Tiagabin - Riwayat revisi

Maintenance script: Presentation V4: sitasi, referensi, Math, Wikimedia Commons, dan atribusi

2026-08-29T04:18:00Z

Presentation V4: sitasi, referensi, Math, Wikimedia Commons, dan atribusi

← Revisi sebelumnya		Revisi per 29 Agustus 2026 04.18
Baris 1:		Baris 1:
			[[File:Tiagabine.svg\|thumb\|right\|280px\|Tiagabine]]

	'''Tiagabin''' adalah obat [[antikejang]] yang diproduksi oleh Cephalon yang digunakan dalam pengobatan [[epilepsi]]. Obat ini juga digunakan di luar label dalam pengobatan [[gangguan kecemasan]] dan gangguan panik.		'''Tiagabin''' adalah obat [[antikejang]] yang diproduksi oleh Cephalon yang digunakan dalam pengobatan [[epilepsi]]. Obat ini juga digunakan di luar label dalam pengobatan [[gangguan kecemasan]] dan gangguan panik.

	==Sejarah==		==Sejarah==
	Tiagabin ditemukan di [[Novo Nordisk]] di Denmark pada tahun 1988 oleh tim ahli [[kimia medisinal]] dan farmakologis di bawah arahan umum Claus Bræstrup. Obat ini dikembangkan bersama dengan [[Abbott Laboratories]], dalam kesepakatan pembagian biaya 40/60, dengan Abbott membayar premi untuk melisensikan IP dari perusahaan Denmark tersebut.		Tiagabin ditemukan di [[Novo Nordisk]] di Denmark pada tahun 1988 oleh tim ahli [[kimia medisinal]] dan farmakologis di bawah arahan umum Claus Bræstrup.<ref>''The synthesis of novel GABA uptake inhibitors. 1. Elucidation of the structure-activity studies leading to the choice of (R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid (tiagabine) as an anticonvulsant drug candidate''. ''Journal of Medicinal Chemistry''. June 1993. Vol. 36 (12). hlm. 1716–1725. doi:10.1021/jm00064a005.</ref> Obat ini dikembangkan bersama dengan [[Abbott Laboratories]], dalam kesepakatan pembagian biaya 40/60, dengan Abbott membayar premi untuk melisensikan IP dari perusahaan Denmark tersebut.

	Paten Amerika Serikat untuk tiagabin yang tercantum dalam ''Orange Book'' berakhir pada bulan April 2016.		Paten Amerika Serikat untuk tiagabin yang tercantum dalam ''Orange Book'' berakhir pada bulan April 2016.<ref>[http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/obdetail.cfm?Appl_No=020646&TABLE1=OB_Rx Search Results for Tiagabine]. ''Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations''. U.S. Food and Drug Administration.</ref>

	==Kegunaan dalam medis==		==Kegunaan dalam medis==
	Tiagabin disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) sebagai pengobatan tambahan untuk sawan parsial pada individu berusia 12 tahun ke atas. Obat ini juga dapat diresepkan di luar label oleh dokter untuk mengobati gangguan kecemasan dan gangguan panik serta nyeri neuropatik (termasuk [[fibromialgia]]). Untuk kecemasan dan nyeri neuropatik, tiagabin digunakan terutama untuk melengkapi pengobatan lain. Tiagabin dapat digunakan bersama dengan SSRI, SNRI, atau [[benzodiazepin]] untuk kecemasan, atau [[antidepresan]], [[gabapentin]], [[Antikejang\|antikonvulsan]] lain, atau [[opioid]] untuk nyeri neuropatik. Obat ini efektif sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi lain dalam pengobatan [[sawan]] parsial.		Tiagabin disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) sebagai pengobatan tambahan untuk sawan parsial pada individu berusia 12 tahun ke atas. Obat ini juga dapat diresepkan di luar label oleh dokter untuk mengobati gangguan kecemasan dan gangguan panik serta nyeri neuropatik (termasuk [[fibromialgia]]). Untuk kecemasan dan nyeri neuropatik, tiagabin digunakan terutama untuk melengkapi pengobatan lain. Tiagabin dapat digunakan bersama dengan SSRI, SNRI, atau [[benzodiazepin]] untuk kecemasan, atau [[antidepresan]], [[gabapentin]], [[Antikejang\|antikonvulsan]] lain, atau [[opioid]] untuk nyeri neuropatik.<ref>''Stahl's essential psychopharmacology: the prescriber's guide; antipsychotics and mood stabilizers''. Cambridge University Press. 2009. hlm. 523–526. ISBN 978-0-521-75900-7.</ref> Obat ini efektif sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi lain dalam pengobatan [[sawan]] parsial.<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548376/ Tiagabine]. ''LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury''. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 2012.</ref>

