Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27561746; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T09:00:20Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27561746; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Perampanel''' adalah obat [[antikejang|antiepilepsi]] yang dikembangkan oleh [[Eisai]] Co. yang digunakan sebagai tambahan obat lain untuk mengobati [[sawan]] parsial dan sawan tonik-klonik umum untuk orang yang berusia lebih dari dua belas tahun. Obat ini pertama kali disetujui pada tahun 2012, dan hingga tahun 2016, peran optimalnya dalam pengobatan [[epilepsi]] relatif terhadap obat lain masih belum jelas. Obat ini adalah obat antiepilepsi pertama dalam kelas antagonis non-kompetitif selektif reseptor AMPA.

Label obat memiliki kotak hitam yang memperingatkan bahwa obat ini dapat menyebabkan perubahan kejiwaan dan perilaku yang serius; obat ini dapat menyebabkan pikiran untuk membunuh atau bunuh diri. Efek samping lainnya termasuk [[pusing]], mengantuk, [[vertigo]], [[agresi]], kemarahan, [[ataksia|kehilangan koordinasi]], [[penglihatan kabur]], [[iritabilitas]], dan [[bicara pelo]]. Perampanel mengurangi efektivitas [[pil KB]] [[levonorgestrel]] sekitar 40%. Wanita yang mungkin hamil tidak boleh mengonsumsinya karena penelitian pada hewan menunjukkan bahwa obat ini dapat membahayakan janin. Perampanel rentan disalahgunakan; dosis yang sangat tinggi menghasilkan respons [[euforia]] yang mirip dengan [[ketamin]]. Obat ini ditetapkan sebagai zat yang dikendalikan Jadwal III oleh [[Badan Narkotika Amerika Serikat]].

Pada bulan Agustus 2016 perampanel telah dipelajari dan pengembangannya dihentikan pada [[migrain]], [[sklerosis multipel]], nyeri neuropatik, dan [[penyakit Parkinson]].
==Sejarah==
Obat ini disetujui untuk dipasarkan dengan nama merek Fycompa oleh EMA pada bulan Juli 2012, dan pada bulan Juli 2016 disetujui sebagai pengobatan tambahan untuk [[sawan]] onset parsial dengan atau tanpa sawan umum sekunder pada orang dengan [[epilepsi]] yang berusia lebih dari dua belas tahun dan sebagai pengobatan tambahan untuk sawan tonik-klonik umum primer untuk orang yang berusia lebih dari dua belas tahun yang memiliki epilepsi umum idiopatik.

Obat ini pertama kali disetujui oleh FDA dengan nama merek yang sama pada bulan Oktober 2012, dan kemudian pada bulan Juni 2015, untuk penggunaan yang sama seperti di Uni Eropa; obat ini adalah salah satu dari empat obat baru untuk epilepsi yang disetujui antara tahun 2010 dan 2016, bersama dengan [[klobazam]], [[retigabin]], dan [[eslikarbazepin asetat]].

==Kegunaan medis==
Perampanel digunakan sebagai tambahan obat lain untuk mengobati [[sawan]] parsial dan sawan tonik-klonik umum pada orang yang berusia di atas dua belas tahun.

Sebuah tinjauan pada tahun 2016 menemukan bahwa obat ini efektif untuk kedua [[indikasi (kedokteran)|indikasi]] tersebut, tetapi karena masih baru, obat ini tidak dapat menjelaskan peran optimalnya dalam pengobatan epilepsi dibandingkan dengan obat lain. Sebuah tinjauan pada tahun 2014 tentang kemungkinan manfaat tambahan perampanel dibandingkan dengan standar perawatan tidak dapat mencapai kesimpulan apa pun, karena tidak ada uji coba yang dilakukan oleh Eisai yang membandingkan perampanel dengan obat dalam standar perawatan, tetapi hanya dengan plasebo.

==Kontraindikasi==
Berdasarkan data hewan, perampanel dapat membahayakan janin; tidak direkomendasikan untuk wanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi.

Orang dengan gangguan hati berat atau penyakit ginjal berat, termasuk mereka yang menjalani [[dialisis]], tidak boleh menggunakan perampanel.

==Efek samping==
Label Perampanel memiliki peringatan kotak hitam yang menyatakan bahwa beberapa orang yang mengonsumsi obat ini telah mengalami perubahan kejiwaan dan perilaku yang serius. Peristiwa ini terjadi pada orang yang tidak memiliki riwayat masalah tersebut, serta orang yang memiliki riwayat tersebut. Perubahan kejiwaan tersebut meliputi perubahan suasana hati seperti [[euforia]], [[kemarahan]], iritabilitas, agresi, sifat agresif, [[agitasi]], dan kecemasan, serta [[psikosis]] dan [[delirium]]. Perubahan perilaku tersebut meliputi penyerangan fisik dan ide atau ancaman pembunuhan.

