Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28949812; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:33:28Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28949812; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Buserelin''' adalah obat yang terutama digunakan dalam pengobatan [[kanker prostat]] dan [[endometriosis]]. Obat ini juga digunakan untuk indikasi lain seperti pengobatan [[kanker payudara]] pra[[menopause]], [[mioma uteri|fibroid rahim]], dan [[pubertas dini]], dalam [[teknologi reproduksi berbantuan|reproduksi berbantuan]] untuk [[kemandulan pada wanita]], dan sebagai bagian dari terapi hormon transgender. Selain itu, buserelin digunakan dalam [[kedokteran hewan]]. Obat ini biasanya digunakan sebagai [[semprot hidung]] sebanyak tiga kali sehari, tetapi juga tersedia untuk digunakan sebagai [[larutan]] atau [[implan]] untuk disuntikkan ke dalam lemak.

[[Efek samping]]nya berkaitan dengan [[hipogonadisme|kekurangan hormon seks]] dan meliputi gejala kadar testosteron rendah dan kadar estrogen rendah seperti ''[[hot flash]]'', [[disfungsi seksual]], [[atrofi vagina]], dan [[osteoporosis]]. Buserelin adalah [[agonis hormon pelepas gonadotropin]] (agonis GnRH) dan bekerja dengan mencegah produksi [[steroid seks|hormon seks]] oleh [[gonad]]. Obat ini dapat menurunkan kadar hormon seks hingga sekitar 95% pada kedua jenis pria dan wanita. Buserelin adalah [[peptida]] dan [[modulator hormon pelepas gonadotropin|analog dari hormon pelepas gonadotropin]].

Buserelin pertama kali di[[paten]]kan pada tahun 1974 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1985. Obat ini tidak tersedia di Amerika Serikat, tetapi dipasarkan secara luas di tempat lain di dunia termasuk di Britania Raya, Kanada, dan banyak negara lainnya. Obat ini adalah salah satu dari hanya dua analog GnRH yang digunakan secara medis yang tersedia sebagai semprot hidung, yang lainnya adalah nafarelin. Buserelin tersedia sebagai [[obat generik]].

==Kegunaan medis==
Buserelin disetujui untuk pengobatan [[kanker]] yang responsif terhadap [[hormon]] termasuk [[kanker prostat]] dan [[kanker payudara]] pra[[menopause]], penyakit [[rahim]] yang bergantung pada [[steroid seks|hormon seks]] termasuk [[hiperplasia endometrium]], [[endometriosis]], dan [[mioma uteri|fibroid rahim]], dan dalam [[teknologi reproduksi berbantuan|reproduksi berbantuan]] untuk [[kemandulan pada wanita]]. Obat ini juga [[penggunaan di luar label|digunakan di luar label]] untuk pengobatan [[pubertas dini]], sebagai penghambat pubertas pada anak transgender, dan sebagai komponen terapi hormon transgender. Dalam induksi [[ovulasi]], buserelin digunakan untuk penekanan [[kelenjar pituitari]] sebagai [[terapi tambahan]] pada pemberian [[gonadotropin]]. Obat ini juga telah dievaluasi sebagai semprot hidung untuk digunakan sebagai [[kontrasepsi hormonal]] pada wanita, dengan tingkat [[anovulasi]] sebesar 96%.

===Dosis===
Untuk kanker prostat, dosis buserelin melalui injeksi subkutan adalah 500 μg tiga kali sehari (sekali setiap 8 jam, total 1.500 μg/hari) selama satu minggu, kemudian 200 μg sekali sehari setelahnya. Jika buserelin digunakan sebagai [[semprot hidung]], dosis untuk [[kanker prostat]] adalah 800 μg yang disemprotkan ke lubang hidung tiga kali sehari (sekali setiap 8 jam, total 2.400 μg/hari) selama satu minggu, kemudian dilanjutkan dengan 400 μg yang disemprotkan ke lubang hidung tiga kali sehari (sekali setiap 8 jam, total 1.200 μg/hari) setelahnya. Untuk [[endometriosis]], buserelin digunakan secara khusus sebagai semprot hidung dan dosisnya sama dengan yang digunakan untuk kanker prostat. Dosis buserelin untuk injeksi subkutan dan semprot hidung telah terbukti menurunkan kadar testosteron hingga mendekati kadar [[kebiri]] pada pria dengan kanker prostat, meskipun penekanan lebih lengkap dengan injeksi subkutan, mungkin karena [[penyerapan]] yang kurang optimal dengan [[pemberian hidung]].

===Bentuk yang tersedia===
Buserelin tersedia dalam bentuk [[larutan]] 1 mg/mL untuk digunakan sebagai [[semprot hidung]] atau [[penyuntikan subkutan|injeksi subkutan]] setiap 8 jam sekali (tiga kali sehari) dan sebagai [[implan]] 6,3 mg dan 9,45 mg untuk injeksi subkutan setiap dua dan tiga bulan sekali.