	Pedoman praktik klinis ''American Academy of Sleep Medicine'' tahun 2017 merekomendasikan untuk tidak menggunakan tiagabin dalam pengobatan [[insomnia]] karena efektivitasnya yang buruk dan kualitas bukti yang sangat rendah.		Pedoman praktik klinis ''American Academy of Sleep Medicine'' tahun 2017 merekomendasikan untuk tidak menggunakan tiagabin dalam pengobatan [[insomnia]] karena efektivitasnya yang buruk dan kualitas bukti yang sangat rendah.<ref>''Clinical Practice Guideline for the Pharmacologic Treatment of Chronic Insomnia in Adults: An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline''. ''Journal of Clinical Sleep Medicine''. February 2017. Vol. 13 (2). hlm. 307–349. doi:10.5664/jcsm.6470.</ref>

	==Efek samping==		==Efek samping==
	[[Efek samping]] tiagabin berhubungan dengan dosis. Efek samping tiagabin yang paling umum adalah [[pusing]]. Efek samping lain yang telah diamati dengan tingkat signifikansi statistik relatif terhadap [[plasebo]] meliputi astenia, mengantuk, gugup, gangguan memori, [[tremor]], sakit kepala, diare, dan [[Depresi (psikologi)\|depresi]]. Efek samping seperti konfusi, [[afasia]] (kesulitan berbicara dengan jelas)/[[gagap]], dan [[parestesia]] (sensasi kesemutan pada ekstremitas tubuh, terutama tangan dan jari) dapat terjadi pada dosis obat yang lebih tinggi (misalnya, lebih dari 8 mg/hari). Tiagabine dapat menyebabkan [[sawan]] pada mereka yang tidak menderita [[epilepsi]], terutama jika mereka mengonsumsi obat lain yang menurunkan ambang sawan. Mungkin ada peningkatan risiko [[psikosis]] dengan pengobatan tiagabin, meskipun datanya beragam dan tidak meyakinkan. Tiagabin juga dilaporkan dapat mengganggu persepsi warna visual.		[[Efek samping]] tiagabin berhubungan dengan dosis.<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548376/ Tiagabine]. ''LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury''. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 2012.</ref> Efek samping tiagabin yang paling umum adalah [[pusing]].<ref>''Tiagabine: the safety landscape''. ''Epilepsia''. 1995. Vol. 36 (Suppl 6). hlm. S10–S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x.</ref> Efek samping lain yang telah diamati dengan tingkat signifikansi statistik relatif terhadap [[plasebo]] meliputi astenia, mengantuk, gugup, gangguan memori, [[tremor]], sakit kepala, diare, dan [[Depresi (psikologi)\|depresi]].<ref>''Tiagabine: the safety landscape''. ''Epilepsia''. 1995. Vol. 36 (Suppl 6). hlm. S10–S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x.</ref><ref>[https://books.google.com/books?id=8iv6CAAAQBAJ&pg=PA459 Antiepileptic Drugs: Pharmacology and Therapeutics]. Springer Science & Business Media. 6 December 2012. hlm. 459–. ISBN 978-3-642-60072-2.</ref> Efek samping seperti konfusi, [[afasia]] (kesulitan berbicara dengan jelas)/[[gagap]], dan [[parestesia]] (sensasi kesemutan pada ekstremitas tubuh, terutama tangan dan jari) dapat terjadi pada dosis obat yang lebih tinggi (misalnya, lebih dari 8 mg/hari).<ref>''Tiagabine: the safety landscape''. ''Epilepsia''. 1995. Vol. 36 (Suppl 6). hlm. S10–S13. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x.</ref> Tiagabine dapat menyebabkan [[sawan]] pada mereka yang tidak menderita [[epilepsi]], terutama jika mereka mengonsumsi obat lain yang menurunkan ambang sawan.<ref>''Stahl's essential psychopharmacology: the prescriber's guide; antipsychotics and mood stabilizers''. Cambridge University Press. 2009. hlm. 523–526. ISBN 978-0-521-75900-7.</ref> Mungkin ada peningkatan risiko [[psikosis]] dengan pengobatan tiagabin, meskipun datanya beragam dan tidak meyakinkan.<ref>[https://books.google.com/books?id=Sd6ot9ul-bUC&pg=PA562 Foye's Principles of Medicinal Chemistry]. Lippincott Williams & Wilkins. 24 January 2012. hlm. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.</ref><ref>[https://books.google.com/books?id=AmYFTSO8jCkC&pg=PA652 Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs]. Elsevier. 2009. hlm. 652–. ISBN 978-0-444-53266-4.</ref> Tiagabin juga dilaporkan dapat mengganggu persepsi warna visual.<ref>[https://books.google.com/books?id=Sd6ot9ul-bUC&pg=PA562 Foye's Principles of Medicinal Chemistry]. Lippincott Williams & Wilkins. 24 January 2012. hlm. 562–. ISBN 978-1-60913-345-0.</ref>

