Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27515089; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:56:36Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27515089; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Lemboreksant''' adalah obat antagonis oreksin yang digunakan dalam pengobatan [[insomnia]]. Obat ini diindikasikan secara khusus untuk pengobatan insomnia yang ditandai dengan kesulitan memulai dan/atau mempertahankan tidur pada orang dewasa. Obat ini diminum.

[[Efek samping]] lemboreksant meliputi rasa [[kantuk]], [[kelelahan]], [[sakit kepala]], dan [[mimpi]] yang tidak normal. Obat ini merupakan [[antagonis reseptor]] oreksin ganda (DORA). Obat ini bekerja sebagai antagonis ganda selektif dari reseptor oreksin OX1 dan OX2. Lemboreksant memiliki [[waktu paruh biologis|waktu paruh eliminasi]] yang panjang, yaitu 17 hingga 55 jam dan [[cmax|waktu puncak]] sekitar 1 hingga 3 jam. Obat ini bukan [[benzodiazepin]] atau [[nonbenzodiazepin|obat Z]] dan tidak berinteraksi dengan reseptor GABA, melainkan memiliki mekanisme kerja yang berbeda.

Lemboreksant disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada bulan Desember 2019. Obat ini merupakan zat yang dikendalikan jadwal IV di Amerika Serikat dan mungkin memiliki potensi [[penyalahgunaan obat]] yang rendah. Selain kemboreksant, antagonis reseptor oreksin lainnya termasuk [[suvoreksant]] dan [[daridoreksant]] juga telah diperkenalkan.
==Sejarah==
Pada bulan Juni 2016, [[Eisai]] memulai [[uji klinis]] Fase III di Amerika Serikat, Prancis, Jerman, Italia, Jepang, Polandia, Spanyol, dan Britania Raya.

Pada bulan Desember 2019, lemboreksant disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat berdasarkan hasil uji klinis Fase III SUNRISE 1 dan SUNRISE 2.

==Kegunaan medis==
Lemboreksant digunakan dalam pengobatan [[insomnia]] pada orang dewasa.

[[Tinjauan sistematis]] utama dan [[metaanalisis]] jaringan obat-obatan untuk pengobatan insomnia yang diterbitkan pada tahun 2022 menemukan bahwa lemboreksant memiliki [[ukuran efek]] (perbedaan rata-rata terstandarisasi (SMD)) terhadap [[plasebo]] untuk pengobatan insomnia pada 4 minggu sebesar 0,36 (95% [[selang kepercayaan|CI]] 0,08 hingga 0,63) dan pada 3 bulan sebesar 0,41 (95% CI 0,04 hingga 0,78). Lemboreksant memiliki ukuran efek yang sama pada 4 minggu seperti antagonis reseptor oreksin lain yang dievaluasi dan dipasarkan, yakni [[suvoreksant]] (SMD 0,31, 95% CI 0,01 hingga 0,62) dan [[daridoreksant]] (SMD 0,23, 95% CI –0,01 hingga 0,48), sedangkan [[benzodiazepin]] dan obat Z secara umum menunjukkan ukuran efek yang lebih besar (misalnya SMD 0,45 hingga 0,83) daripada lemboreksant dan antagonis reseptor oreksin lainnya. Namun, tinjauan tersebut menyimpulkan bahwa lemboreksant dan [[eszopiklon]] di antara semua obat insomnia yang dinilai memiliki profil terbaik secara keseluruhan dalam hal efikasi, tolerabilitas, dan penerimaan.

Dibandingkan dengan benzodiazepin, risiko mengembangkan [[toleransi obat|toleransi]] dan ketergantungan rendah. [[Ingatan]] dan [[perhatian]] tidak terpengaruh keesokan harinya setelah mengonsumsi lemboreksant.

===Bentuk sediaan===
Lemboreksant tersedia dalam bentuk tablet salut selaput oral 5 dan 10 mg.

