pada [[hewan pengerat]], pemberian aporfina terbukti mengaktifkan ekspresi [[gen]], khususnya di nukleus [[hipotalamus]], yang menghasilkan perilaku stereotipikal berupa ereksi dan menguap. Pada manusia, aporfina menyebabkan ereksi non-seksual yang diperkuat oleh rangsangan erotis tanpa mengubah [[libido]], namun efek samping yang signifikan dapat terjadi. Formulasi sublingual aporfina dosis 2–4 mg dengan onset kerja cepat telah dikembangkan dan terbukti efektif pada pasien disfungsi ereksi yang menderita [[diabetes melitus]], [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], [[hiperplasia prostat jinak]], atau penyakit arteri koroner yang terkontrol.

==Sintesis==
Aporfina dan turunannya dapat diperoleh melalui berbagai metode sintesis. Beberapa produk alami, termasuk analog semisintetik yang tergolong dalam kelas aporfina, telah berhasil disintesis. Senyawa-senyawa tersebut meliputi [[apomorfin]] oleh Neumeyer dan Raminelli, [[pukateina]] oleh Happel, isokoridina oleh Di, ''nuciferine'' dan [[oliverolina]] oleh Cuny, [[glausina]] oleh Meyers, [[disentrina]] oleh Cava,, serta lisikamina oleh Raminelli.

==Toksisitas==
Sebagian besar [[alkaloid]] aporfina bersifat toksik dan umumnya menunjukkan efek antagonis terhadap dopamin. Banyak di antaranya memiliki aktivitas [[antikejang|antikonvulsan]] atau justru memicu [[kejang]] pada hewan akibat aktivitas [[sitotoksisitas|sitotoksik]].

Beberapa alkaloid aporfina (seperti krebanina) diketahui memiliki aktivitas [[aritmia|aritmik]] dan tingkat toksisitas yang lebih tinggi. Dalam sebuah penelitian, sejumlah turunan target dievaluasi potensi [[antiaritmia]]nya menggunakan model tikus dengan [[fibrilasi ventrikel]]. Pada penelitian ini, dilakukan analisis awal mengenai hubungan struktur-aktivitas/toksisitas. Di antara turunan target tersebut, produk krebanina dengan substitusi bromo tertentu menunjukkan aktivitas antiaritmia yang signifikan serta toksisitas yang lebih rendah. Pada sejumlah besar tikus, produk ini menyebabkan penurunan kejadian fibrilasi ventrikel (VF), peningkatan pemulihan irama sinus dari aritmia, dan peningkatan kemampuan mempertahankan irama sinus. Hasil dari penelitian terbatas ini mengindikasikan bahwa alkaloid aporfina spesifik tersebut dapat dianggap sebagai kandidat yang menjanjikan dalam pengobatan aritmia.

==Farmakologi==
===Farmakodinamika===
Menurut Kantor Paten dan Merek Dagang AS (USPTO), turunan aporfina dapat mengobati penyakit yang disebabkan oleh [[stres oksidatif]]. Secara khusus, senyawa ini menghambat [[peroksidase]] lipid dan melakukan aktivitas penangkapan radikal bebas, sehingga memberikan efek perlindungan pada sel [[endotelium]]. Hal ini mengurangi stres oksidatif yang dapat memicu penyakit seperti [[penyakit kardiovaskular]], [[penyakit Alzheimer]], [[gagal ginjal]], [[diabetes melitus]], [[kanker]], dan lain sebagainya.

Alkaloid aporfina yang terdapat dalam ''[[adem ati|Litsea glutinosa]]''—tumbuhan tropis dengan sifat antioksidan dan antiparasit—diklaim berkontribusi terhadap aktivitas antikanker. Penelitian telah menunjukkan adanya efek [[sitostasis|antiproliferatif]] dan sitotoksik dari ekstrak ''Litsea glutinosa'' yang mengandung aporfina.

