https://wiki.unissula.ac.id/index.php?action=history&feed=atom&title=BaklofenBaklofen - Riwayat revisi2026-09-16T02:07:47ZRiwayat revisi halaman ini di wikiMediaWiki 1.46.0https://wiki.unissula.ac.id/index.php?title=Baklofen&diff=35410&oldid=prevMaintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28957613; atribusi sumber disertakan.2026-09-07T08:30:15Z<p>Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28957613; atribusi sumber disertakan.</p>
<p><b>Halaman baru</b></p><div>'''Baklofen''' adalah obat yang digunakan untuk mengobati [[spastisitas]] otot, seperti dari [[cedera sumsum tulang belakang]] atau [[sklerosis multipel]]. Obat ini juga dapat digunakan untuk [[cegukan]] dan [[spasmofili]] otot menjelang akhir hayat, dan di luar label untuk mengobati [[alkoholisme|gangguan penggunaan alkohol]] atau gejala penarikan [[opioid]]. Obat ini diminum atau dengan pompa intratekal (diberikan ke dalam kanal tulang belakang melalui perangkat pompa implan), kadang-kadang digunakan secara transdermal (dioleskan ke kulit) dalam kombinasi dengan [[gabapentin]] dan [[klonidin]] yang disiapkan di apotek peracikan. Obat ini dipercaya bekerja dengan menurunkan kadar [[neurotransmiter]] tertentu.<br />
<br />
Efek samping yang umum termasuk mengantuk, lemas, dan [[pusing]]. Efek samping yang serius seperti [[sawan]] dan [[rabdomiolisis]] dapat terjadi jika penggunaan baklofen dihentikan secara tiba-tiba. Penggunaan selama [[kehamilan]] tidak jelas keamanannya, sedangkan penggunaan selama [[menyusui]] kemungkinan aman, dan bahkan lebih aman jika pemberian oral dihindari.<br />
<br />
Efek samping dan profil keamanan yang terkait dengan baklofen ketika dikombinasikan dengan [[sedatif]] (misalnya [[alkohol]] atau [[benzodiazepin]]) bervariasi tergantung pada dosis dan individu. Interaksi dapat meningkatkan efek sedatif dari semua sedatif yang ditelan, dan karenanya tidak direkomendasikan secara umum. Dalam dosis tinggi, interaksi dapat menyebabkan sawan ''de novo''.<br />
<br />
Baklofen disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1977. Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].<br />
==Sejarah==<br />
Secara historis, baklofen dirancang sebagai obat untuk mengobati [[epilepsi]]. Obat ini pertama kali disintesis di Ciba-Geigy oleh ahli kimia Swiss Heinrich Keberle pada tahun 1962. Efeknya terhadap epilepsi tidak efektif, tetapi ditemukan bahwa pada orang tertentu, spastisitas menurun. Pada tahun 1971, obat ini diperkenalkan sebagai pengobatan untuk bentuk spastisitas tertentu. Obat ini disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) pada tahun 1977.<br />
<br />
Baklofen [[intratekal]] pertama kali diperkenalkan pada tahun 1984 untuk mengobati spastisitas tulang belakang yang parah. Rute pemberian ini bertujuan untuk menghindari efek samping supraspinal.<br />
<br />
Dalam bukunya tahun 2008, ''Le Dernier Verre'' (secara harfiah diterjemahkan menjadi "Gelas Terakhir" atau "Akhir Kecanduan Saya"), ahli jantung Prancis-Amerika Olivier Ameisen menjelaskan bagaimana ia mengobati alkoholismenya dengan baklofen. Terinspirasi oleh buku ini, seorang donatur anonim memberikan $750.000 kepada [[Universitas Amsterdam]] di Belanda untuk memulai uji klinis baklofen dosis tinggi, yang telah diminta oleh Ameisen sejak tahun 2004. Para peneliti menyimpulkan, "Singkatnya, penelitian saat ini tidak menemukan bukti adanya efek positif dari baklofen dosis rendah atau tinggi pada pasien AD. Namun, kita tidak dapat mengesampingkan kemungkinan bahwa baklofen merupakan obat yang efektif untuk pengobatan pasien AD yang parah, peminum berat, yang tidak merespons atau tidak menerima intervensi psikososial rutin."<br />
