Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29702311; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T13:52:03Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29702311; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Rolapitant''' ([[nama Generik Internasional|INN]]) adalah obat yang awalnya dikembangkan oleh [[Schering-Plough]] dan dilisensikan untuk pengembangan klinis oleh Tesaro. Obat ini bekerja sebagai [[antagonis reseptor NK1|antagonis reseptor NK1]] yang selektif. Obat ini telah disetujui untuk mengatasi [[mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi|mual dan muntah akibat kemoterapi]] (CINV) setelah [[uji klinis]] menunjukkan efikasi yang setara atau lebih baik, serta profil keamanan yang lebih baik dibandingkan obat-obat yang sudah ada untuk [[indikasi (kedokteran)|indikasi]] tersebut.

==Penggunaan medis==
Rolapitant digunakan bersamaan dengan agen antiemetik ([[antimuntah]]) lainnya pada orang dewasa untuk mencegah mual dan muntah yang muncul belakangan akibat kemoterapi kanker yang bersifat emetogenik, baik pada siklus awal maupun pengulangan, termasuk (namun tidak terbatas pada) kemoterapi yang sangat emetogenik. Kombinasi antiemetik yang disetujui terdiri dari rolapitant ditambah [[deksametason]] dan [[antagonis 5-HT3|antagonis 5-HT3]].

==Kontraindikasi==
Berdasarkan persetujuan di AS, penggunaan rolapitant dikontraindikasikan jika dikombinasikan dengan tioridazina, karena proses inaktivasi obat tersebut dapat dihambat oleh rolapitant. Berdasarkan persetujuan di Eropa, penggunaannya dikontraindikasikan jika dikombinasikan dengan ''[[St. John's Wort]]'', yang diperkirakan dapat mempercepat inaktivasi rolapitant.

==Efek samping==
Dalam studi yang membandingkan kemoterapi ditambah rolapitant, [[deksametason]], dan [[antagonis 5-HT3|antagonis 5-HT3]] dengan kemoterapi ditambah [[plasebo]], deksametason, dan antagonis 5-HT3, sebagian besar efek samping memiliki frekuensi yang sebanding pada kedua kelompok. Perbedaan efek samping lebih banyak terlihat antar-regimen kemoterapi dibandingkan antara kelompok rolapitant dan kelompok plasebo. Efek samping yang umum terjadi meliputi penurunan nafsu makan (9% pada kelompok rolapitant vs. 7% pada kelompok plasebo), [[neutropenia]] (9% vs. 8% atau 7% vs. 6%, tergantung pada jenis [[kemoterapi]]), pusing (6% vs. 4%), serta gangguan pencernaan dan [[penyakit radang mulut|stomatitis]] (keduanya 4% vs. 2%).

==Overdosis==
Dalam berbagai studi, dosis hingga delapan kali lipat dosis terapeutik telah diberikan tanpa menimbulkan masalah.

==Interaksi==
Rolapitant menghambat enzim hati [[sitokrom P450 2D6|CYP2D6]] secara moderat. Konsentrasi plasma darah dari [[dekstrometorfan]] ([[substrat]] CYP2D6) meningkat tiga kali lipat ketika dikombinasikan dengan rolapitant, peningkatan konsentrasi substrat lainnya juga diperkirakan akan terjadi. Obat ini juga menghambat protein transporter ABCG2 (''breast cancer resistance protein'', BCRP) dan P-glikoprotein (P-gp); penghambatan ini terbukti meningkatkan konsentrasi plasma substrat ABCG2, yakni sulfasalazin, sebesar dua kali lipat; dan substrat P-gp, yakni [[digoksin]], sebesar 70%.

Penginduksi kuat enzim hati CYP3A4 menurunkan [[area di bawah kurva]] (AUC) rolapitant dan [[metabolit aktif]]nya (yang disebut M19); untuk [[rifampisin]], efek ini mencapai hampir 90% dalam sebuah penelitian. Penghambat CYP3A4 tidak memiliki efek yang signifikan terhadap konsentrasi rolapitant.

==Farmakologi==

===Farmakodinamika===
Baik rolapitant maupun [[metabolit aktif]]nya, yakni M19, memblokir reseptor NK1 dengan afinitas dan selektivitas tinggi: untuk memblokir reseptor NK2 yang berkerabat dekat atau reseptor serta enzim lain mana pun dari 115 yang diuji, diperlukan konsentrasi lebih dari 1000 kali lipat konsentrasi terapeutik.

===Farmakokinetika===

Rolapitant diserap hampir sepenuhnya dari saluran pencernaan, tanpa dipengaruhi oleh asupan makanan. Obat ini tidak mengalami [[efek lintas pertama]] yang terukur di hati. Konsentrasi [[plasma darah]] tertinggi dicapai setelah sekitar empat jam. Saat berada dalam aliran darah; 99,8% zat ini terikat pada [[protein plasma]].

Obat ini dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4, menghasilkan metabolit aktif utama M19 (rolapitant yang terhidroksilasi pada gugus [[pirolidina]]-C4) dan sejumlah metabolit tidak aktif. Rolapitant terutama diekskresikan melalui feses (52–89%) dalam bentuk yang tidak berubah, dan dalam jumlah yang lebih sedikit melalui urine (9–20%) dalam bentuk metabolit yang tidak aktif. [[Waktu paruh biologis|Waktu paruh eliminasi]] adalah sekitar tujuh hari (169 hingga 183 jam) pada rentang dosis yang luas.

==Kimia==
Obat ini digunakan dalam bentuk rolapitant [[hidroklorida]] mono[[hidrat]], yaitu serbuk kristal berwarna putih hingga putih gading yang sedikit [[higroskopi]]s. [[Kelarutan]] maksimumnya dalam larutan air tercapai pada [[pH]] 2–4.

== Referensi ==

== Pranala luar ==
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Rolapitant&oldid=29702311 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29702311 (2026-09-04T11:09:30Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Rolapitant - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29702311; atribusi sumber disertakan.