Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29580387; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T09:00:10Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29580387; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Rilpivirin''' adalah obat yang dikembangkan oleh Tibotec, yang digunakan untuk pengobatan HIV/[[AIDS]]. Obat ini adalah [[penghambat transkriptase balik]] non-nukleosida (NNRTI) generasi kedua dengan potensi lebih tinggi, [[waktu paruh]] lebih panjang dan profil [[efek samping]] yang berkurang dibandingkan dengan NNRTI lama seperti [[efavirenz]].
==Sejarah==
Rilpivirin memasuki [[Tahap-tahap penelitian klinis|uji klinis fase III]] pada bulan April 2008, dan disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada bulan Mei 2011 dengan nama merek Edurant.

Pada bulan Oktober 2020, ''Committee for Medicinal Products for Human Use'' (CHMP) dari [[Badan Pengawas Obat Eropa]] (EMA) mengeluarkan opini positif, merekomendasikan pemberian otorisasi pemasaran untuk rilpivirin dengan nama dagang Rekambys, yang ditujukan untuk pengobatan infeksi ''human immunodeficiency'' virus tipe-1 ([[HIV]]-1) yang dikombinasikan dengan suntikan [[kabotegravir]]. Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di [[Uni Eropa]] pada bulan Desember 2020. Kedua obat ini merupakan antiretroviral pertama yang tersedia dalam bentuk sediaan suntik kerja panjang.
==Kegunaan medis==
Di AS, rilpivirin disetujui untuk pasien yang belum pernah menjalani pengobatan dengan [[beban virus]] 100.000 ''copy''/ml atau kurang pada awal terapi. Obat ini harus dikombinasikan dengan obat lain untuk melawan HIV.

Di Uni Eropa, rilpivirin disetujui dalam kombinasi dengan kabotegravir untuk pengobatan pemeliharaan orang dewasa yang memiliki kadar HIV yang tidak terdeteksi dalam darah (''viral load'' kurang dari 50 kopi/ml) dengan pengobatan antiretroviral mereka saat ini, dan ketika virus belum mengembangkan resistansi terhadap kelas obat anti-HIV tertentu yang disebut ''non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor'' (NNRTI) dan ''integrase strand transfer inhibitor'' (INI).

===Bentuk yang tersedia===
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet (Edurant) dan sebagai suntikan intramuskular kerja panjang yang diberikan sekali setiap bulan atau setiap dua bulan (Rekambys). Sebelum menggunakan suntikan, tablet diberikan selama sekitar empat minggu untuk menilai tolerabilitas.

==Kontraindikasi dan interaksi==
Obat ini di[[kontraindikasi]]kan untuk digunakan bersama obat yang menginduksi enzim hati CYP3A4 seperti [[karbamazepin]], [[fenitoin]], [[rifampisin]], dan ''[[Hypericum perforatum]]''. Obat-obatan tersebut dapat mempercepat pemecahan rilpivirin, sehingga menurunkan konsentrasi plasma secara substansial dan berpotensi mengakibatkan hilangnya efektivitas dan kemungkinan [[resistansi obat]]. Beberapa obat ini juga menginduksi enzim UGT1A1 dan dengan demikian mengurangi konsentrasi plasma darah cabotegravir, yang selanjutnya akan mengurangi efektivitas terapi kombinasi ini.

Obat ini juga dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan [[penghambat pompa proton]] karena peningkatan pH lambung menyebabkan penurunan penyerapan rilpivirin dari usus, dengan konsekuensi yang sama seperti pada penginduksi CYP3A4.

==Efek samping==
Efek samping yang paling umum dari sediaan suntik adalah reaksi di tempat suntikan (hingga 84% pasien) seperti [[nyeri]] dan pembengkakan, serta [[sakit kepala]] (hingga 12%) dan [[demam]] atau rasa panas (pada 10%). Yang kurang umum (di bawah 10%) adalah gangguan [[depresi (psikologi)|depresi]], [[insomnia]], dan [[ruam]]. Efek samping yang paling umum dari versi tabletnya juga adalah gangguan depresi (4,1%), sakit kepala (3,5%), insomnia (3,5%) dan ruam (2,3%). Semua efek samping ini terjadi di bawah terapi kombinasi rilpivirin dengan satu atau lebih obat lain untuk melawan HIV.