	==Overdosis==		==Overdosis==
	[[Overdosis]] Tiagabin dapat menyebabkan gejala neurologis seperti [[letargi]], [[sawan]] tunggal atau ganda, status epileptikus, [[koma]], konfusi, agitasi, tremor, pusing, distonia/postur abnormal, dan [[halusinasi]], serta depresi pernapasan, [[takikardia]], [[tekanan darah tinggi\|hipertensi]], dan [[tekanan darah rendah\|hipotensi]]. Overdosis dapat berakibat fatal terutama jika korban mengalami depresi pernapasan berat dan/atau tidak responsif.		[[Overdosis]] Tiagabin dapat menyebabkan gejala neurologis seperti [[letargi]], [[sawan]] tunggal atau ganda, status epileptikus, [[koma]], konfusi, agitasi, tremor, pusing, distonia/postur abnormal, dan [[halusinasi]], serta depresi pernapasan, [[takikardia]], [[tekanan darah tinggi\|hipertensi]], dan [[tekanan darah rendah\|hipotensi]]. Overdosis dapat berakibat fatal terutama jika korban mengalami depresi pernapasan berat dan/atau tidak responsif.<ref>''Retrospective evaluation of tiagabine overdose''. ''Clinical Toxicology''. 2009. Vol. 43 (7). hlm. 855–859. doi:10.1080/15563650500357529.</ref>

	==Farmakologi==		==Farmakologi==
	Tiagabin meningkatkan kadar [[asam aminobutirat gamma]] (GABA), [[neurotransmiter]] penghambat utama dalam [[sistem saraf pusat]], dengan memblokir transporter GABA 1 (GAT-1), dan karenanya diklasifikasikan sebagai penghambat pengambilan kembali GABA (GRI).		Tiagabin meningkatkan kadar [[asam aminobutirat gamma]] (GABA), [[neurotransmiter]] penghambat utama dalam [[sistem saraf pusat]], dengan memblokir transporter GABA 1 (GAT-1), dan karenanya diklasifikasikan sebagai penghambat pengambilan kembali GABA (GRI).<ref>''Tiagabine pharmacology in profile''. ''Epilepsia''. 1995. Vol. 36 (Suppl 6). hlm. S7–S9. doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x.</ref><ref>[https://archive.org/details/sim_journal-of-clinical-psychiatry_2005-11_66_11/page/1401 The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study]. ''The Journal of Clinical Psychiatry''. November 2005. Vol. 66 (11). hlm. 1401–1408. doi:10.4088/JCP.v66n1109.</ref>

	==Farmakodinamik==		==Farmakodinamik==
	Tiagabin terutama digunakan sebagai [[antikejang\|antikonvulsan]] dalam pengobatan epilepsi sebagai suplemen. Meskipun mekanisme pasti bagaimana Tiagabin memberikan efek antikejangnya tidak diketahui, diduga hal itu terkait dengan kemampuannya untuk meningkatkan aktivitas asam aminobutirat gamma (GABA), neurotransmiter penghambat utama sistem saraf pusat. Tiagabin menempel pada situs pengenalan pembawa penyerapan GABA. Tiagabin diduga menghalangi penyerapan GABA ke dalam neuron presinaptik sebagai akibat dari tindakan ini, memungkinkan lebih banyak GABA tersedia untuk pengikatan reseptor pada permukaan sel pascasinaptik.		Tiagabin terutama digunakan sebagai [[antikejang\|antikonvulsan]] dalam pengobatan epilepsi sebagai suplemen. Meskipun mekanisme pasti bagaimana Tiagabin memberikan efek antikejangnya tidak diketahui, diduga hal itu terkait dengan kemampuannya untuk meningkatkan aktivitas asam aminobutirat gamma (GABA), neurotransmiter penghambat utama sistem saraf pusat. Tiagabin menempel pada situs pengenalan pembawa penyerapan GABA. Tiagabin diduga menghalangi penyerapan GABA ke dalam neuron presinaptik sebagai akibat dari tindakan ini, memungkinkan lebih banyak GABA tersedia untuk pengikatan reseptor pada permukaan sel pascasinaptik.<ref>[https://reference.medscape.com/drug/gabitril-tiagabine-343022#91 Gabitril (tiagabine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more]. ''reference.medscape.com''.</ref>

