Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28599361; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:45:30Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28599361; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Itrakonazol''' (terkadang disingkat '''ITZ''') adalah obat [[antijamur]] yang digunakan untuk mengobati sejumlah [[Mikosis|infeksi jamur]] termasuk [[aspergilosis]], [[blastomikosis]], [[koksidioidomikosis]], [[histoplasmosis]], dan [[parakoksidioidomikosis]]. Obat ini dapat diberikan secara [[Oral (rute pemberian obat)|oral]] atau [[infus]].

Efek samping yang umum termasuk [[mual]], [[diare]], [[mulas]], ruam, dan sakit kepala. Efek samping yang parah mungkin termasuk masalah hati, [[gagal jantung]], [[sindrom Stevens-Johnson]] dan reaksi alergi termasuk [[anafilaksis]]. Tidak jelas apakah penggunaan selama [[kehamilan]] atau [[menyusui]] aman. Obat ini termasuk dalam kelompok obat triazol. Obat ini menghentikan pertumbuhan jamur dengan memengaruhi [[membran]] sel atau memengaruhi [[metabolisme]] mereka.

Itrakonazol dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1992. Obat ini ada dalam [[Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia]].

Penelitian terbaru menunjukkan itrakonazol juga dapat digunakan dalam pengobatan kanker dengan menghambat "jalur [[landak susu]]" dengan cara yang mirip dengan sonidegib.

==Sejarah==
Itrakonazol disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1992. Obat ini ditetapkan sebagai ''orphan drug'' oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) dan [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA).
== Kegunaan dalam Medis ==
Itrakonazol memiliki spektrum aktivitas yang lebih luas dibandingkan [[flukonazol]] (tetapi tidak seluas vorikonazol atau posakonazol). Secara khusus, obat ini aktif melawan jamur ''[[Aspergillus]]'', sedangkan flukonazol tidak. Ia juga dilisensikan untuk digunakan dalam [[blastomikosis]], [[sporotrikosis]], [[histoplasmosis]], dan [[jamur kuku|onikomikosis]]. Itrakonazol lebih dari 99% terikat pada protein dan hampir tidak memiliki penetrasi ke dalam [[cairan serebrospinal]]. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh digunakan untuk mengobati [[meningitis]] atau infeksi [[sistem saraf pusat]] lainnya. Menurut Johns Hopkins Abx Guide, penyakit ini memiliki "penetrasi CSF yang dapat diabaikan, tetapi pengobatan telah berhasil untuk meningitis ''criptococcus'' dan ''coccidioidal''".

Obat ini juga diresepkan untuk infeksi sistemik seperti [[aspergilosis]], [[kandidiasis]], dan [[kriptokokosis]], dimana obat antijamur lain tidak sesuai atau tidak efektif.

Itrakonazol telah dieksplorasi sebagai agen antikanker untuk pasien dengan [[karsinoma sel basal]], kanker paru-paru non-sel kecil, dan [[kanker prostat]]. Misalnya, dalam penelitian fase II yang melibatkan pria dengan kanker prostat stadium lanjut, itrakonazol dosis tinggi (600 mg/hari) dikaitkan dengan respons PSA yang signifikan dan keterlambatan perkembangan [[tumor]]. Itrakonazol juga menunjukkan aktivitas dalam uji coba fase II pada pria penderita kanker paru-paru non-sel kecil bila dikombinasikan dengan agen kemoterapi, yakni pemetrexed. Sebuah tinjauan baru-baru ini juga menyoroti penggunaannya secara topikal dan oral bersamaan dengan agen kemoterapi lain untuk karsinoma sel basal stadium lanjut dan metastatik yang tidak dapat diobati dengan pembedahan.

===Formulir yang tersedia===
Itrakonazol diproduksi dalam bentuk [[kapsul]] biru berukuran 22 mm dengan pelet biru kecil berukuran 1,5 mm di dalamnya. Setiap kapsul mengandung 100 mg dan biasanya diminum dua kali sehari dengan interval dua belas jam. Itrakonazol merek Sporanox telah dikembangkan dan dipasarkan oleh [[Janssen Pharmaceuticals]], anak perusahaan [[Johnson & Johnson]]. Struktur tiga lapis kapsul biru ini rumit karena itrakonazol tidak larut dan sensitif terhadap pH. Prosedur yang rumit tidak hanya membutuhkan mesin khusus untuk membuatnya, tetapi juga metode yang digunakan memiliki masalah dalam pembuatannya. Selain itu, ukuran pilnya cukup besar, sehingga menyulitkan banyak pasien untuk menelannya. Bagian dari proses pembuatan Sporanox ditemukan melalui Paten Korea Laid-open No. 10-2001-2590. Pelet biru kecil yang terkandung dalam kapsul diproduksi di Beerse, Belgia.

