Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29586855; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:36:23Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29586855; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Temozolomida''' adalah obat antikanker yang digunakan untuk mengobati tumor otak seperti [[glioblastoma]] dan astrositoma anaplastik. Obat ini diminum atau melalui infus intravena.

Efek samping yang paling umum dengan temozolomida adalah [[mual]], [[muntah]], [[sembelit]], kehilangan nafsu makan, [[alopesia]] (rambut rontok), [[sakit kepala]], [[kelelahan]], [[kejang]] ([[sawan]]), [[ruam]], [[neutropenia]] atau [[limfositopenia]] (jumlah sel darah putih rendah), dan [[trombositopenia]] (jumlah trombosit darah rendah). Orang yang menerima larutan infus mungkin juga mengalami reaksi di tempat suntikan seperti [[nyeri]], [[iritasi]], [[gatal]], hangat, bengkak, kemerahan, dan memar.

Temozolomida adalah agen alkilasi yang digunakan untuk mengobati kanker otak serius; paling umum sebagai pengobatan lini kedua untuk astrositoma dan sebagai pengobatan lini pertama untuk glioblastoma. [[Olaparib]] dalam kombinasi dengan temozolomida menunjukkan aktivitas klinis yang substansial pada kanker paru-paru sel kecil yang kambuh. Obat ini tersedia sebagai [[obat generik]].

==Sejarah==
Agen ini ditemukan di [[Universitas Aston]] di [[Birmingham]], Inggris. Aktivitas praklinisnya dilaporkan pada tahun 1987.

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Januari 1999, dan di Amerika Serikat pada bulan Agustus 1999. Formulasi intravenanya disetujui di Amerika Serikat pada bulan Februari 2009.

==Kegunaan medis==
Di Amerika Serikat, temozolomida [[indikasi (kedokteran)|diindikasikan]] untuk pengobatan orang dewasa dengan glioblastoma yang baru didiagnosis bersamaan dengan radioterapi dan selanjutnya sebagai pengobatan monoterapi; atau orang dewasa dengan astrositoma anaplastik yang baru didiagnosis atau refrakter.

Di Uni Eropa, temozolomida diindikasikan untuk orang dewasa dengan glioblastoma multiforme yang baru didiagnosis bersamaan dengan [[radioterapi]] dan selanjutnya sebagai pengobatan monoterapi; atau anak-anak mulai usia tiga tahun, remaja dan orang dewasa dengan glioma ganas seperti glioblastoma multiforme, atau astrositoma anaplastik, yang menunjukkan kekambuhan atau perkembangan setelah terapi standar.

Temozolomida juga digunakan untuk mengobati tumor hipofisis agresif dan kanker pituitari.

==Kontraindikasi==
Temozolomide dikontraindikasikan pada orang dengan [[hipersensitivitas]] terhadap obat ini atau obat serupanya yakni [[dakarbazin]].

==Efek samping==
Efek samping yang paling umum termasuk mual (merasa sakit), muntah, sembelit, kehilangan nafsu makan, [[alopesia]] (rambut rontok), [[sakit kepala]], [[kelelahan]], [[kejang]], [[ruam]], [[neutropenia]] atau [[limfopenia]] (jumlah [[sel darah putih]] rendah), dan [[trombositopenia]] (jumlah [[trombosit]] darah rendah). Orang yang menerima larutan [[infus]] juga mungkin mengalami reaksi di tempat suntikan, seperti nyeri, iritasi, gatal, panas, bengkak, kemerahan, serta memar.

==Interaksi==
Menggabungkan temozolomida dengan mielosupresan lain dapat meningkatkan risiko [[mielosupresi]].

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Manfaat terapeutik temozolomida bergantung pada kemampuannya untuk meng[[alkilasi]]/[[metilasi]] DNA, yang paling sering terjadi pada posisi N-7 atau O-6 residu [[guanina]]. rujukan medis] Metilasi ini merusak DNA dan memicu kematian sel tumor. Namun, beberapa sel tumor mampu memperbaiki jenis kerusakan DNA ini, sehingga mengurangi efikasi terapeutik temozolomida, dengan mengekspresikan protein ''O''6-alkilguanin DNA alkiltransferase (AGT) yang dikodekan pada manusia oleh gen ''O''-6-metilguanin-DNA metiltransferase (MGMT). Pada beberapa tumor, pembungkaman [[epigenetika]] gen MGMT mencegah sintesis enzim ini, dan akibatnya tumor tersebut lebih sensitif terhadap pembunuhan oleh temozolomida. Sebaliknya, keberadaan protein AGT pada tumor otak memprediksi respons yang buruk terhadap temozolomida dan pasien ini menerima sedikit manfaat dari [[kemoterapi]] dengan temozolomida.

==Properti kimia==
Temozolomida adalah [[Turunan (kimia)|turunan]] imidazotetrazin. Temozolomida sedikit larut dalam air dan asam encer, dan terurai pada suhu 212 °C (414 °F). Baru-baru ini ditemukan bahwa temozolomida adalah bahan peledak, yang secara tentatif ditetapkan sebagai Kelas 1 PBB.