	==Efek pada osilasi delta kortikal==		==Efek pada osilasi delta kortikal==
	Tiagabin meningkatkan kekuatan osilasi gelombang delta kortikal (<4 Hz) hingga 1000% relatif terhadap plasebo, yang dapat menghasilkan tanda tangan [[Elektroensefalografi\|EEG]] atau MEG yang menyerupai [[tidur non-REM]] bahkan ketika orang yang telah mengonsumsi tiagabin terjaga dan sadar. Hal ini menunjukkan bahwa aktivitas gelombang delta kortikal dan kesadaran terjaga tidak saling eksklusif, yaitu osilasi gelombang delta amplitudo tinggi tidak selalu merupakan indikator ketidaksadaran yang dapat diandalkan.		Tiagabin meningkatkan kekuatan osilasi gelombang delta kortikal (<4 Hz) hingga 1000% relatif terhadap plasebo, yang dapat menghasilkan tanda tangan [[Elektroensefalografi\|EEG]] atau MEG yang menyerupai [[tidur non-REM]] bahkan ketika orang yang telah mengonsumsi tiagabin terjaga dan sadar.<ref>''Paradoxical pharmacological dissociations result from drugs that enhance delta oscillations but preserve consciousness''. ''Communications Biology''. June 2023. Vol. 6 (1). hlm. 654. doi:10.1038/s42003-023-04988-8.</ref> Hal ini menunjukkan bahwa aktivitas gelombang delta kortikal dan kesadaran terjaga tidak saling eksklusif, yaitu osilasi gelombang delta amplitudo tinggi tidak selalu merupakan indikator ketidaksadaran yang dapat diandalkan.


	==Parameter monitoring==		==Parameter monitoring==
	Frekuensi sawan, tes fungsi hati, kecenderungan bunuh diri.		Frekuensi sawan, tes fungsi hati, kecenderungan bunuh diri.<ref>''Tiagabine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic potential in the management of epilepsy''. ''Drugs''. March 1998. Vol. 55 (3). hlm. 437–460. doi:10.2165/00003495-199855030-00013.</ref>

	==Referensi==		== Referensi ==
			<references />

			== Sumber dan atribusi ==

			Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiagabin&oldid=29588673 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29588673 (2026-08-16T13:32:20Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Gambar pada artikel ini bersumber dari Wikimedia Commons dan mengikuti ketentuan lisensi masing-masing berkas. Mohon gunakan konten dan media secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

	~~== Sumber dan atribusi ==~~		<!-- WIKI_UNISSULA_PRESENTATION_V4 -->

	~~Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiagabin&oldid=29588673 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29588673 (2026~~-08-~~16T13:32:20Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi~~-~~BerbagiSerupa (CC BY~~-~~SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.~~

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29588673; atribusi sumber disertakan.

2026-08-29T03:53:50Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29588673; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Tiagabin''' adalah obat [[antikejang]] yang diproduksi oleh Cephalon yang digunakan dalam pengobatan [[epilepsi]]. Obat ini juga digunakan di luar label dalam pengobatan [[gangguan kecemasan]] dan gangguan panik.

==Sejarah==
Tiagabin ditemukan di [[Novo Nordisk]] di Denmark pada tahun 1988 oleh tim ahli [[kimia medisinal]] dan farmakologis di bawah arahan umum Claus Bræstrup. Obat ini dikembangkan bersama dengan [[Abbott Laboratories]], dalam kesepakatan pembagian biaya 40/60, dengan Abbott membayar premi untuk melisensikan IP dari perusahaan Denmark tersebut.

Paten Amerika Serikat untuk tiagabin yang tercantum dalam ''Orange Book'' berakhir pada bulan April 2016.

