Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29446023; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T09:00:33Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29446023; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Entakapon''' adalah obat yang umum digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan [[penyakit Parkinson]]. Entakapon bersama dengan [[levodopa]] dan [[karbidopa]] memungkinkan levodopa memiliki efek yang lebih lama di otak dan mengurangi tanda dan gejala penyakit Parkinson dalam jangka waktu yang lebih lama daripada terapi levodopa dan karbidopa saja.

Entakapon adalah [[penghambat enzim]] katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. Ketika dikonsumsi bersama dengan levodopa (L-DOPA) dan karbidopa, entakapon menghentikan COMT dari memecah levodopa, sehingga menyebabkan peningkatan keseluruhan levodopa yang tersisa di otak dan tubuh. Entakapon tidak masuk ke dalam otak dan karenanya tidak menghambat COMT di sana.

[[karbidopa/levodopa/entakapon]] (Stalevo), obat kombinasi yang dikembangkan oleh Orion Pharma dan dipasarkan oleh [[Novartis]], adalah formulasi tablet tunggal yang mengandung levodopa, karbidopa, dan entakapon.
==Kegunaan dalam medis==
Entakapon digunakan sebagai tambahan levodopa dan karbidopa bagi penderita penyakit Parkinson untuk mengobati tanda dan gejala "menghilangnya" efek obat di akhir dosis. "Menghilangnya efek obat" ditandai dengan munculnya kembali gejala motorik dan non-motorik penyakit Parkinson yang terjadi menjelang akhir dosis levodopa dan karbidopa sebelumnya. Dalam uji klinis, entakapon belum terbukti memperlambat perkembangan atau membalikkan penyakit Parkinson.

Entakapon adalah obat yang aktif secara oral yang dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

===Kehamilan dan menyusui===
[[Kategori kehamilan]]nya C: risiko tidak dikesampingkan.

Meskipun ada penelitian pada hewan yang menunjukkan bahwa entakapon diekskresikan ke dalam susu tikus induk, belum ada penelitian pada ASI manusia. Ibu yang mengonsumsi entakapon saat menyusui atau selama kehamilan harus berhati-hati.

===Pada anak-anak dan bayi===
Keamanan dan kemanjuran entakapon belum dinilai pada bayi atau anak-anak.

===Masalah hati===
Ekskresi [[saluran empedu|bilier]] merupakan rute utama [[ekskresi]] entakapon. Orang dengan disfungsi hati mungkin memerlukan kewaspadaan tambahan dan pemantauan fungsi hati yang lebih sering saat mengonsumsi entakapon.

===Masalah ginjal===
Tidak ada pertimbangan signifikan bagi orang dengan fungsi ginjal yang buruk saat mengonsumsi entakapon.

==Kontraindikasi==
Terdapat risiko tinggi terjadinya reaksi alergi pada orang yang hipersensitif terhadap entakapon.

Kondisi yang berpotensi membatasi yang perlu dipertimbangkan sebelum memulai entakapon meliputi:

*Riwayat reaksi alergi terhadap entakapon
*Riwayat penyakit hati atau [[alkoholisme]]
*[[Kehamilan]] saat ini atau yang direncanakan
*Pem[[bedah]]an saat ini atau yang direncanakan

==Efek samping==
[[Efek samping]] berikut telah dilaporkan oleh penderita penyakit Parkinson yang diobati dengan entakapon:

*Nyeri perut
*Mual
*Muntah
*Kelelahan
*Mulut kering
*Sakit punggung

===Masalah pergerakan===
Efek samping entakapon yang paling umum adalah masalah pergerakan, yang terjadi pada 25% orang yang mengonsumsi entakapon. Obat ini dapat menyebabkan atau memperburuk [[diskinesia]] pada penderita penyakit Parkinson yang diobati bersama dengan levodopa dan karbidopa. Secara khusus, "diskinesia dosis puncak" dapat terjadi saat kadar levodopa berada pada [[Cmax|konsentrasi puncak]]nya dalam [[plasma darah|plasma serum]].

===Diare===
10% pasien yang mengonsumsi entakapon terbukti mengalami diare. Diare dapat terjadi dalam 4–12 minggu setelah penggunaan entakapon awal tetapi sembuh setelah penghentian obat. Penggunaan entakapon saat diare juga dapat dikaitkan dengan penurunan berat badan, [[hipokalemia|kadar kalium rendah]], dan [[dehidrasi]]. Dalam studi klinis, diare parah merupakan alasan paling umum untuk penghentian entakapon.

===Perubahan warna urin===
10% orang yang mengonsumsi entakapon mengalami perubahan warna urin menjadi jingga, merah, cokelat, atau hitam. Efek samping ini disebabkan oleh metabolisme dan ekskresi entakapon dalam urin dan terbukti tidak berbahaya.