<br />
==Kegunaan medis==<br />
Baklofen terutama digunakan untuk pengobatan gangguan gerakan [[spastisitas|spastik]], terutama pada kasus cedera sumsum tulang belakang dan [[sklerosis multipel]]. Penggunaan pada penderita [[strok]], [[lumpuh otak]], atau [[penyakit Parkinson]] tidak dianjurkan. Baklofen intratekal digunakan untuk spastisitas parah yang berasal dari [[sumsum tulang belakang]], yang refraktif terhadap dosis maksimum agen [[antispasmodik]] oral, atau yang mengalami efek samping yang tidak dapat ditoleransi.<br />
<br />
Baklofen dapat digunakan di luar label sebagai pengobatan untuk [[alkoholisme|gangguan penggunaan alkohol]] untuk mengurangi risiko kambuh, dan untuk meningkatkan jumlah hari seseorang dapat tidak minum [[alkohol]] (hari pantang).<br />
<br />
Kadang-kadang obat ini digunakan untuk pengobatan gejala putus [[opioid]], dan mungkin lebih unggul untuk tujuan ini daripada [[klonidin]] yang lebih umum digunakan.<br />
<br />
Baklofen juga digunakan dalam pengobatan ereksi yang menyakitkan terkait tidur.<br />
<br />
==Efek samping==<br />
Efek samping yang mungkin terjadi antara lain rasa [[kantuk]], [[pusing]], [[lemas]], [[kelelahan]], [[sakit kepala]], [[insomnia|sulit tidur]], [[mual]] dan [[muntah]], konsentrasi dan ingatan yang buruk (mirip [[demensia]]), [[retensi urin]], atau [[sembelit]].<br />
<br />
===Sindrom putus obat===<br />
Penghentian penggunaan baklofen dapat dikaitkan dengan [[sakau|sindrom putus obat]] yang mirip dengan putus obat [[benzodiazepin]] dan putus obat alkohol. Gejala putus obat lebih mungkin terjadi jika baklofen diberikan secara [[intratekal]] atau dalam jangka waktu yang lama (lebih dari beberapa bulan) dan dapat terjadi akibat dosis rendah atau tinggi. Tingkat keparahan putus obat baklofen bergantung pada kecepatan penghentiannya. Jadi, untuk meminimalkan gejala putus obat, dosis harus dikurangi secara perlahan saat menghentikan terapi baklofen. Penghentian yang tiba-tiba lebih mungkin menyebabkan gejala putus obat yang parah. Gejala putus obat akut dapat diredakan atau diatasi sepenuhnya dengan memulai kembali terapi dengan baklofen.<br />
<br />
Gejala putus zat dapat meliputi [[halusinasi suara]], [[halusinasi]] penglihatan, halusinasi sentuhan, [[delusi]], [[kebingungan]], agitasi, [[delirium]], disorientasi, fluktuasi kesadaran, [[insomnia]], [[pusing]], [[mual]], kurang perhatian, gangguan memori, gangguan persepsi, [[gatal]], [[kegelisahan|kecemasan]], depersonalisasi, hipertonia, [[hipertermia]] (suhu lebih tinggi dari normal tanpa infeksi), gangguan pikiran formal, [[psikosis]], [[mania]], gangguan suasana hati, gelisah, gangguan perilaku, [[takikardia]], [[sawan]], [[tremor]], [[disfungsi otonom]], hiperpireksia ([[demam]]), kekakuan otot ekstrem yang menyerupai sindrom ganas neuroleptik dan spastisitas ''rebound''.<br />
<br />
===Penyalahgunaan===<br />
<br />