==Efek samping==
Efek samping lemboreksant meliputi rasa [[kantuk]], [[letargi]], dan [[kelelahan]] (6,9% pada dosis 5 mg dan 9,6% pada dosis 10 mg vs. 1,3% untuk [[plasebo]]), [[sakit kepala]] (5,9% pada dosis 5 mg dan 4,5% pada dosis 10 mg vs. 3,4% untuk plasebo), dan [[mimpi buruk]] atau mimpi abnormal (0,9% pada dosis 5 mg dan 2,2% pada dosis 10 mg vs. 0,9% untuk plasebo). Efek samping yang kurang umum meliputi [[kelumpuhan tidur]] (1,3% pada dosis 5 mg dan 1,6% pada dosis 10 mg vs. 0% untuk plasebo) dan halusinasi hipnagogik (0,1% pada dosis 5 mg dan 0,7% pada dosis 10 mg vs. 0% untuk plasebo).

Lemboreksant pada dosis 10, 20, dan 30 mg menghasilkan respons menyukai obat yang mirip dengan [[zolpidem]] (30 mg) dan [[suvoreksant]] (40 mg) pada pengguna obat penenang rekreasional. Ini adalah zat yang dikendalikan di Amerika Serikat dan dianggap memiliki potensi [[penyalahgunaan obat]] yang rendah.

==Farmakologi==
===Farmakodinamik===
Lemboreksant adalah antagonis ganda reseptor oreksin OX1 dan OX2. Obat ini berasosiasi dan berdisosiasi dari reseptor oreksin lebih cepat daripada antagonis reseptor oreksin tertentu lainnya seperti suvoreksant, dan ini dapat menyebabkan durasi kerjanya lebih pendek.

===Farmakokinetik===
[[Bioavailabilitas]] lemboreksant baik dan setidaknya 87%. Waktu untuk mencapai kadar puncak lemboreksant adalah 1 hingga 3 jam. Makanan berlemak tinggi dan berkalori tinggi diketahui dapat menunda [[cmax|waktu untuk mencapai kadar puncak]] hingga 2 jam. Peng[[ikatan protein plasma]] ''[[in vitro]]''-nya adalah 94%. Lemboreksant di[[metabolisme]] terutama oleh CYP3A4 dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP3A5. Waktu paruh "efektif" lemboreksant adalah 17 hingga 19 jam sedangkan waktu paruh eliminasi terminalnya adalah 55 jam. Obat ini di[[ekskresi]]kan dalam feses (57%) dan dalam jumlah yang lebih sedikit dalam urin (29%).

Meskipun lemboreksant memiliki waktu paruh eliminasi terminal yang lebih lama daripada suvoreksant, tampaknya obat ini [[laju ekskresi renal|dibersihkan]] lebih cepat daripada suvoreksant pada fase [[eliminasi (farmakologi)|eliminasi]] awal. Selain itu, lemboreksant terdisosiasi dari reseptor oreksin lebih cepat daripada suvoreksant. Perbedaan ini memungkinkan efek keesokan harinya yang relatif berkurang seperti kantuk di siang hari dengan lemboreksant.

==Masyarakat dan budaya==
===Nama===
Lemboreksant adalah [[obat generik|nama generik]] obat tersebut dan Nama [[Nama Generik Internasional|INN]]nya, sedangkan E-2006 adalah nama kode pengembangannya.

===Ketersediaan===
Lemboreksant dipasarkan di Amerika Serikat, Kanada, Australia, dan Jepang. Obat ini tidak disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA) untuk digunakan di Uni Eropa atau oleh Badan Pengatur Obat-obatan dan Produk Kesehatan (MHRA) di Britania Raya.

==Penelitian==
Lemboreksant sedang dikembangkan untuk pengobatan gangguan tidur ritme sirkadian, [[apnea tidur]], dan [[penyakit paru obstruktif kronik]]. Hingga Februari 2022, obat ini sedang dalam uji klinis fase 2 untuk gangguan tidur ritme sirkadian, dan uji klinis fase 1 untuk apnea tidur dan penyakit paru obstruktif kronik.

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Lemboreksant&oldid=27515089 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 27515089 (2025-07-09T01:08:36Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Lemboreksant - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27515089; atribusi sumber disertakan.