==Kontraindikasi==
[[Kontraindikasi]] buserelin meliputi:
*[[Hipersensitivitas]] terhadap buserelin atau komponen lain dari obat ini (terdapat laporan kasus [[anafilaksis]])
*[[Kanker prostat]] yang tidak bergantung pada [[hormon]] (karena tidak akan ada manfaat dari penekanan testosteron)
*Individu yang telah menjalani [[gonadektomi]] (karena kadar hormon tidak akan terpengaruh)
*[[Kehamilan]] dan [[menyusui]] (tidak diketahui apakah buserelin mungkin bersifat [[teratologi|teratogenik]])
*[[Perdarahan vagina]] abnormal yang tidak terdiagnosis

==Efek samping==
Selama fase awal terapi, sebelum reseptor GnRH mengalami penurunan regulasi yang signifikan, kadar [[testosteron]] meningkat. Hal ini dapat menyebabkan aktivasi [[neoplasma|tumor]] sementara dengan [[nyeri tulang]] (pada pasien dengan [[metastasis]] [[kanker]]) dan [[retensi urin]]. [[Efek samping]] yang terjadi kemudian selama pengobatan terutama disebabkan oleh [[hipogonadisme|rendahnya kadar hormon seks]] dan meliputi penurunan [[libido]], [[disfungsi ereksi]], ''[[hot flash]]'', kekeringan vagina, [[atrofi vagina]], menoragia, [[osteoporosis]], [[depresi (psikologi)|depresi]], astenia, labilitas emosional, [[sakit kepala]], [[pusing]], dan reaksi di tempat penggunaan.

==Overdosis==
Buserelin tampaknya aman jika terjadi [[overdosis]].

==Farmakologi==
===Farmakodinamika===
Buserelin adalah agonis GnRH, atau agonis reseptor GnRH. Obat ini adalah superagonis reseptor GnRH dengan potensi untuk menginduksi sekresi [[hormon pelutein]] (LH) dan [[hormon perangsang folikel]] (FSH) sekitar 20 hingga 170 kali lipat dari GnRH itu sendiri. Dengan mengaktifkan reseptor GnRH di [[kelenjar pituitari]], buserelin menginduksi sekresi LH dan FSH dari gonadotrof di pituitari anterior, yang kemudian menuju [[gonad]] melalui aliran darah dan mengaktifkan produksi [[steroid seks|hormon seks]] gonad serta merangsang [[spermatogenesis]] pada pria dan menginduksi ovulasi pada wanita.

Namun, dengan pemberian buserelin secara [[kronis]], reseptor GnRH menjadi desensitisasi dan sepenuhnya berhenti merespons baik terhadap buserelin maupun GnRH [[endogeni (biologi)|endogen]]. Hal ini karena GnRH biasanya dilepaskan dari [[hipotalamus]] secara berkala, yang menjaga reseptor GnRH tetap sensitif, sedangkan pemberian buserelin secara kronis mengakibatkan paparan yang lebih konstan dan desensitisasi reseptor. Desensitisasi reseptor GnRH yang mendalam mengakibatkan [[hipogonadisme|hilangnya sekresi LH dan FSH]] dari hipofisis anterior dan akibatnya terjadi penghentian produksi hormon seks gonad, [[azoospermia|spermatogenesis yang sangat berkurang]] atau hilang pada pria, dan [[anovulasi]] pada wanita.

Pada pria, sekitar 95% testosteron yang beredar diproduksi oleh [[testis]], dengan 5% sisanya berasal dari [[kelenjar adrenal]]. Sesuai dengan hal tersebut, analog GnRH seperti buserelin dapat mengurangi kadar testosteron sekitar 95% pada pria. Kadar hormon seks termasuk [[estradiol]] dan [[progesteron]], juga sangat tertekan pada wanita pramenopause. Penurunan kadar estradiol mencapai 95% dan kadar progesteron kurang dari 1 ng/mL (kisaran normal selama [[fase luteal]] sekitar 10–20 ng/mL), kadar yang dihasilkan setara dengan kadar pada wanita pasca[[menopause]].

Buserelin telah ditemukan dapat menekan kadar testosteron pada pria dengan [[kanker prostat]] dari 426 ng/dL menjadi 28 ng/dL (sebesar 93,4%) dengan 200 μg melalui injeksi subkutan sekali sehari dan dari 521 ng/dL menjadi 53 ng/dL (sebesar 89,8%) dengan 400 μg melalui semprotan hidung sekali setiap 8 jam (total 1.200 μg/hari). Perbedaan dalam penekanan mungkin disebabkan oleh kepatuhan yang buruk. Beberapa studi kecil juga telah menilai penekanan kadar testosteron dengan semprotan hidung buserelin dua kali sehari, bukan tiga kali sehari. Salah satu studi tersebut menemukan bahwa kadar testosteron pada pria dengan kanker prostat ditekan selama pengobatan dengan buserelin dari 332 ng/dL menjadi 215 ng/dL (28,9% lebih rendah daripada kontrol) dengan 200 μg melalui [[semprot hidung|semprotan hidung]] dua kali sehari (total 400 μg/hari), dari 840 ng/dL menjadi 182 ng/dL (71,4% lebih rendah daripada kontrol) dengan 500 μg melalui semprotan hidung dua kali sehari (total 1.000 μg/hari), dan dari 598 ng/dL menjadi 126 ng/dL (80,4% lebih rendah daripada kontrol) dengan 50 μg melalui suntikan subkutan sekali sehari.