Baklofen, pada dosis standar, tampaknya tidak memiliki sifat membuat [[kecanduan]], dan tidak dikaitkan dengan tingkat keinginan mengonsumsi obat apa pun. Namun, euforia tercantum sebagai efek samping umum hingga sangat umum dari baklofen dalam BNF 75. Ada sangat sedikit kasus penyalahgunaan baklofen untuk alasan selain percobaan [[bunuh diri]]. Berbeda dengan baklofen, agonis reseptor GABA<sub>B</sub> lainnya, asam γ-hidroksibutirat (GHB), telah dikaitkan dengan [[euforia]], penyalahgunaan, dan kecanduan. Efek ini kemungkinan dimediasi bukan oleh aktivasi reseptor GABA<sub>B</sub>, melainkan oleh aktivasi reseptor GHB. Baklofen memiliki sifat [[sedatif]] dan [[anksiolitik]].<br />
<br />
==Overdosis==<br />
Laporan [[overdosis]] menunjukkan bahwa baklofen dapat menyebabkan gejala termasuk [[muntah]], kelemahan umum, [[sedasi]], insufisiensi pernapasan, [[sawan]], [[pusing]], [[sakit kepala]], [[gatal]], [[hipotermia]], [[bradikardia]], kelainan konduksi jantung, [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], hiporefleksia, dan [[koma (medis)|koma]] yang terkadang menyerupai [[kematian otak]]. Overdosis mungkin memerlukan [[intubasi]] dan lamanya [[ventilasi mekanis]] yang diperlukan dapat berkorelasi dengan kadar baklofen serum segera setelah konsumsi. Gejala dapat bertahan bahkan setelah kadar baklofen serum tidak terdeteksi.<br />
<br />
==Farmakologi==<br />
Secara kimia, baklofen merupakan turunan dari [[neurotransmiter]] [[asam aminobutirat gamma]] (GABA). Obat ini diyakini bekerja dengan mengaktifkan (atau menyiksa) reseptor GABA, khususnya reseptor GABA<sub>B</sub>.<br />
<br />
===Farmakodinamik===<br />
Baklofen menghasilkan efeknya dengan mengaktifkan reseptor GABA<sub>B</sub> secara selektif. Baklofen dianggap dapat memblokir refleks mono-dan-polisinaptik dengan bertindak sebagai ligan penghambat, yang menghambat pelepasan [[neurotransmiter]] eksitatori. Baklofen tidak memiliki afinitas yang signifikan terhadap reseptor GHB, dan tidak memiliki potensi penyalahgunaan yang diketahui. Agonisme reseptor GABA<sub>B</sub> dianggap bertanggung jawab atas berbagai sifat terapeutik baklofen, karena tikus yang tidak diberi GABA<sub>B</sub> tidak responsif terhadap efek neurobiologis baklofen.<br />
<br />
Mirip dengan fenibut (β-fenil-GABA), serta [[pregabalin]] (β-isobutil-GABA), yang merupakan analog dekat dari baklofen, baklofen (β-(4-klorofenil)-GABA) telah ditemukan untuk memblokir [[saluran kalsium]] berpagar tegangan (VGCC) yang mengandung subunit α<sub>2</sub>δ. Namun, efeknya lebih lemah dibandingkan dengan fenibut (K<sub>i</sub> = 23 dan 39 μM untuk R- dan S-fenibut dan 156 μM untuk baklofen). Selain itu, baklofen berada dalam kisaran 100 kali lipat lebih kuat sebagai agonis reseptor GABA<sub>B</sub> dibandingkan dengan fenibut, dan sesuai dengan itu, digunakan pada dosis relatif yang jauh lebih rendah. Dengan demikian, tindakan baklofen pada VGCC yang mengandung subunit α<sub>2</sub>δ kemungkinan tidak relevan secara klinis.<br />
<br />
Untuk efek samping obat dan kecanduan, mekanisme kerja baklofen diduga melalui efeknya pada jalur [[dopamin]] mesolimbik, khususnya yang menyebabkan penurunan pelepasan dopamin yang terkait dengan [[alkohol]]. Aktivasi reseptor GABA<sub>B</sub> (aktivitas agonis reseptor GABA<sub>B</sub>) dapat menurunkan atau menghambat kemampuan alkohol untuk mengaktifkan atau memicu neuron dopaminergik setelah terpapar alkohol. Mekanisme kerja baklofen saat digunakan untuk mengobati gangguan penggunaan alkohol diperkirakan tidak dimediasi melalui sifat pelemas otot atau [[sedatif]]nya, tetapi ada bukti yang menunjukkan bahwa aktivasi reseptor GABA<sub>B</sub> di limbus juga dapat mengurangi perasaan cemas pada orang dengan gangguan penggunaan alkohol.<br />