Perpanjangan QT ritme jantung telah diamati pada dosis yang sangat tinggi, tetapi tidak relevan secara klinis pada dosis standar obat.

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Rilpivirin adalah penghambat transkriptase balik non-[[nukleosida]] (NNRTI).

===Farmakokinetik===
Jika diminum, rilpivirin mencapai kadar tertinggi dalam [[plasma darah]] setelah sekitar empat hingga lima jam. Mengonsumsi obat tanpa makanan menurunkan kadar plasma hingga 40% dibandingkan dengan mengonsumsinya bersama makanan, yang dianggap relevan secara klinis. Oleh karena itu, pasien disarankan untuk mengonsumsi obat bersama makanan. Setelah disuntikkan ke otot, zat tersebut mencapai kadar plasma tertinggi setelah tiga hingga empat hari.

Terlepas dari cara pemberiannya, rilpivirin hampir seluruhnya terikat pada [[protein plasma]] (99,7%), sebagian besar pada [[albumin]]. Obat ini di[[metabolisme]] terutama oleh enzim hati CYP3A4. [[Metabolit]]nya meliputi beberapa produk oksidasi, glukuronida, dan glukuronida dari metabolit [[redoks|teroksidasi]]. [[Waktu paruh biologis]]nya sekitar 45 jam untuk versi tablet, dan 13 hingga 28 minggu untuk versi suntikan.

Eliminasi hanya dipelajari untuk pemberian oral: Sebagian besar obat diekskresikan melalui feses (85%), sebagian dalam bentuk tidak berubah (25%), sebagian dalam bentuk metabolitnya (60%). Sejumlah kecil diekskresikan melalui [[urin]] (6%), hampir secara eksklusif sebagai metabolit.

==Kombinasi dosis tetap==
Obat dosis tetap yang menggabungkan rilpivirin dengan [[emtrisitabin]] dan [[tenofovir disoproksil]] (TDF) telah disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) pada bulan Agustus 2011 dengan nama merek Complera, dan disetujui untuk digunakan di Uni Eropa dengan nama merek Eviplera pada bulan November 2011. Kombinasi ini telah terbukti memiliki tingkat kegagalan virologi yang lebih tinggi daripada [[emtrisitabin/tenofovir/efavirenz]] pada orang dengan beban virus HIV awal lebih dari 100.000 ''copy''/mm<sup>3</sup>.

Obat dosis tetap yang menggabungkan rilpivirin dengan emtrisitabin dan [[tenofovir alafenamida]] (TAF) telah disetujui untuk digunakan di AS pada bulan Maret 2016 dengan nama merek Odefsey.

[[Dolutegravir/rilpivirin]] adalah obat antiretroviral kombinasi dosis tetap untuk pengobatan HIV/AIDS. Obat ini disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada bulan November 2017 dan untuk digunakan di Uni Eropa pada bulan Mei 2018.

Pada bulan Januari 2021, FDA menyetujui [[kabotegravir/rilpivirin]] untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada orang dewasa untuk menggantikan regimen antiretroviral pada mereka yang mengalami supresi virologi pada regimen antiretroviral yang stabil tanpa riwayat kegagalan pengobatan dan tanpa resistensi yang diketahui atau diduga terhadap kabotegravir atau rilpivirin. Ini adalah regimen suntik lengkap pertama yang disetujui FDA untuk orang dewasa yang terinfeksi HIV yang diberikan sebulan sekali. Label untuk tablet rilpivirin direvisi untuk mencerminkan rekomendasi awal penggunaan oral dengan kabotegravir.

==Kimia==
Seperti [[etravirin]], NNRTI generasi kedua yang disetujui pada tahun 2008, rilpivirin adalah [[diarilpirimidina]] (DAPY).

Versi tabletnya mengandung rilpivirin [[hidroklorida]], sedangkan versi suntikannya mengandung rilpivirin bebas.

== Referensi ==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Rilpivirin&oldid=29580387 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29580387 (2026-08-15T04:18:25Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Rilpivirin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29580387; atribusi sumber disertakan.