==Kegunaan dalam medis==
Tiagabin disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) sebagai pengobatan tambahan untuk sawan parsial pada individu berusia 12 tahun ke atas. Obat ini juga dapat diresepkan di luar label oleh dokter untuk mengobati gangguan kecemasan dan gangguan panik serta nyeri neuropatik (termasuk [[fibromialgia]]). Untuk kecemasan dan nyeri neuropatik, tiagabin digunakan terutama untuk melengkapi pengobatan lain. Tiagabin dapat digunakan bersama dengan SSRI, SNRI, atau [[benzodiazepin]] untuk kecemasan, atau [[antidepresan]], [[gabapentin]], [[Antikejang|antikonvulsan]] lain, atau [[opioid]] untuk nyeri neuropatik. Obat ini efektif sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi lain dalam pengobatan [[sawan]] parsial.

Pedoman praktik klinis ''American Academy of Sleep Medicine'' tahun 2017 merekomendasikan untuk tidak menggunakan tiagabin dalam pengobatan [[insomnia]] karena efektivitasnya yang buruk dan kualitas bukti yang sangat rendah.

==Efek samping==
[[Efek samping]] tiagabin berhubungan dengan dosis. Efek samping tiagabin yang paling umum adalah [[pusing]]. Efek samping lain yang telah diamati dengan tingkat signifikansi statistik relatif terhadap [[plasebo]] meliputi astenia, mengantuk, gugup, gangguan memori, [[tremor]], sakit kepala, diare, dan [[Depresi (psikologi)|depresi]]. Efek samping seperti konfusi, [[afasia]] (kesulitan berbicara dengan jelas)/[[gagap]], dan [[parestesia]] (sensasi kesemutan pada ekstremitas tubuh, terutama tangan dan jari) dapat terjadi pada dosis obat yang lebih tinggi (misalnya, lebih dari 8 mg/hari). Tiagabine dapat menyebabkan [[sawan]] pada mereka yang tidak menderita [[epilepsi]], terutama jika mereka mengonsumsi obat lain yang menurunkan ambang sawan. Mungkin ada peningkatan risiko [[psikosis]] dengan pengobatan tiagabin, meskipun datanya beragam dan tidak meyakinkan. Tiagabin juga dilaporkan dapat mengganggu persepsi warna visual.

==Overdosis==
[[Overdosis]] Tiagabin dapat menyebabkan gejala neurologis seperti [[letargi]], [[sawan]] tunggal atau ganda, status epileptikus, [[koma]], konfusi, agitasi, tremor, pusing, distonia/postur abnormal, dan [[halusinasi]], serta depresi pernapasan, [[takikardia]], [[tekanan darah tinggi|hipertensi]], dan [[tekanan darah rendah|hipotensi]]. Overdosis dapat berakibat fatal terutama jika korban mengalami depresi pernapasan berat dan/atau tidak responsif.

==Farmakologi==
Tiagabin meningkatkan kadar [[asam aminobutirat gamma]] (GABA), [[neurotransmiter]] penghambat utama dalam [[sistem saraf pusat]], dengan memblokir transporter GABA 1 (GAT-1), dan karenanya diklasifikasikan sebagai penghambat pengambilan kembali GABA (GRI).

==Farmakodinamik==
Tiagabin terutama digunakan sebagai [[antikejang|antikonvulsan]] dalam pengobatan epilepsi sebagai suplemen. Meskipun mekanisme pasti bagaimana Tiagabin memberikan efek antikejangnya tidak diketahui, diduga hal itu terkait dengan kemampuannya untuk meningkatkan aktivitas asam aminobutirat gamma (GABA), neurotransmiter penghambat utama sistem saraf pusat. Tiagabin menempel pada situs pengenalan pembawa penyerapan GABA. Tiagabin diduga menghalangi penyerapan GABA ke dalam neuron presinaptik sebagai akibat dari tindakan ini, memungkinkan lebih banyak GABA tersedia untuk pengikatan reseptor pada permukaan sel pascasinaptik.

==Efek pada osilasi delta kortikal==
Tiagabin meningkatkan kekuatan osilasi gelombang delta kortikal (<4 Hz) hingga 1000% relatif terhadap plasebo, yang dapat menghasilkan tanda tangan [[Elektroensefalografi|EEG]] atau MEG yang menyerupai [[tidur non-REM]] bahkan ketika orang yang telah mengonsumsi tiagabin terjaga dan sadar. Hal ini menunjukkan bahwa aktivitas gelombang delta kortikal dan kesadaran terjaga tidak saling eksklusif, yaitu osilasi gelombang delta amplitudo tinggi tidak selalu merupakan indikator ketidaksadaran yang dapat diandalkan.

==Parameter monitoring==
Frekuensi sawan, tes fungsi hati, kecenderungan bunuh diri.

==Referensi==

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiagabin&oldid=29588673 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29588673 (2026-08-16T13:32:20Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.