Efek samping serius lainnya meliputi pikiran atau perilaku bunuh diri, pusing dan gangguan gaya berjalan, somnolen dan kelelahan, risiko jatuh, dan peningkatan risiko [[sawan]] jika obat dihentikan dengan cepat.

Dalam uji klinis, [[pusing]], mengantuk, [[vertigo]], [[agresi]], kemarahan, [[ataksia|kehilangan koordinasi]], [[penglihatan kabur]], [[iritabilitas]], dan [[bicara pelo]] adalah efek samping yang paling sering menyebabkan orang meninggalkan [[uji klinis]].

Perampanel rentan disalahgunakan: dosis yang sangat tinggi menghasilkan respons euforia dan efek disosiatif yang mirip dengan [[ketamin]], meskipun subjek kurang menyukainya dan mengalaminya lebih negatif daripada ketamin. Perampanel ditetapkan sebagai zat yang dikendalikan Jadwal III oleh [[Badan Narkotika Amerika Serikat]]. Sebuah studi tentang ketergantungan pada tikus menemukan gejala putus obat ketika obat dihentikan; ketergantungan pada manusia belum diteliti dengan cukup baik untuk membuat generalisasi hingga April 2016. Pengalaman dengan overdosis masih terbatas.

==Interaksi==
Perampanel mengurangi efektivitas [[pil KB|kontrasepsi oral]] [[levonorgestrel]] sekitar 40%. Obat antiepilepsi lain yang menginduksi [[sitokrom P450]] termasuk [[karbamazepin]], [[fenitoin]], dan [[okskarbazepin]], menurunkan efektivitas perampanel hingga 50-67%. Penggunaan perampanel dengan penginduksi CYP3A yang kuat seperti [[rifampisin]] atau ''[[Hypericum perforatum]]'' tidak direkomendasikan. Penggunaan perampanel dengan depresan SSP seperti alkohol dapat meningkatkan efek depresan SSP.

==Farmakologi==
Perampanel adalah antagonis non-kompetitif selektif reseptor AMPA, subtipe utama reseptor glutamat ionotropik. Obat ini merupakan obat pertama dari kelas ini yang disetujui untuk epilepsi.

Studi penjepit tegangan sel utuh telah menunjukkan bahwa perampanel adalah antagonis reseptor AMPA alosterik negatif. Perampanel menyebabkan penghambatan arus reseptor AMPA yang lambat (τ~1 s pada 3 μM) dan bergantung pada konsentrasi. Laju pemblokiran dan pembukaan blokir arus reseptor AMPA masing-masing adalah 1.5×105 M−1 s−1 dan 0.58 s−1. Perampanel tidak memengaruhi arus reseptor NMDA. Tingkat blok (IC50; 0,56 μM) serupa pada semua konsentrasi agonis, menunjukkan aksi pemblokiran nonkompetitif. Parampanel memang memengaruhi desensitisasi reseptor AMPA, atau rasio respons puncak terhadap respons lambat terhadap aplikasi cepat AMPA. Perampanel adalah antagonis reseptor AMPA alosterik negatif selektif dengan afinitas tinggi dan kinetika pemblokiran lambat, dan tidak bergantung pada penggunaan.

Perampanel memiliki waktu paruh terminal yang panjang pada manusia, yaitu sekitar 105 jam. Obat ini 95% terikat pada protein plasma. Rute [[metabolisme]] utamanya adalah melalui CYP3A4. Obat ini tidak menginduksi enzim [[sitokrom P450]]. Sekitar 70% dosis diekskresikan dalam feses dan 30% dalam urin; kurang dari 2% dosis diekskresikan tidak berubah ke dalam urin.

==Kimia==
Rumus kimia Perampanel adalah 2-(2-okso-1-fenil-5-piridin-2-il-1,2-dihidropiridin-3-il)benzonitril; ia memiliki struktur inti bipiridina yang membedakannya dari antagonis reseptor AMPA lainnya.

Tablet tersebut mengandung [[laktosa]] monohidrat, [[hidroksipropil selulosa]] tersubstitusi rendah, povidon, selulosa mikrokristalin, [[magnesium stearat]], hipromelosa, [[polietilen glikol]], bedak, dan [[titanium dioksida]] sebagai tambahan terhadap API; suspensi oral mengandung [[sorbitol]], selulosa mikrokristalin, natrium karboksimetilselulosa, poloksamer, [[simetikon]], [[asam sitrat]], [[natrium benzoat]], dan air murni sebagai tambahan terhadap API.

==Penelitian==
Pada bulan Agustus 2016, perampanel telah dipelajari dan pengembangannya dihentikan pada [[migrain]], [[sklerosis multipel]], [[nyeri neuropatik]], dan [[penyakit Parkinson]].

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Perampanel&oldid=27561746 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 27561746 (2025-07-17T07:32:50Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Perampanel - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 27561746; atribusi sumber disertakan.