===Tiba-tiba mengantuk===
Orang-orang melaporkan tiba-tiba mengantuk saat melakukan aktivitas sehari-hari tanpa peringatan sebelumnya akan rasa kantuk. Dalam studi terkontrol, pasien yang mengonsumsi entakapon memiliki risiko mengantuk sebesar 2% lebih tinggi dibandingkan dengan [[plasebo]].

===Tekanan darah rendah===
Episode [[hipotensi ortostatik]] terbukti lebih umum terjadi pada awal penggunaan entakapon karena peningkatan kadar levodopa.

===Masalah perilaku===
Data pasca pemasaran menunjukkan bahwa entakapon dapat mengubah atau memperburuk status mental yang menyebabkan perilaku seperti [[delusi]], agitasi, konfusi, dan [[delirium]].

Orang yang mengonsumsi entakapon mungkin mengalami peningkatan keinginan untuk berpartisipasi dalam perjudian, aktivitas seksual, pengeluaran uang, dan perilaku penghargaan yang merangsang lainnya.

==Interaksi==
Dalam penelitian, entakapon telah menunjukkan potensi interaksi yang rendah dengan obat lain. Secara teori, obat ini dapat berinteraksi dengan [[penghambat oksidase monoamina|MAOI]], [[antidepresan trisiklik]], dan penghambat penyerapan kembali noradrenalin karena obat-obatan ini juga meningkatkan kadar [[katekolamina]] dalam tubuh, dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh COMT (misalnya metildopa, [[dobutamin]], [[apomorfin]], [[epinefrin|adrenalin]], dan [[isoprenalin]]), dengan zat besi karena dapat membentuk [[pengelatan|kelat]], dengan zat-zat yang mengikat situs [[albumin]] yang sama dalam [[plasma darah]] (misalnya [[diazepam]] dan [[ibuprofen]]), dan dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim hati CYP2C9 (misalnya [[warfarin]]). Tidak ada obat yang diuji dalam penelitian yang menunjukkan interaksi yang relevan secara klinis, kecuali mungkin warfarin yang mengalami peningkatan INR sebesar 13% ([[Selang kepercayaan|CI<sub>90</sub>]]: 6–19%) ketika dikombinasikan dengan entakapon.

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Entakapon adalah penghambat katekol-''O''-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. COMT menghilangkan katekol aktif secara biologis yang terdapat dalam katekolamin (dopamin, [[noradrenalin|norepinefrin]], dan epinefrin) dan [[metabolit]]nya yang ter[[hidroksilasi]]. Bila diberikan bersama penghambat dekarboksilase, COMT bertindak sebagai enzim metabolisme utama untuk levodopa dan memetabolismenya menjadi 3-metoksi-4-hidroksi-L-fenilalanina (3-OMD) di otak dan di perifer.

Untuk pengobatan penyakit Parkinson, entakapon diberikan sebagai tambahan untuk levodopa dan penghambat dekarboksilase asam amino aromatik, karbidopa. Entakapon bersifat selektif secara perifer dan menghambat COMT di dalam tubuh tetapi tidak di otak. Akibatnya, entakapon menghambat metabolisme perifer levodopa, sehingga meningkatkan kadar plasma levodopa.Hal ini menyebabkan stimulasi dopaminergik yang lebih konstan untuk mengurangi tanda dan gejala yang muncul pada penyakit ini.

===Farmakokinetik===
====Penyerapan====
Waktu untuk mencapai konsentrasi [[plasma darah]] tertinggi adalah sekitar satu jam. Zat ini mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. [[Bioavailabilitas]] oral absolut (''F'') adalah 35%.

====Distribusi====
[[Volume distribusi]] (V<sub>d</sub>) setelah [[infus|injeksi intravena]] adalah sekitar 20 liter. 98% entakapon yang bersirkulasi terikat pada serum albumin, yang membatasi distribusinya ke dalam [[jaringan]]. Entakapon memiliki lipofilisitas rendah dan tidak melewati [[sawar darah otak]] secara signifikan. Akibatnya, obat ini merupakan obat selektif perifer dan tidak bekerja di otak.

====Metabolisme dan eliminasi====
Entakapon terutama dimetabolisme menjadi glukuronidanya di hati, dan 5% diubah menjadi isomer ''Z''. Ia memiliki [[waktu paruh]] sekitar 0,3–0,7 jam; dengan hanya 0,2% yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.

==Penelitian==
===Sindrom kaki gelisah===
Entakapon, bersama dengan [[levodopa/karbidopa]], sedang dikembangkan untuk digunakan dalam pengobatan sindrom kaki gelisah (RLS), namun pengembangannya dihentikan.

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Entakapon&oldid=29446023 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29446023 (2026-07-12T01:19:08Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Entakapon - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29446023; atribusi sumber disertakan.