Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29568436; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T13:32:01Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29568436; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Linestrenol''' adalah obat progestin yang digunakan dalam [[pil KB]] dan pengobatan gangguan [[ginekologi]]. Obat ini tersedia dalam bentuk tunggal atau dalam kombinasi dengan estrogen. Obat ini digunakan dengan cara diminum.

Linestrenol adalah progestin, atau progestogen sintetik, dan karenanya merupakan agonis reseptor progesteron, [[target biologis]] progestogen seperti [[progesteron]]. Ia memiliki aktivitas [[androgen]]ik dan estrogenik yang lemah dan tidak ada aktivitas [[hormon]]al penting lainnya. Obatnya adalah [[bakal obat]] [[noretisteron]] di dalam tubuh, dengan etinodiol sebagai perantaranya.

Linestrenol ditemukan pada akhir tahun 1950an dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1961. Obat ini sebagian besar telah digunakan di Eropa dan tempat lain di dunia dan tidak pernah dipasarkan di Amerika Serikat.

==Sejarah==
Linestrenol dikembangkan oleh [[Farmasi industri|perusahaan farmasi]] Belanda Organon pada akhir tahun 1950an dan diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1961. Perusahaan ini menerima [[paten]] Belanda untuk linestrenol pada tahun 1957, dan linestrenol kemudian menjadi komponen ''Lyndiol'', pil kontrasepsi Belanda pertama pada tahun 1962. Sekitar waktu ini, uji klinis linestrenol sebelum dan sesudah pemasaran dilakukan, dan pada tahun 1965 sebuah penelitian yang melibatkan 200 wanita Belanda diterbitkan. Linestrenol disetujui di Inggris dalam kombinasi dengan mestranol pada tahun 1963 dan dalam kombinasi dengan [[etinilestradiol]] pada tahun 1969.

==Kegunaan dalam Medis==
Linestrenol digunakan sebagai komponen [[pil KB]] yang dikombinasikan dengan [[estrogen]] dan digunakan dalam pengobatan gangguan [[ginekologi]] seperti gangguan menstruasi.

==Farmakologi==

Linestrenol sendiri tidak berikatan dengan reseptor progesteron dan tidak aktif sebagai progestogen. Obat ini merupakan [[bakal obat]], dan setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir seluruhnya diubah menjadi [[noretisteron]], suatu progestogen kuat, di hati selama metabolisme lintas pertama. Tidak ada [[metabolit]] lain selain noretisteron yang terbentuk dari linestrenol. Dengan demikian, aktivitas [[farmakologi]]nya pada dasarnya identik dengan noretisteron. Konversi linestrenol menjadi noretisteron dikatalisis oleh CYP2C9 (28,0%), CYP2C19 (49,8%), dan CYP3A4 (20,4%), sedangkan [[enzim]] [[sitokrom P450]] lainnya masing-masing bertanggung jawab atas tidak lebih dari 1,0% dari total konversi. Tampaknya linestrenol pertama-tama mengalami [[hidroksilasi]] pada posisi C3, membentuk [[etinodiol]] sebagai zat perantara, diikuti oleh oksigenasi [[gugus hidroksil]] untuk membentuk noretisteron.

Kadar puncak dalam darah dicapai dalam waktu 2 sampai 4 jam setelah pemberian oral, 97% dari dosis yang diberikan [[ikatan protein plasma|terikat pada protein plasma]]. Linestrenol dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan dalam [[urin]], lebih sedikit dalam tinja, waktu paruh eliminasi metabolit aktif noretisteron adalah 16 atau 17 jam.

[[Farmakokinetik]] linestrenol telah ditinjau.

==Kimia==
Linestrenol, juga dikenal sebagai 17α-etinil-3-desoksi-19-nortestosteron atau sebagai 17α-etinilestr-4-en-17β-ol, adalah [[steroid]] estrana sintetik dan turunan dari 19-nortestosteron. Linestrenol berbeda dari [[noretisteron]] (17α-etinil-19-nortestosteron) dan etinodiol (17α-etinil-3-deketo-3β-hidroksi-19-nortestosteron) hanya dengan kurangnya [[gugus fungsi]] [[keton]] dan gugus [[hidroksil]] pada posisi C3, masing-masing.

===Sintesis===
Sintesis kimia linestrenol telah dipublikasikan.

Dalam pendekatan analog lainnya, nortestosteron ('''1''') pertama-tama diubah menjadi ditioketal ('''2''') melalui perlakuan dengan dithioglikol dengan adanya [[boron trifluorida]]. (Kondisi reaksi yang lebih ringan dibandingkan dengan yang biasanya digunakan dalam pembuatan ketal oksigen mungkin menyebabkan ikatan rangkap tersisa pada 4,5). Perlakuan turunan ini dengan natrium dalam amonia cair menghasilkan analog 3-desoksi ('''3'''). Oksidasi melalui [[Oksidasi Jones|pereaksi Jones]] diikuti dengan etinilasi 17-keton menghasilkan progestin yang aktif secara oral ('''6''').

==Dalam Budaya Masyarakat==
===Nama generik===
Linestrenol adalah nama generik yang diberikan oleh [[Nama Generik Internasional|INN]], USAN, BAN, dan JAN; ''lynestrénol'' adalah nama generik yang diberikan oleh DCF; dan linestrenolo adalah nama generik yang diberikan oleh DCIT. Linoestrenol sebelumnya adalah Nama obat yang Disetujui oleh BAN, tetapi akhirnya diubah menjadi linestrenol.

===Ketersediaan===
Linestrenol telah digunakan terutama di Eropa dan juga dipasarkan di tempat lain di seluruh dunia. Obat ini tidak pernah dipasarkan di Amerika Serikat.

==Referensi==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Linestrenol&oldid=29568436 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29568436 (2026-08-12T23:22:35Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Linestrenol - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29568436; atribusi sumber disertakan.