Larutan oral diserap lebih baik. Siklodekstrin yang terkandung dalam larutan oral dapat menyebabkan diare osmotik, dan jika hal ini menjadi masalah, maka separuh dosis dapat diberikan dalam bentuk larutan oral dan separuh lagi dalam bentuk kapsul untuk mengurangi jumlah siklodekstrin yang diberikan. Itrakonazol kapsul "Sporanox" harus selalu dikonsumsi bersama makanan, karena hal ini meningkatkan penyerapan, tetapi produsen "Lozanoc" menyatakan bahwa kapsul dapat dikonsumsi "tanpa memperhatikan makanan". Larutan oral itrakonazol harus diminum satu jam sebelum makan, atau dua jam setelah makan (dan juga jika kombinasi kapsul dan larutan oral digunakan). Itrakonazol dapat dikonsumsi dengan jus jeruk atau [[kola]], karena penyerapannya juga ditingkatkan dengan asam. Penyerapan itrakonazol terganggu bila dikonsumsi dengan [[antasida]], [[antagonis H2]], atau [[penghambat pompa proton]].

==Efek Samping==
Itrakonazol adalah obat yang relatif dapat ditoleransi dengan baik (walaupun tidak dapat ditoleransi dengan baik seperti [[flukonazol]] atau vorikonazol) dan kisaran efek samping yang ditimbulkannya mirip dengan antijamur [[azola]] lainnya:

*peningkatan kadar [[Alanina transaminase|alanin aminotransferase]] ditemukan pada 4% orang yang memakai itrakonazol
*"risiko kecil namun nyata" terjadinya [[gagal jantung]] kongestif
*gagal hati, terkadang berakibat fatal

Siklodekstrin yang digunakan untuk membuat sediaan sirop itrakonazol dapat menyebabkan diare. Efek samping yang mungkin mengindikasikan masalah yang lebih besar meliputi:

*[[mual]]
*[[muntah]]
*[[mulas]]
*[[kelelahan]]
*Anoreksia
*kulit kuning ([[Jaundis|penyakit kuning]])
*mata kuning
*[[gatal]]
*urin berwarna gelap
*feses pucat
*[[sakit kepala]]

==Interaksi==
Obat-obatan berikut tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan itrakonazol karena dapat menyebabkan interaksi:
*[[amiodaron]]
*[[kisaprida]]
*[[dofetilida]]
*[[nisoldipin]]
*[[alkohol]]
*[[pimozida]]
*[[kuinidin]]
*[[lurasidon]]
*[[lovastatin]] atau [[simvastatin]]
*[[midazolam]] atau [[triazolam]]
*obat-obat [[ergot]] seperti [[dihidroergotamin]], [[ergometrin]], [[ergotamin]], dan [[metilergometrin]]

==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Mekanisme kerja itrakonazol sama dengan [[antijamur]] [[azola]] lainnya yakni menghambat sintesis [[ergosterol]] yang dimediasi jamur, melalui penghambatan lanosterol 14α-demetilase. Karena kemampuannya menghambat sitokrom P450 3A4 CC-3, kehati-hatian harus digunakan ketika mempertimbangkan interaksi dengan obat lain.

Itrakonazol secara farmakologi berbeda dari agen antijamur azola lainnya karena merupakan satu-satunya inhibitor di kelas ini yang telah terbukti menghambat "jalur sinyal [[landak susu]]" dan [[angiogenesis]]. Aktivitas berbeda ini tidak berhubungan dengan penghambatan [[sitokrom P450]] lanosterol 14 alfa-demetilase dan target molekuler pasti yang bertanggung jawab masih belum teridentifikasi. Secara fungsional, aktivitas antiangiogenik itrakonazol telah terbukti terkait dengan penghambatan glikosilasi, fosforilasi VEGFR2, penyelundupan, dan jalur biosintesis kolesterol. Bukti menunjukkan bahwa faktor penentu struktural penghambatan "sinyal landak susu" oleh itrakonazol sangat berbeda dengan faktor yang terkait dengan aktivitas antiangiogenik.

===Farmakokinetik===
Itrakonazol, seperti [[siklosporin]], kuinidin, dan [[klaritromisin]], dapat menghambat P-glikoprotein, menyebabkan [[interaksi obat]] dengan mengurangi eliminasi dan meningkatkan penyerapan obat kation organik. Pada sediaan itrakonazol konvensional, kadar serum dapat sangat bervariasi antar pasien, sering kali mengakibatkan konsentrasi serum lebih rendah dari indeks terapeutik. Oleh karena itu, secara konvensional disarankan agar pasien mengonsumsi itrakonazol setelah makan berlemak, bukan sebelum makan.

Produk (Lozanoc) yang dilisensikan melalui prosedur desentralisasi Uni Eropa telah meningkatkan [[bioavailabilitas]], menurunkan sensitivitas terhadap konsumsi makanan secara bersamaan, dan karenanya menurunkan variabilitas kadar serum.

==Kimia==

Molekul itrakonazol memiliki tiga karbon kiral. Dua pusat kiral pada cincin dioksolana terikat satu sama lain, dan substituen cincin triazolometilen dan ariloksimetilen dioksolana selalu saling ''[[Isomerisme cis–trans|cis]]''. Formulasi klinisnya adalah campuran 1:1:1:1 dari empat stereoisomer (dua pasangan enansiomer).

==Referensi ==

== Pranala luar ==
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Itrakonazol&oldid=28599361 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28599361 (2025-11-22T04:44:33Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Itrakonazol - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28599361; atribusi sumber disertakan.