Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28219559; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T08:25:38Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28219559; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Fenelzin''' adalah [[penghambat oksidase monoamina]] (MAOI) non-selektif dan ireversibel dari keluarga hidrazin yang terutama digunakan sebagai [[antidepresan]] dan [[anksiolitik]] untuk mengobati [[depresi (psikologi)|depresi]] dan [[kegelisahan|kecemasan]]. Bersama dengan [[tranilsipromin]] dan [[isokarboksazid]], fenelzin adalah salah satu dari sedikit MAOI non-selektif dan ireversibel yang masih digunakan secara luas secara klinis. Sintesis fenelzin pertama kali dijelaskan oleh Emil Votoček dan Otakar Leminger pada tahun 1932.

==Kegunaan medis==
Fenelzin terutama digunakan dalam pengobatan [[gangguan depresi mayor]]. Pasien dengan depresi atipikal merespons fenelzin dengan sangat baik. Obat ini juga berguna dalam pengobatan depresi yang resistan terhadap pengobatan, di mana pasien tidak merespons dengan baik terhadap pengobatan lini pertama dan kedua untuk depresi. Selain menjadi pengobatan yang diakui untuk gangguan depresi mayor, fenelzin juga efektif dalam mengobati [[distimia]], [[gangguan bipolar|depresi bipolar]], [[gangguan panik]], [[gangguan kecemasan sosial]], [[bulimia nervosa]], [[gangguan stres pascatrauma]] (PTSD), dan [[gangguan obsesif kompulsif]] (OCD).

==Efek samping==
Efek samping umum dari fenelzin dapat mencakup [[pusing]], penglihatan kabur, [[xerostomia|mulut kering]], [[sakit kepala]], [[letargi]], sedasi, [[kantuk|mengantuk]], [[insomnia]], anoreksia, penambahan atau penurunan berat badan, [[neuropati perifer]] serat kecil, [[mual]] dan [[muntah]], [[diare]], [[sembelit]], [[retensi urin]], [[midriasis]], [[tremor]] otot, [[hipertermia]], ber[[keringat]], [[tekanan darah tinggi|hipertensi]] atau [[tekanan darah rendah|hipotensi]], hipotensi ortostatik, [[parestesia]], [[hepatitis]], dan [[disfungsi seksual]] (terdiri dari hilangnya [[libido]] dan [[anorgasmia]]). Efek samping yang jarang terjadi dan biasanya hanya terlihat pada individu yang rentan dapat mencakup [[hipomania]] atau [[mania]], [[psikosis]], dan gagal hati akut; yang terakhir biasanya hanya terlihat pada orang dengan kerusakan hati yang sudah ada sebelumnya, [[masa tua|usia tua]], efek jangka panjang dari konsumsi alkohol, atau infeksi virus.

==Interaksi==
MAOI memiliki batasan diet dan interaksi obat tertentu. Krisis hipertensi dapat terjadi akibat konsumsi makanan yang mengandung tiramin secara berlebihan, meskipun kejadiannya jarang. Sindrom serotonin dapat terjadi akibat interaksi dengan obat-obatan tertentu yang meningkatkan aktivitas serotonin seperti [[penghambat penyerapan kembali serotonin selektif]], agen pelepas serotonin, dan agonis serotonin.

Fenelzin juga telah dikaitkan dengan defisiensi [[vitamin B6|vitamin B6]]. Transaminase seperti GABA-transaminase telah terbukti bergantung pada vitamin B6 dan mungkin terlibat dalam proses yang berpotensi terkait, karena metabolit fenelzin, feniletilidenahidrazina (PEH), adalah penghambat GABA-transaminase. Baik fenelzin dan vitamin B6 menjadi tidak aktif setelah reaksi ini terjadi. Bentuk [[piridoksin]] dari vitamin B6 direkomendasikan untuk suplementasi, karena bentuk ini telah terbukti mengurangi toksisitas hidrazin dari fenelzin, dan sebaliknya bentuk piridoksal telah terbukti meningkatkan toksisitas hidrazin.

==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Fenelzin adalah [[penghambat enzim]] oksidase monoamina (MAO) yang non-selektif dan ireversibel. Obat ini menghambat kedua isoform MAO, MAO-A dan MAO-B, dan melakukannya hampir secara merata dengan sedikit preferensi untuk yang pertama. Dengan menghambat MAO, fenelzin mencegah kerusakan [[neurotransmiter]] monoamina [[serotonin]], [[melatonin]], [[noradrenalin|norepinefrin]], [[epinefrin]], dan [[dopamin]]; serta neuromodulator amina jejak seperti fenetilamina, tiramin, oktopamin, dan triptamin. Hal ini menyebabkan peningkatan [[konsentrasi]] ekstraseluler [[neurokimia]] ini, dan oleh karena itu perubahan neurokimia dan neurotransmisi. Tindakan ini dianggap sebagai mediator utama dalam manfaat terapeutik fenelzin.