===Farmakokinetik===
Buserelin tidak efektif melalui pemberian oral karena [[efek lintas pertama|metabolisme lintas pertama]] di saluran pencernaan. [[Bioavailabilitas]]nya adalah 2,5 hingga 3,3% melalui [[pemberian hidung]] dan 70% melalui injeksi subkutan. [[Ikatan protein plasma]] buserelin sekitar 15%. [[Metabolisme]] buserelin terjadi di hati, ginjal, dan saluran cerna dan dimediasi oleh [[protease|peptidase]], khususnya piroglutamil peptidase dan endopeptidase mirip kimotripsin. [[waktu paruh biologis|Waktu paruh eliminasi]] buserelin terlepas dari rute pemberiannya adalah sekitar 72 hingga 80 menit. Buserelin dan [[metabolit]]nya [[eliminasi (farmakologi)|dieliminasi]] dalam urin dan empedu, dengan sekitar 50% buserelin di[[ekskresi]]kan dalam urin tanpa perubahan.

==Kimia==
Buserelin adalah [[modulator hormon pelepas gonadotropin|analog GnRH]], atau [[analog struktur|analog]] sintetis GnRH. Obat ini adalah nona[[peptida]] dan juga dikenal sebagai [D-Ser(tBu)6,des-Gly-NH210]GnRH etilamida atau sebagai D-Ser(tBu)6EA10-GnRH. Buserelin dipasarkan untuk penggunaan medis dalam bentuk basa bebas (buserelin) dan [[garam (kimia)|garam]] [[asetat]] (buserelin asetat).

==Sejarah==
Buserelin pertama kali dijelaskan pada tahun 1976 dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1984. Buserelin intranasal adalah agonis GnRH pertama yang terbukti mencapai kastrasi medis pada manusia. Hal ini awalnya diamati melalui penurunan kadar testosteron yang signifikan dalam [[sistem peredaran darah|sirkulasi]] pada satu pasien pada tahun 1980.

==Masyarakat dan budaya==
===Nama generik===
Buserelin adalah nama generik obat ini dan merupakan [[Nama Generik Internasional]] (INN) dan Nama yang Disetujui Britania Raya (BAN), sedangkan buserelin asetat adalah Nama yang Diadopsi Amerika Serikat (USAN), Nama yang Disetujui Britania Raya (BANM), dan Nama yang Diterima Jepang (JAN), ''buséréline'' adalah nama ''Dénomination Commune Française'' (DCF), dan ''buserelina'' adalah nama ''Denominazione Comune Italiana'' (DCIT). Saat dikembangkan oleh [[Hoechst]] AG, buserelin juga dikenal sebagai '''HOE-766'''.

===Nama merek===
Buserelin dipasarkan oleh [[Sanofi]]-Aventis terutama dengan nama merek Suprefact, Suprefact Depot, dan Suprecur. Obat ini juga tersedia dengan sejumlah nama merek lain termasuk Bigonist, Bucel, Buserecur, Fuset, Metrelef, Profact, Profact Depot, Supremon, dan Zerelin. CinnaFact adalah versi generik dari obat ini yang diproduksi oleh CinnaGen. Buserelin dipasarkan untuk digunakan dalam [[kedokteran hewan]] terutama dengan nama merek Receptal, tetapi juga tersedia dengan nama merek Buserol, Busol, Porceptal, dan Veterelin.

===Ketersediaan===
Buserelin dipasarkan di Britania Raya, Irlandia, negara-negara Eropa lainnya, Kanada, Selandia Baru, Afrika Selatan, Amerika Latin, Asia, dan tempat-tempat lain di dunia. Obat ini tidak tersedia di Amerika Serikat atau Australia.

==Penelitian==
[[Antiandrogen steroid]] [[siproteron asetat]] telah dipelajari untuk memblokir lonjakan testosteron pada awal terapi buserelin pada pria dengan kanker prostat. Meskipun siproteron asetat selama dua minggu menghilangkan tanda-tanda biologis dan biokimia dari lonjakan tersebut, tidak ada manfaat yang diamati pada hasil kanker prostat.

Dosis sangat rendah semprot hidung buserelin telah dievaluasi untuk meningkatkan kadar testosteron dan kesuburan pada pria dengan [[oligospermia]] dan hipogonadisme hipogonadotropik.

== Lihat juga ==
* [[Reseptor hormon pelepas gonadotropin#Agonis|Reseptor hormon pelepas gonadotropin § Agonis]]

== Referensi ==

== Bacaan lanjutan ==

*
*
*

== Pranala luar ==
* [http://adisinsight.springer.com/drugs/800043601 Buserelin - AdisInsight]

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Buserelin&oldid=28949812 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28949812 (2026-02-11T06:01:19Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Buserelin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28949812; atribusi sumber disertakan.