<br />
===Farmakokinetik===<br />
Obat ini cepat diserap setelah pemberian oral dan didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. Biotransformasi rendah: obat ini sebagian besar diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. [[Waktu paruh]] serum baklofen kira-kira 2–4 jam; tetapi satu sumber menyebutkan waktu paruhnya adalah 6,8 jam; dengan menggunakan perhitungan yang lebih rumit yang menggabungkan data urin dan serum. Oleh karena itu, baklofen perlu diberikan secara sering sepanjang hari untuk mengendalikan spastisitas dengan tepat.<br />
<br />
==Kimia==<br />
Baklofen adalah bubuk [[kristal]] berwarna putih (atau putih pucat) yang sebagian besar tidak berbau, dengan [[massa molar|berat molekul]] 213,66 g/mol. Baklofen sedikit [[kelarutan|larut]] dalam air, sangat sedikit larut dalam [[metanol]], dan tidak larut dalam [[kloroform]].<br />
<br />
==Masyarakat dan budaya==<br />
===Rute pemberian===<br />
<br />
Baklofen dapat diberikan secara oral, intratekal (langsung ke dalam cairan serebrospinal) menggunakan pompa yang ditanamkan di bawah kulit, atau secara transdermal sebagai bagian dari campuran krim topikal pereda nyeri dan pelemas otot (juga mengandung [[gabapentin]] dan [[klonidin]]) yang disiapkan di apotek peracikan.<br />
<br />
Pompa intratekal menawarkan dosis baklofen yang jauh lebih rendah karena dirancang untuk menyalurkan obat langsung ke cairan serebrospinal daripada melalui [[sistem pencernaan]] dan darah terlebih dahulu. Konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal lebih dari 10 kali lebih besar daripada saat diberikan secara oral dicapai dengan rute ini. Pada saat yang sama, kadar konsentrasi dalam darah hampir tidak terdeteksi, sehingga meminimalkan [[efek samping]].<br />
<br />
Selain pada pasien dengan spastisitas, pemberian intratekal juga digunakan pada pasien dengan [[lumpuh otak]]. Pompa juga harus diganti setiap lima hingga tujuh tahun atau lebih.<br />
<br />
===Nama lain===<br />
Nama lain meliputi: Fleqsuvy, Gablofen, Kemstro, Lioresal, Lyvispah, Ozobax.<br />
<br />
==Penelitian==<br />
Baklofen sedang dipelajari untuk pengobatan [[alkoholisme]]. Bukti hingga tahun 2019 belum cukup meyakinkan untuk merekomendasikan penggunaannya untuk tujuan ini. Pada tahun 2014, Badan Pengawas Obat Prancis (ANSM) mengeluarkan rekomendasi sementara selama tiga tahun yang mengizinkan penggunaan baklofen untuk alkoholisme. Pada tahun 2018, baklofen menerima Izin Pemasaran untuk digunakan dalam pengobatan alkoholisme dari badan tersebut jika semua pengobatan lain tidak efektif.<br />
<br />
Baklofen sedang dipelajari bersama dengan [[naltrekson]] dan [[sorbitol]] untuk penyakit Charcot–Marie–Tooth (CMT), penyakit keturunan yang menyebabkan [[neuropati perifer]]. Baklofen juga sedang dipelajari untuk kecanduan [[kokain]]. Baklofen dan pelemas otot lainnya sedang dipelajari untuk potensi penggunaan untuk cegukan terus-menerus.<br />
<br />
Dari tahun 2014 hingga 2017, penyalahgunaan baklofen, toksisitas dan penggunaan dalam percobaan bunuh diri di kalangan orang dewasa di AS meningkat.<br />
<br />
== Referensi ==<br />
<br />
<br />
<br />
== Sumber dan atribusi ==<br />
<br />
Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Baklofen&oldid=28957613 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28957613 (2026-02-13T14:39:56Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.</div>Maintenance script