Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29698659; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T13:57:10Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29698659; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Netupitant''' adalah obat [[antimuntah|antiemetik]]. Di Amerika Serikat, [[obat kombinasi]] [[netupitant/palonosetron]] dan obat pendahulu fosnetupitant/palonosetron (keduanya bermerek Akynzeo) disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat|FDA]] untuk pencegahan [[mual]] dan [[muntah]] akut dan tertunda yang disebabkan oleh [[kemoterapi]], termasuk kemoterapi yang sangat emetogenik (membuat muntah) seperti [[sisplatin]]. Di Uni Eropa, kombinasi tersebut disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA) untuk indikasi yang sama.

==Efek samping==
Efek samping dari kombinasi netupitant/palonosetron mirip dengan palonosetron saja, sehingga tidak ada efek samping umum yang dapat dikaitkan dengan netupitant.

==Interaksi==
Kadar plasma darah netupitant diperkirakan meningkat jika dikombinasikan dengan penghambat enzim hati CYP3A4, dan menurun jika dikombinasikan dengan induktor enzim ini.

Karena merupakan penghambat CYP3A4 itu sendiri, netupitant juga dapat meningkatkan kadar plasma obat-obatan yang dimetabolisme oleh CYP3A4. Efek ini telah diamati dengan [[deksametason]], obat antikanker [[dosetaksel]] dan [[etoposid]], dan pada tingkat yang lebih rendah (tidak signifikan secara klinis) dengan [[levonorgestrel]], [[eritromisin]] dan [[midazolam]]. Relevansi klinis dari interaksi obat antikanker telah dipertanyakan.

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Netupitant adalah antagonis reseptor NK1 selektif.

Netupitant adalah antagonis reseptor neurokinin 1 (NK1) selektif dengan potensi aktivitas antiemetik. Netupitant secara kompetitif mengikat dan memblokir aktivitas reseptor substansi P/NK1 manusia di [[sistem saraf pusat]] (SSP), sehingga menghambat pengikatan reseptor NK1 dari substansi neuropeptida takikinin endogen P (SP), yang dapat mengakibatkan pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi (CINV). SP ditemukan di neuron serat aferen vagal yang menginervasi nukleus traktus solitarii batang otak dan area postrema, yang berisi zona pemicu kemoreseptor (CTZ), dan dapat meningkat sebagai respons terhadap kemoterapi. Reseptor NK adalah reseptor protein G yang digabungkan dengan jalur transduksi sinyal inositol fosfat dan ditemukan di nukleus traktus solitarii dan area postrema.

===Farmakokinetik===
[[Bioavailabilitas]] netupitant yang diminum diperkirakan lebih dari 60%. Konsentrasi plasma darah tertinggi dicapai lima jam setelah pemakaian. Ketersediaan meningkat cukup (10–20%) jika diminum setelah makan berlemak. Netupitant dan metabolit utamanya (disebut M1 dan M3) terikat pada [[protein plasma]] hingga lebih dari 99%, dan ikatan protein M2 adalah 97%.

Zat ini terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh [[Sitokrom P450 2D6|CYP2D6]] dan CYP2C9. Metabolit utamanya adalah desmetil-netupitant (M1), netupitant ''N''-oksida (M2), dan [[gugus hidroksil|hidroksi]]-netupitant (M3); ketiganya aktif secara farmakologis.

Netupitant dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui feses. [[Waktu paruh biologis]]nya adalah 88 jam, jauh lebih lama dibandingkan antagonis reseptor NK1 pertama ([[aprepitant]]), yang memiliki waktu paruh 9 hingga 13 jam.

==Referensi==

== Pranala luar ==
*
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Netupitant&oldid=29698659 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29698659 (2026-09-04T00:43:34Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Netupitant - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29698659; atribusi sumber disertakan.