Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29567296; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T08:58:19Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29567296; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Kuazepam''' adalah obat turunan [[benzodiazepin]] yang bekerja relatif lama, yang dikembangkan oleh ''Schering Corporation'' pada tahun 1970-an. Kuazepam digunakan untuk pengobatan [[insomnia]], termasuk induksi tidur dan pemeliharaan tidur. Kuazepam menyebabkan gangguan fungsi motorik dan memiliki sifat [[obat tidur|hipnotik]] dan [[antikejang|antikonvulsan]] yang relatif (dan unik) selektif dengan potensi [[overdosis]] yang jauh lebih rendah daripada benzodiazepin lainnya (karena selektivitas subtipe reseptornya yang baru). Kuazepam adalah hipnotik efektif yang menginduksi dan mempertahankan [[tidur]] tanpa mengganggu arsitektur tidur.

Obat ini di[[paten]]kan pada tahun 1970 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1985.

==Penggunaan medis==
Kuazepam digunakan untuk pengobatan jangka pendek [[insomnia]] yang berkaitan dengan masalah induksi tidur atau pemeliharaan tidur dan telah menunjukkan keunggulan dibandingkan benzodiazepin lain seperti [[temazepam]]. Obat ini memiliki insiden efek samping yang lebih rendah daripada temazepam termasuk sedasi, [[amnesia]], dan gangguan motorik yang lebih sedikit. Dosis biasa adalah 7,5 hingga 15 mg secara oral sebelum tidur.

Kuazepam efektif sebagai [[pramedikasi]] sebelum bedah.

==Efek samping==
Kuazepam memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada benzodiazepin lain dan potensi yang lebih rendah untuk menyebabkan [[toleransi obat|toleransi]] dan efek ''rebound''. Potensi kuazepam untuk menyebabkan [[hipoventilasi|depresi pernapasan]] atau mempengaruhi koordinasi motorik secara negatif jauh lebih rendah dibandingkan [[benzodiazepin]] lainnya. Profil efek samping kuazepam yang berbeda mungkin disebabkan oleh profil pengikatan yang lebih selektif terhadap reseptor benzodiazepin tipe 1.
*[[Ataksia]]
*[[Kantuk]] di siang hari
*Hipokinesia
*Gangguan [[kognisi|kognitif]] dan kinerja

Pada September 2020, [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) mewajibkan peringatan kotak diperbarui untuk semua obat benzodiazepin untuk menjelaskan risiko penyalahgunaan, penggunaan yang salah, kecanduan, ketergantungan fisik, dan reaksi penarikan secara konsisten di semua obat dalam kelas tersebut.

===Toleransi dan ketergantungan===
Toleransi dapat terjadi terhadap kuazepam, tetapi lebih lambat dibandingkan dengan benzodiazepin lain seperti [[triazolam]]. Kuazepam menyebabkan [[toleransi obat]] dan gejala sakau yang jauh lebih sedikit, termasuk insomnia ''rebound'' yang lebih ringan setelah penghentian dibandingkan dengan benzodiazepin lain. Kuazepam mungkin menyebabkan efek ''rebound'' yang lebih ringan daripada obat nonbenzodiazepin selektif reseptor benzodiazepin tipe 1 lainnya karena waktu paruhnya yang lebih lama. Hipnotik kerja pendek sering menyebabkan kecemasan ''rebound'' keesokan harinya. Karena profil farmakologisnya, kuazepam tidak menyebabkan efek putus obat ''rebound'' keesokan harinya selama pengobatan.

Namun, tidak dapat ditarik kesimpulan pasti mengenai apakah penggunaan kuazepam jangka panjang tidak menimbulkan toleransi, karena hanya sedikit (atau bahkan tidak ada) uji klinis jangka panjang yang dilakukan melebihi 4 minggu penggunaan kronis. Kuazepam harus dihentikan secara bertahap jika digunakan lebih dari 4 minggu untuk menghindari risiko terjadinya sindrom penarikan benzodiazepin yang parah. Pemberian dosis sangat tinggi dalam jangka waktu lama, hingga 52 minggu, kuazepam dalam penelitian hewan memicu gejala penarikan yang parah setelah penghentian mendadak termasuk mudah terangsang, [[hiperaktivitas]], [[kejang]], dan kematian dua monyet akibat kejang yang berhubungan dengan penarikan. Namun, lebih banyak monyet yang mati pada monyet yang diobati dengan diazepam. Selain itu, kini telah didokumentasikan dalam literatur medis bahwa salah satu metabolit utama kuazepam, yakni N-desalkil-2-oksokuazepam (N-desalkilflurazepam), yang bekerja lama dan rentan terhadap akumulasi, mengikat secara tidak selektif pada reseptor benzodiazepin, sehingga kuazepam mungkin tidak jauh berbeda secara farmakologis dari benzodiazepin lainnya.