Secara khusus, penggunaan sebagai reagen metilasi dan siklopropanasi telah ditunjukkan.

==Penelitian==
Studi laboratorium dan [[uji klinis]] telah mulai menyelidiki kemungkinan peningkatan potensi antikanker temozolomida dengan menggabungkannya dengan agen [[farmakologi]]s lainnya. Misalnya, uji klinis telah menunjukkan bahwa penambahan [[klorokuin]] mungkin bermanfaat untuk pengobatan pasien glioma. Studi laboratorium menemukan bahwa temozolomida membunuh sel tumor otak lebih efisien ketika [[epigalokatekin galat]] (EGCG), suatu komponen [[teh hijau]], ditambahkan; tetapi, kemanjuran efek ini belum dikonfirmasi pada pasien [[tumor otak]]. Studi praklinis dilaporkan pada tahun 2010 tentang investigasi penggunaan senyawa baru peningkat difusi oksigen trans natrium krosetinat (TSC) ketika dikombinasikan dengan temozolomida dan terapi radiasi dan uji klinis berlangsung pada Agustus 2015.

Meskipun pendekatan-pendekatan yang disebutkan di atas telah menyelidiki apakah kombinasi temozolomida dengan agen lain dapat meningkatkan hasil terapi, upaya-upaya juga telah dimulai untuk mempelajari apakah mengubah molekul temozolomida itu sendiri dapat meningkatkan aktivitasnya. Salah satu pendekatan tersebut secara permanen menggabungkan perillil alkohol, suatu senyawa alami dengan aktivitas terapi yang telah terbukti pada pasien [[kanker otak]], ke dalam molekul temozolomida. Senyawa baru yang dihasilkan, disebut NEO212 atau TMZ-POH, menunjukkan aktivitas antikanker yang secara signifikan lebih besar daripada salah satu dari dua molekul induknya yakni temozolomida dan perillil alkohol. Meskipun pada tahun 2016, NEO212 belum diuji pada manusia, NEO212 telah menunjukkan aktivitas terapi kanker yang superior pada model hewan glioma, [[melanoma]], dan [[metastasis]] otak pada [[kanker payudara]] ''triple''-negatif.

Karena sel tumor yang mengekspresikan gen O-6-metilguanin-DNA metiltransferase (MGMT) lebih resisten terhadap efek temozolomida, para peneliti menyelidiki apakah penambahan ''O''6-benzilguanin (''O''6-BG), suatu penghambat AGT, dapat mengatasi resistensi ini dan meningkatkan efektivitas terapeutik obat ini. Di laboratorium, kombinasi ini memang menunjukkan peningkatan aktivitas temozolomida dalam kultur sel tumor secara ''[[in vitro]]'' dan pada model hewan secara ''[[in vivo]]''. Namun, uji klinis fase-II yang baru-baru ini selesai dengan pasien tumor otak menghasilkan hasil yang beragam; meskipun terdapat beberapa peningkatan aktivitas terapeutik ketika ''O''6-BG dan temozolomida diberikan kepada pasien dengan glioma anaplastik yang resisten terhadap temozolomida, tampaknya tidak ada pemulihan sensitivitas temozolomida yang signifikan pada pasien dengan [[glioblastoma]] multiforme yang resisten terhadap temozolomida.

Beberapa upaya berfokus pada rekayasa [[sel punca hematopoietik]] yang mengekspresikan gen MGMT sebelum mentransplantasikannya ke pasien tumor otak. Hal ini akan memungkinkan pasien untuk menerima dosis temozolomide yang lebih kuat, karena sel [[hemopoesis|hematopoietik]] pasien akan resisten terhadap obat tersebut.

Dosis tinggi temozolomida pada glioma tingkat tinggi memiliki toksisitas rendah, tetapi hasilnya sebanding dengan dosis standar.

Pada glioma dan kanker lainnya, MMRd kini telah dilaporkan terjadi sebagai MMRd primer (bMMRd ''Lynch'' intrinsik atau germline) atau sebagai MMRd sekunder (didapat - tidak terdapat pada tumor awal yang tidak diobati). Yang terakhir terjadi setelah pengobatan dan sitoreduksi tumor yang efektif dengan temozolomida, kemudian seleksi atau induksi protein dan sel mutan MSH6, MSH2, MLH1, atau PMS2 yang resisten terhadap MMRd dan temozolomida. Yang terakhir ini digambarkan sebagai jalur resistensi yang didapat dengan mutasi hotspot pada pasien glioma (MSH6 p.T1219I).

==Referensi==

== Bacaan lebih lanjut ==

*

== Pranala luar ==
*
*
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Temozolomida&oldid=29586855 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29586855 (2026-08-16T05:53:44Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Temozolomida - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29586855; atribusi sumber disertakan.