Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28037788; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T13:23:32Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28037788; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Lerkanidipin''' adalah obat [[antihipertensi]] (penurun [[tekanan darah tinggi]]). Obat ini termasuk dalam golongan dihidropiridina [[penghalang saluran kalsium]], yang bekerja dengan merelaksasi dan membuka pembuluh darah sehingga darah dapat bersirkulasi lebih bebas ke seluruh tubuh. Hal ini menurunkan tekanan darah dan memungkinkan jantung bekerja lebih efisien.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1984 dan pertama kali disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997. [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] menolak untuk menyetujui obat tersebut, sehingga lerkanidipin tidak dipasarkan di AS.

==Kegunaan dalam medis==
Lerkanidipin digunakan untuk pengobatan [[hipertensi esensial]].

Lerkanidipin tampaknya merupakan agen yang baik dalam mengobati pasien hipertensi yang juga memiliki masalah ginjal.

==Kontraindikasi==
Seperti dihidropiridin lainnya, lerkanidipin dikontraindikasikan pada [[angina pektoris]] tidak stabil, [[gagal jantung]] yang tidak terkontrol, segera setelah [[serangan jantung|infark miokard]], dan pada pasien dengan obstruksi saluran keluar ventrikel kiri. Obat ini juga dikontraindikasikan selama [[kehamilan]] dan pada wanita yang mungkin hamil, karena data mengenai keamanannya untuk janin masih kurang, serta pada pasien dengan gangguan hati dan ginjal yang parah.

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan penghambat kuat enzim hati CYP3A4 atau dengan obat imunosupresan [[siklosporin]].

==Efek samping==
Lerkanidipin umumnya ditoleransi dengan baik; tidak ada efek samping tunggal yang diamati pada lebih dari 1% pasien yang diobati dengan obat ini. Efek samping yang umum terjadi serupa dengan efek samping obat lain dalam golongan ini dan meliputi [[sakit kepala]], [[pusing]], [[takikardia]] (detak jantung cepat), [[palpitasi]], muka memerah, dan [[sembap|edema]]. Reaksi hipersensitivitas terjadi pada kurang dari satu pasien dalam 10.000.

Edema secara signifikan lebih jarang terjadi pada penggunaan lerkanidipin jika dibandingkan dengan dihidropiridin generasi pertama seperti [[nifedipin]]. Untuk efek samping lainnya, data tidak meyakinkan.

==Overdosis==
Overdosis hingga 80 kali lipat dari dosis terapi biasa telah dijelaskan. Gejala yang diharapkan meliputi hipotensi ([[tekanan darah rendah]]) berat dan refleks takikardia. [[Bradikardia]] (detak jantung lambat) juga dapat terjadi karena penyumbatan [[saluran kalsium]] di nodus atrioventrikular jantung. Tidak ada pengobatan selain memantau [[tekanan darah]] dan fungsi jantung. [[Dialisis]] kemungkinan tidak efektif karena sebagian besar lerkanidipin terikat pada [[protein plasma]] darah dan membran lipid sel.

==Interaksi==
Zat ini dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4. Dalam sebuah penelitian, penghambat kuat CYP3A4 yakni [[ketokonazol]], meningkatkan konsentrasi plasma darah maksimal lerkanidipin sebanyak delapan kali lipat, dan [[area di bawah kurva]] sebanyak 15 kali lipat. Dalam penelitian lain, siklosporin meningkatkan kadar plasma lerkanidipin sebanyak tiga kali lipat jika diberikan pada waktu yang sama. Penghambat lain dari enzim ini seperti [[itrakonazol]], [[eritromisin]], dan jus jeruk [[limau gedang]] juga diperkirakan dapat meningkatkan konsentrasi plasma dan dengan demikian memperkuat efek antihipertensi. Sebaliknya, induktor CYP3A4 seperti [[karbamazepin]], [[rifampisin]], dan ''St John's wort'' mungkin menurunkan kadar plasma dan efektivitas lerkanidipin. Sebagai perbandingan, amlodipine memiliki potensi yang lebih rendah untuk interaksi yang dimediasi CYP3A4.

Lerkanidipin meningkatkan kadar plasma [[siklosporin]] dan [[digoksin]].

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Seperti penghalang saluran kalsium golongan dihidropiridina lainnya, lerkanidipin menghambat saluran kalsium tipe-L pada sel otot polos pembuluh darah, merelaksasikannya, dan dengan demikian menurunkan tekanan darah. Berbeda dengan penghalang saluran kalsium non-dihidropiridina [[verapamil]] dan [[diltiazem]], obat ini tidak bekerja secara signifikan pada saluran kalsium di nodus atrioventrikular, oleh karena itu tidak menurunkan denyut jantung dalam dosis terapi yang biasa.

===Farmakokinetik===
Lerkanidipin diserap secara perlahan tetapi menyeluruh dari usus. Obat ini memiliki [[bioavailabilitas]] total sebesar 10% karena [[efek lintas pertama]] yang ekstensif, atau hingga 40% jika dikonsumsi setelah makan berlemak. Kadar plasma darah tertinggi dicapai setelah 1,5 hingga 3 jam. Zat ini dengan cepat didistribusikan ke dalam jaringan dan terikat pada membran [[lipid]], tempat zat ini membentuk depot. Fraksi yang bersirkulasi hampir seluruhnya (>98%) terikat pada protein plasma.

Obat ini sepenuhnya dimetabolisme di hati, terutama melalui CYP3A4. Waktu paruh eliminasi adalah 8 hingga 10 jam, dan obat tidak terakumulasi. Karena efek depot, aksi antihipertensi berlangsung setidaknya selama 24 jam. 50% diekskresikan melalui urin.

==Kimia==
Lerkanidipin digunakan dalam bentuk [[hidroklorida]], yang berupa bubuk kristal berwarna agak kuning dan meleleh pada suhu 197 hingga 201 °C (387 hingga 394 °F) dalam bentuk kristal I atau 207 hingga 211 °C (405 hingga 412 °F) dalam bentuk kristal II. Obat ini mudah larut dalam [[kloroform]] dan [[metanol]], tetapi praktis tidak larut dalam air. [[Lipofilitas]] yang tinggi ini (dibandingkan dengan dihidropiridina yang lebih tua) menyebabkan zat tersebut mengikat membran lipid, sehingga memungkinkan durasi kerja yang lebih lama.

Molekul lerkanidipin memiliki satu atom karbon asimetris. Meskipun ''S''-[[enantiomer]] lebih efektif daripada ''R''-enantiomer, formulasi yang dipasarkan mengandung campuran 1:1 keduanya (yaitu rasemat).

===Deteksi dalam cairan tubuh===
Konsentrasi plasma darah lerkanidipin dapat dideteksi dengan metode [[kromatografi cair–spektrometri massa]].

==Referensi==

== Bacaan lebih lanjut ==

*
*
*

== Pranala luar ==
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Lerkanidipin&oldid=28037788 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 28037788 (2025-10-16T22:47:19Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Lerkanidipin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 28037788; atribusi sumber disertakan.