===Tindakan pencegahan khusus===
Benzodiazepin termasuk kuazepam memerlukan tindakan pencegahan khusus jika digunakan selama kehamilan, pada anak-anak, individu yang bergantung pada alkohol atau narkoba, dan individu dengan [[gangguan jiwa|gangguan kejiwaan]] komorbid.

Kuazepam dan metabolit aktifnya diekskresikan ke dalam [[air susu ibu|ASI]].

Akumulasi salah satu [[metabolit aktif]] kuazepam (N-desalkilflurazepam) dapat terjadi pada lansia. Dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan untuk lansia.

===Lansia===
Kuazepam lebih dapat ditoleransi oleh pasien lansia dibandingkan dengan [[flurazepam]] karena gangguan keesokan harinya yang lebih sedikit. Namun, penelitian lain menunjukkan gangguan keesokan harinya yang nyata setelah pemberian berulang karena akumulasi kuazepam dan metabolitnya yang bekerja lama. Dengan demikian, literatur medis menunjukkan konflik mengenai profil efek samping kuazepam. Penelitian lebih lanjut menunjukkan gangguan keseimbangan yang signifikan dikombinasikan dengan postur tubuh yang tidak stabil setelah pemberian kuazepam pada subjek uji. Tinjauan ekstensif literatur medis mengenai penanganan insomnia pada lansia menemukan bahwa ada bukti yang cukup besar tentang efektivitas dan daya tahan pengobatan non-obat untuk insomnia pada orang dewasa dari segala usia dan bahwa intervensi ini kurang dimanfaatkan. Dibandingkan dengan benzodiazepin termasuk kuazepam, [[sedatif]]/[[obat tidur|hipnotik]] nonbenzodiazepin tampaknya menawarkan sedikit, jika ada, keuntungan klinis yang signifikan dalam efikasi atau tolerabilitas pada lansia. Ditemukan bahwa agen-agen baru dengan mekanisme kerja yang baru dan profil keamanan yang lebih baik seperti agonis melatonin, menjanjikan untuk penanganan insomnia kronis pada lansia. Penggunaan jangka panjang sedatif/hipnotik untuk insomnia tidak memiliki dasar bukti dan secara tradisional tidak dianjurkan karena alasan yang mencakup kekhawatiran tentang potensi efek samping obat seperti gangguan kognitif (amnesia anterograde), sedasi di siang hari, inkoordinasi motorik, serta peningkatan risiko kecelakaan kendaraan bermotor dan jatuh. Selain itu, efektivitas dan keamanan penggunaan jangka panjang agen-agen ini masih perlu ditentukan. Disimpulkan bahwa penelitian lebih lanjut diperlukan untuk mengevaluasi efek jangka panjang pengobatan dan strategi manajemen yang paling tepat untuk lansia dengan insomnia kronis.

==Interaksi==
Tingkat penyerapan kemungkinan akan berkurang secara signifikan jika kuazepam diminum dalam keadaan puasa, sehingga mengurangi efek hipnotiknya. Jika sudah 3 jam atau lebih sejak makan, maka sebaiknya makan terlebih dahulu sebelum minum kuazepam.

==Farmakologi==
Kuazepam adalah benzodiazepin tipe trifluoroalkil. Kuazepam unik di antara benzodiazepin karena secara selektif menargetkan reseptor subunit α1 GABAA, yang bertanggung jawab untuk menginduksi tidur. Mekanisme kerjanya sangat mirip dengan [[zolpidem]] dan [[zaleplon]] dalam farmakologinya dan dapat berhasil menggantikan zolpidem dan zaleplon dalam studi hewan.

