Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594629; atribusi sumber disertakan.

2026-09-07T08:41:33Z

Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594629; atribusi sumber disertakan.

Halaman baru

'''Zolmitriptan''' merupakan obat serotonergik yang digunakan dalam pengobatan akut serangan [[migrain]] dengan atau tanpa aura dan [[sakit kepala bergugus]]. Obat ini diminum sebagai tablet yang [[penelanan|ditelan]], dihancurkan, atau sebagai [[semprot hidung]].

Efek sampingnya meliputi rasa sesak di leher atau tenggorokan, nyeri rahang, [[pusing]], [[kesemutan]],
[[astenia]], [[kantuk|mengantuk]], sensasi hangat/dingin, [[mual]], tekanan di dada, dan mulut kering. Obat ini bertindak sebagai [[agonis (farmakologi)|agonis]] reseptor [[serotonin]] 5-HT1B dan 5-HT1D selektif. Secara [[struktur kimia|struktural]], obat ini adalah [[turunan (kimia)|turunan]] [[triptan]] dan triptamin.

Obat ini di[[paten]]kan pada tahun 1990 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.
==Kegunaan medis==
===Migrain===
Zolmitriptan digunakan untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa. Obat ini tidak ditujukan untuk terapi [[Kedokteran pencegahan|profilaksis]] migrain atau untuk digunakan dalam penanganan migrain hemiplegik atau basilar.

===Penggunaan di luar label===
*Pengobatan akut sakit kepala bergugus—Rekomendasi Level A dari ''American Academy of Neurology''
*Pengobatan akut migrain menstruasi

===Bentuk yang tersedia===
Zolmitriptan tersedia sebagai tablet yang ditelan, tablet yang hancur secara oral, dan sebagai semprotan hidung; dalam dosis 2,5 dan 5 mg. Orang yang mengalami migrain akibat [[aspartam]] sebaiknya tidak menggunakan tablet yang hancur (Zomig ZMT) karena mengandung aspartam.

[[Perpustakaan Cochrane|Tinjauan Cochrane]] tahun 2014 menunjukkan bahwa semprotan hidung zolmitriptan 5 mg secara signifikan lebih efektif daripada tablet oral 5 mg.

==Kontraindikasi==
Zolmitriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan [[penyakit kardiovaskular]] atau serebrovaskular karena reseptor serotonin 5-HT1B terdapat di arteri koroner. Kondisi tersebut meliputi (tetapi tidak terbatas pada) [[penyakit jantung koroner]], [[strok]], dan penyakit pembuluh darah perifer. Obat ini juga dikontraindikasikan pada migrain hemiplegik.

==Efek samping==
Efek sampingnya meliputi nyeri/sesak/tekanan pada leher/tenggorokan/rahang, pusing, kesemutan, astenia, mengantuk, sensasi hangat/dingin, mual, sensasi berat, dan mulut kering.

Mengenai [[efek samping]] kardiovaskular, zolmitriptan dapat meningkatkan tekanan darah sistolik pada orang tua dan meningkatkan tekanan darah diastolik pada orang tua dan orang muda. Selain itu, ada efek samping berupa peningkatan [[sedasi]] yang berkaitan dengan dosis. Ada risiko [[sakit kepala]] akibat penghentian obat atau sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan.

Zolmitriptan memiliki afinitas yang lemah terhadap [[reseptor (biokimia)|reseptor]] serotonin 5-HT1A; reseptor ini telah terlibat dalam perkembangan [[sindrom serotonin]].

==Interaksi==
Setelah pemberian [[simetidin]], [[waktu paruh biologis|waktu paruh eliminasi]] dan total paparan zolmitriptan dan [[metabolit aktif]]nya kira-kira dua kali lipat.

==Farmakologi==
===Mekanisme kerja===
Zolmitriptan adalah agonis reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D selektif dengan afinitas lemah terhadap [[reseptor serotonin]] 5-HT1A. Obat ini juga memiliki afinitas terhadap reseptor serotonin lainnya termasuk reseptor serotonin 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2B, 5-HT5A, dan 5-HT7. Sebaliknya, afinitasnya terhadap reseptor serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, dan 5-HT6 dapat diabaikan atau tidak terdeteksi.

Kerjanya pada reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D menyebabkan [[vasokonstriksi]] pada [[pembuluh darah]] intra[[rongga kranial|kranial]]; obat ini juga dapat menghambat pelepasan neuropeptida pro-[[radang|inflamasi]] dari ujung saraf perivaskular [[saraf trigeminus|trigeminal]]. Obat ini menembus [[sawar darah otak]] sebagaimana dibuktikan oleh keberadaan zolmitriptan [[pelacak radioaktif|berlabel radioaktif]] di dalam sel-sel nukleus kaudalis trigeminal dan nukleus traktus solitarii.