(''R'')-Aporfina merupakan antagonis reseptor dopamin [[reseptor dopamin D1|reseptor dopamin D1]] dengan nilai ''K''i sebesar 717 nM dan antagonis [[reseptor dopamin D2|reseptor dopamin D2]] dengan nilai ''K''i sebesar 527 nM. Aporfina dan alkaloid terkaitnya; seperti bulbokapnina, [[boldina]], [[glausina]], dan korituberina; memiliki sifat antipsikotik, menunjukkan aktivitas anti[[nosisepsi]] yang dapat dibalikkan oleh [[nalokson]], serta bersifat [[antikejang|antikonvulsan]] (kecuali korituberina). Beberapa turunan aporfina seperti (''S'')-(+)-''N''-propilnorapomorfin berpotensi menjadi antipsikotik dengan profil efek samping yang rendah. (''S'')-(+)-''N''-Propilnorapomorfin sangat selektif terhadap jalur dopaminergik ''meso''-limbik dan berfungsi sebagai agonis parsial yang efektif, tanpa menyebabkan peningkatan kadar prolaktin.

Senyawa golongan aporfina—antara lain ''nuciferine'', [[disentrina]], isolaurelina, dan krebanina—bertindak sebagai antagonis atau [[agonis parsial]] yang sangat lemah terhadap reseptor [[serotonin]] 5-HT2A dan/atau 5-HT2C. Namun, [[glausina]] merupakan pengecualian karena menunjukkan aktivitas agonisme reseptor serotonin 5-HT2A dengan efikasi yang lebih tinggi.

===Farmakokinetika===
Aporfina mengalami [[hidroksilasi]] di dalam tubuh untuk membentuk [[apomorfin]].

==Efek psikoaktif==
Spesies [[teratai]] (''Nymphaea''), khususnya ''[[Nymphaea caerulea]]'', mengandung alkaloid aporfina dan dimanfaatkan dalam berbagai konteks. Ekstrak tumbuhan ini dilaporkan dapat menimbulkan [[euforia]] dan [[halusinasi]] jika dikonsumsi atau diisap dalam dosis tinggi. Dikenal luas sebagai "teratai biru", ''Nymphaea caerulea'' tersedia dalam berbagai bentuk termasuk bahan tumbuhan kering, [[teh]], dan ekstrak untuk [[rokok elektrik]]. Efek psikoaktif bunga ini dikaitkan dengan dua alkaloid aporfina: [[apomorfin]] dan ''nuciferine''. Senyawa-senyawa ini memiliki efek campuran terhadap reseptor [[serotonin]] dan [[dopamin]].

Selain ''Nymphaea caerulea'", ''Nelumbo nucifera'' ([[seroja]])—anggota genus ''[[Nelumbo]]''—mengandung alkaloid aporfina seperti ''nuciferine''.

==Efek pada hewan==
Belum ada penelitian mengenai aporfina pada hewan. Namun, penelitian mengenai injeksi subkutan apomorfin—bentuk bioaktif dari aporfina—telah dilakukan. Dalam sebuah studi selama 5 hari, mencit diberikan apomorfin secara subkutan dengan dosis hingga 10 mg/kg setiap harinya. Tidak ditemukan efek samping selain sedikit peningkatan kadar dopamin. Perlu dicatat bahwa apomorfin digunakan di klinik hewan sebagai emetik (pemicu muntah) karena efek samping di luar target yang kuat, yang menyebabkan muntah.

Dalam studi lain, dilakukan penyelidikan mengenai apakah suntikan sistemik apomorfin dan turunan oksidasinya yakni 8-okso-apomorfin-semikuinon (8-OASQ) dapat menyebabkan kerusakan DNA pada otak mencit menggunakan metode ''single-cell gel assay''. 8-OASQ menyebabkan kerusakan DNA di otak pada jam ke-1 dan ke-3, namun tidak pada jam ke-24 setelah perlakuan; sementara itu, apomorfin menyebabkan sedikit peningkatan frekuensi kerusakan DNA otak pada jam ke-3 setelah perlakuan. Hal ini mengindikasikan bahwa kedua senyawa tersebut menunjukkan aktivitas genotoksik pada jaringan otak.

==Galeri==

== Lihat juga ==
*Anonaina
*[[Liriodenina]]
*Magnoflorina
*[[Nantenina]]
*''Nuciferina''
*Noraporfina

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Aporfina&oldid=29681139 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29681139 (2026-08-31T23:58:07Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Aporfina - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29681139; atribusi sumber disertakan.