Kuazepam selektif terhadap reseptor benzodiazepin tipe I yang mengandung subunit α1, mirip dengan obat lain seperti zaleplon dan zolpidem. Akibatnya, kuazepam memiliki sedikit atau tidak ada sifat [[pelemas otot|relaksan otot]]. Sebagian besar benzodiazepin lain tidak selektif dan berikatan dengan reseptor GABAA tipe 1 dan reseptor GABAA tipe 2. Reseptor GABAA tipe 1 meliputi reseptor GABAA yang mengandung subunit α1, yang bertanggung jawab atas sifat [[obat tidur|hipnotik]] obat ini. Reseptor tipe 2 meliputi subunit α2, α3, dan α5, yang bertanggung jawab atas aksi [[anksiolitik]], [[amnesia]], dan sifat relaksan otot. Dengan demikian, kuazepam mungkin memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada benzodiazepin lainnya, tetapi memiliki waktu paruh yang sangat panjang (25 jam), yang mengurangi manfaatnya sebagai hipnotik karena kemungkinan sedasi keesokan harinya. Ia juga memiliki dua metabolit aktif dengan waktu paruh 28 dan 79 jam. Kuazepam mungkin juga menyebabkan [[toleransi obat]] yang lebih rendah dibandingkan benzodiazepin lain seperti [[temazepam]] dan [[triazolam]], mungkin karena selektivitas subtipe-nya. Namun, waktu paruh kuazepam yang lebih lama mungkin memiliki keuntungan karena menyebabkan insomnia ''rebound'' yang lebih sedikit dibandingkan nonbenzodiazepin selektif subtipe yang bekerja lebih singkat. Namun, salah satu metabolit utamanya yakni ''N''-desmetil-2-oksokuazepam (alias ''N''-desalkilflurazepam), berikatan secara tidak selektif dengan reseptor GABAA tipe 1 dan tipe 2. Metabolit ''N''-desmetil-2-oksokuazepam juga memiliki waktu paruh yang sangat panjang dan kemungkinan berkontribusi pada efek farmakologis kuazepam.

===Farmakokinetik===

Kuazepam memiliki waktu paruh absorpsi 0,4 jam dengan puncak kadar plasma setelah 1,75 jam. Obat ini dieliminasi melalui ginjal dan feses. Kuazepam dan metabolit aktif utamanya (2-oksokuazepam) keduanya menunjukkan selektivitas tinggi terhadap reseptor GABAA tipe 1. Kisaran [[waktu paruh biologis|waktu paruh eliminasi]] kuazepam adalah antara 27 dan 41 jam.

==Mekanisme kerja==
Kuazepam memodulasi reseptor GABAA spesifik melalui situs benzodiazepin pada reseptor GABAA. Modulasi ini meningkatkan kerja GABA, menyebabkan peningkatan frekuensi pembukaan saluran ion klorida, yang mengakibatkan peningkatan masuknya ion klorida ke dalam reseptor GABAA. Kuazepam, yang unik di antara obat benzodiazepin, secara selektif menargetkan reseptor benzodiazepin tipe 1, yang mengakibatkan penurunan latensi tidur dan peningkatan tidur. Kuazepam juga memiliki beberapa sifat [[antikejang|antikonvulsan]].

==EEG dan tidur==
Kuazepam memiliki sifat yang kuat dalam memicu dan mempertahankan tidur. Studi pada manusia dan hewan telah menunjukkan bahwa perubahan EEG yang diinduksi oleh kuazepam menyerupai pola tidur normal, sedangkan benzodiazepin lain mengganggu tidur normal. Kuazepam meningkatkan [[tidur gelombang lambat]]. Efek positif kuazepam pada arsitektur [[tidur]] ini mungkin disebabkan oleh selektivitasnya yang tinggi terhadap reseptor benzodiazepin tipe 1, seperti yang ditunjukkan dalam studi pada manusia dan hewan. Hal ini menjadikan kuazepam unik dalam keluarga obat [[benzodiazepin]].

==Penyalahgunaan==
Kuazepam adalah obat yang berpotensi disalahgunakan. Dua jenis penyalahgunaan obat dapat terjadi: penyalahgunaan rekreasional, di mana obat diminum untuk mencapai efek euforia, atau ketika obat terus digunakan dalam jangka panjang tanpa persetujuan medis.

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Kuazepam&oldid=29567296 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29567296 (2026-08-12T17:40:02Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Kuazepam - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29567296; atribusi sumber disertakan.