Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594547; atribusi sumber disertakan.

2026-09-04T08:40:06Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594547; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Zalsitabin''', juga disebut '''2′-3′-dideoksisitidina''' atau '''dideoksisitidina''', adalah [[penghambat transkriptase balik]] analog [[nukleosida]] (NRTI). Zalsitabin adalah antiretroviral ketiga yang disetujui oleh FDA untuk pengobatan HIV/[[AIDS]]. Obat ini digunakan sebagai bagian dari [[terapi kombinasi|regimen kombinasi]].

Zalsitabin tampaknya kurang ampuh dibandingkan beberapa RTI nukleosida lainnya, memiliki frekuensi yang tidak nyaman yaitu tiga kali sehari dan dikaitkan dengan efek samping yang serius. Karena alasan ini, obat ini sekarang jarang digunakan untuk mengobati virus imunodefisiensi manusia ([[HIV]]), dan bahkan telah ditarik sepenuhnya dari [[apotek]] di beberapa negara.

==Sejarah==
Zalcitabine pertama kali disintesis pada tahun 1960-an oleh Jerome Horwitz dan kemudian dikembangkan sebagai anti-HIV oleh Samuel Broder, Hiroaki Mitsuya, dan Robert Yarchoan di [[Institut Kanker Nasional]] (NCI). Seperti halnya [[didanosin]], obat ini kemudian dilisensikan karena NCI tidak boleh memasarkan atau menjual obat. [[Institut Kesehatan Nasional]] (NIH) kemudian melisensikannya kepada Hoffmann-La [[Roche]].

==Kegunaan medis==
Zalsitabin adalah antiretroviral ketiga yang disetujui oleh [[Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat]] (FDA) untuk pengobatan HIV/AIDS. Obat ini disetujui pada 19 Juni 1992 sebagai monoterapi dan kembali disetujui pada tahun 1996 untuk digunakan dalam kombinasi dengan [[zidovudin]] (AZT). Penggunaan kombinasi NRTI telah dipraktikkan sebelum persetujuan FDA kedua dan kombinasi tiga obat dengan NRTI ganda dan penghambat protease (PI) tidak lama lagi akan diterapkan pada saat itu.

Pada tahun 1992 zalsitabin terdaftar sebagai obat khusus.

Penjualan dan distribusi zalsitabin telah dihentikan sejak 31 Desember 2006.

==Interaksi==
[[Lamivudin]] (3TC) secara signifikan menghambat fosforilasi intraseluler zalsitabin menjadi bentuk aktif, dan karenanya kedua obat tersebut tidak boleh diberikan bersamaan.

Selain itu, zalsitabin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat lain yang dapat menyebabkan neuropati perifer, seperti [[didanosin]] dan [[stavudin]].

==Efek samping==
Efek samping yang paling umum pada awal pengobatan adalah mual dan [[sakit kepala]]. Efek samping yang lebih serius adalah [[neuropati perifer]], yang dapat terjadi hingga 33% pasien dengan penyakit lanjut, [[seriawan|sariawan]], [[esofagitis|tukak esofagus]], dan (jarang terjadi) [[pankreatitis]].

==Resistensi==
Resistensi terhadap zalsitabin jarang terjadi dibandingkan dengan NRTI lainnya, dan umumnya hanya terjadi pada tingkat rendah. Mutasi yang paling umum diamati secara ''[[in vivo]]'' adalah T69D, yang tampaknya tidak menimbulkan resistensi silang terhadap NRTI lainnya; mutasi pada posisi 65, 74, 75, 184 dan 215 pada gen ''pol'' diamati lebih jarang.

==Farmakologi==
===Farmakokinetik===
Zalsitabin memiliki tingkat penyerapan oral yang sangat tinggi, yakni lebih dari 80%. Obat ini terutama dieliminasi melalui ginjal, dengan [[waktu paruh]] 2 jam.

===Mekanisme kerja===
Zalsitabin adalah analog [[pirimidina]]. Obat ini adalah turunan dari deok[[sitidina]] yang ada secara alami, dibuat dengan mengganti gugus [[hidroksil]] pada posisi 3' dengan [[hidrogen]].

Zalsitabin di[[fosforilasi]] dalam [[sel T]] dan sel target HIV lainnya menjadi bentuk trifosfat aktifnya, yakni ddCTP. [[Metabolit aktif]] ini bekerja sebagai substrat untuk [[transkriptase balik]] HIV, dan juga dengan penggabungan ke dalam DNA virus, sehingga menghentikan pemanjangan rantai karena gugus hidroksil yang hilang. Selain menghambat transkriptase balik retroviral, ddC menghambat DNA polimerase gamma mitokondria]], yang mengakibatkan [[toksisitas yang membatasi dosis.

== Referensi ==

== Bacaan lanjutan ==

*
*
*
*
*
*
*
*
*

[[Kategori:Penghambat transkriptase balik analog nukleosida]]
[[Kategori:Karsinogen IARC Golongan 2B]]
[[Kategori:Pirimidona]]
[[Kategori:Obat khusus]]
[[Kategori:Obat yang dikembangkan oleh Hoffmann-La Roche]]
[[Kategori:Senyawa hidroksimetil]]
[[Kategori:Obat yang diabaikan]]

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Zalsitabin&oldid=29594547 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29594547 (2026-08-18T04:38:26Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Zalsitabin - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594547; atribusi sumber disertakan.