Fenelzin dan metabolitnya juga menghambat setidaknya dua [[enzim]] lain pada tingkat yang lebih rendah, yaitu [[alanina transaminase]] (ALA-T), dan asam γ-aminobutirat transaminase (GABA-T); yang terakhir tidak disebabkan oleh fenelzin itu sendiri, tetapi oleh metabolit fenelzin (feniletilidenahidrazina, disingkat PEH). Dengan menghambat ALA-T dan GABA-T, fenelzin menyebabkan peningkatan kadar [[alanina]] dan [[asam aminobutirat gamma|GABA]] di otak dan tubuh. GABA adalah neurotransmiter penghambat utama dalam [[sistem saraf pusat]] manusia dan mamalia, dan sangat penting untuk penekanan normal kecemasan, stres, dan [[depresi (psikologi)|depresi]]. Tindakan fenelzin dalam meningkatkan konsentrasi GABA dapat berkontribusi secara signifikan terhadap sifat antidepresan, dan khususnya sifat anksiolitik/antipanik, yang terakhir ini dianggap lebih unggul daripada sifat antidepresan lainnya. Mengenai penghambatan ALA-T, meskipun konsekuensi dari penonaktifan enzim ini saat ini tidak dipahami dengan baik, ada beberapa bukti yang menunjukkan bahwa tindakan hidrazin (termasuk fenelzin) inilah yang mungkin bertanggung jawab atas kejadian [[hepatitis]] dan [[gagal hati]] sesekali.

Fenelzin juga telah terbukti mengalami metabolisme menjadi fenetilamina (PEA). PEA bertindak sebagai agen pelepas norepinefrin dan dopamin, yang terjadi dengan cara yang sama seperti amfetamin dengan diserap ke dalam vesikel, menggantikan dan menyebabkan pelepasan monoamina tersebut, dan membalikkan aliran monoamina melalui transporter masing-masing (meskipun dengan [[farmakokinetika]] yang jauh lebih singkat).

Seperti banyak antidepresan lainnya, fenelzin biasanya memerlukan beberapa minggu pengobatan untuk mencapai efek terapeutik penuh. Alasan penundaan ini tidak sepenuhnya dipahami. Namun, hal ini diyakini terjadi karena banyak faktor, termasuk mencapai tingkat penghambatan MAO dalam kondisi stabil dan adaptasi yang dihasilkan dalam tingkat neurotransmiter rata-rata, kemungkinan desensitisasi autoreseptor yang diperlukan yang umumnya menghambat pelepasan neurotransmiter seperti serotonin dan dopamin, dan juga peningkatan enzim seperti serotonin N-asetiltransferase. Biasanya, respons terapeutik terhadap MAOI dikaitkan dengan penghambatan setidaknya 80-85% aktivitas oksidase monoamina.

===Farmakokinetik===

Fenelzin diberikan secara oral dalam bentuk fenelzin sulfat dan cepat diserap dari [[saluran pencernaan]]. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak adalah 43 menit, dan waktu paruhnya adalah 11,6 jam. Tidak seperti kebanyakan obat lain, fenelzin menonaktifkan MAO secara ireversibel. Akibatnya, obat ini tidak perlu selalu ada dalam darah agar efeknya bertahan. Karena itu, setelah pengobatan fenelzin dihentikan, efeknya biasanya tidak hilang sampai tubuh mengisi kembali simpanan [[enzim]][nya, suatu proses yang dapat memakan waktu hingga 2–3 minggu.

Fenelzin di[[metabolisme]] terutama di hati, dan [[metabolit]]nya diekskresikan dalam urin. Oksidasi adalah rutinitas utama metabolisme, dan metabolit utamanya adalah asam fenilasetat dan asam parahidroksifenilasetat, yang diperoleh kembali sebagai sekitar 73% dari dosis fenelzin yang diekskresikan dalam urin selama 96 jam setelah dosis tunggal. Asetilasi menjadi N2-asetilfenelzin adalah jalur minor. Fenelzin juga dapat berinteraksi dengan enzim [[sitokrom P450]], menonaktifkan enzim ini melalui pembentukan aduk heme. Dua metabolit minor fenelzin lainnya, seperti yang disebutkan di atas, termasuk feniletilidenahidrazina dan fenetilamina.

==Kimia==
Fenelzin adalah [[turunan (kimia)|turunan]] fenetilamina dan [[hidrazina]]. Ini adalah hidrazida dari β-fenetilamina dan juga dapat disebut sebagai ''N''-aminofenetilamina.

Analog dekat fenelzin termasuk turunan [[amfetamin]] dan hidrazin feniprazina (α-metilfenelzin; analog amfetamin yang sesuai) dan metfendrazin (α,''N''-dimetilfenelzin; analog [[metamfetamina]] yang sesuai).

==Penelitian==
Fenelzin menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam uji klinis fase II pada Maret 2020 dalam mengobati [[kanker prostat]]. Fenelzin juga telah terbukti memiliki efek neuroprotektif pada model hewan.

==Referensi==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Fenelzin&oldid=28219559 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28219559 (2025-10-29T07:44:30Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Fenelzin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28219559; atribusi sumber disertakan.