===Farmakokinetik===
Zolmitriptan memiliki onset kerja yang cepat dan telah terdeteksi di otak dalam waktu 5 menit setelah pemberian intranasal. Rata-rata, zolmitriptan memiliki bioavailabilitas oral sebesar 40%, volume distribusi rata-rata 8,3 L/kg setelah pemberian oral, dan 2,4 L/kg setelah pemberian intravena. Menurut sebuah penelitian terhadap relawan yang sehat, asupan makanan tampaknya tidak memiliki efek signifikan terhadap efektivitas zolmitriptan pada pria dan wanita.

Zolmitriptan adalah [[senyawa kimia]] yang lebih [[lipofilitas|lipofilik]] dengan permeabilitas [[sistem saraf pusat|sentral]] yang lebih besar daripada triptan tertentu lainnya seperti sumatriptan. Obat ini telah ditemukan mampu menembus sawar darah otak dan memasuki [[sistem saraf pusat]] baik pada manusia maupun hewan. Dalam studi farmakokinetik klinis, konsentrasi di otak sekitar 20% dari konsentrasi plasma. Namun, dalam studi klinis lain, obat ini mencapai okupansi reseptor serotonin 5-HT1B sentral yang relatif rendah (4–5%) sebagaimana diukur dengan [[pencitraan medis|pencitraan]] [[tomografi emisi positron]] (PET).

Zolmitriptan di[[metabolisme obat|metabolisme]] menjadi tiga [[metabolit]] utama oleh enzim [[sitokrom P450]] hati manusia—terutama CYP1A2. Dua pertiga senyawa induk terurai menjadi metabolit aktif ''N''-desmetilzolmitriptan (183C91), sedangkan sepertiga sisanya terpisah menjadi dua metabolit tidak aktif lainnya: zolmitriptan N-oksida dan turunan [[asam asetat]] indola. Obat ini memiliki waktu paruh [[eliminasi (farmakologi)|eliminasi]] sekitar 3 jam sebelum mengalami eliminasi ginjal; [[laju ekskresi renal|klirens]]nya lebih besar daripada [[laju filtrasi glomerulus]] yang menunjukkan adanya sekresi tubulus ginjal dari senyawa tersebut.

==Kimia==
Zolmitriptan adalah triptan dan triptamin tersubstitusi. Zat ini merupakan turunan khusus dari ''N,N''-dimetiltriptamin (DMT) yang [[atom]] [[hidrogen]]nya pada posisi 5 [[cincin (kimia)|cincin]] [[indola]] telah [[substituen|disubstitusi]] dengan [[gugus fungsi|gugus]] [(4''S'')-2-okso-1,3-oksazolidin-4-il]metil.

[[Koefisien partisi|Log P]] eksperimental zolmitriptan adalah 1,6 hingga 1,8. Sebagai perbandingan, log P eksperimental sumatriptan adalah 0,93. Zat ini jauh lebih [[lipofilitas|lipofilik]] daripada sumatriptan.

Analog zolmitriptan meliputi triptan lain seperti [[sumatriptan]], [[naratriptan]], [[rizatriptan]], [[eletriptan]], [[almotriptan]], dan [[frovatriptan]].

==Masyarakat dan budaya==
===Nama merek===
Zolmitriptan dipasarkan oleh [[AstraZeneca]] dengan nama merek Zomig, Zomigon (Argentina, Kanada, dan Yunani), AscoTop (Jerman), dan Zomigoro (Prancis).

===Ekonomi===
Pada tahun 2008, Zomig menghasilkan penjualan hampir $154 juta.

Paten AS AstraZeneca untuk tablet Zomig berakhir pada tanggal 14 November 2012, dan perpanjangan eksklusivitas pediatriknya berakhir pada tanggal 14 Mei 2013. Paten di beberapa negara Eropa juga telah berakhir, dan pembuat [[obat generik]] [[Actavis]] merilis versi generik di negara-negara tersebut, mulai Maret 2012.

===Status hukum===
Di Rusia, versi zolmitriptan yang tidak terdaftar dalam daftar obat-obatan nasional dapat dianggap sebagai obat narkotik (turunan dari [[N,N-Dimetiltriptamina|dimetiltriptamina]]).

==Penelitian==
===Gangguan obsesif kompulsif===
Zolmitriptan tidak menunjukkan efek pada gejala [[gangguan obsesif kompulsif]] (OCD), atau pada [[manah|suasana hati]], atau kecemasan dalam studi klinis.

===Defisit dan agresi sosial===
Zolmitriptan, dalam formulasi pelepasan yang dimodifikasi dengan nama kode ML-004 (atau ML004), sedang dikembangkan oleh ''MapLight Therapeutics'' untuk pengobatan gangguan perkembangan pervasif (misalnya [[autisme]]), agitasi, dan [[agresi]]. Obat ini terbukti mengurangi agresi pada [[hewan pengerat]] dan juga dilaporkan mengurangi agresi pada manusia. Pada Juni 2023, zolmitriptan sedang dalam [[Tahap-tahap penelitian klinis|uji klinis fase 2]] untuk gangguan perkembangan pervasif, [[uji klinis]] fase 1 untuk agitasi, dan sedang dalam tahap pengembangan praklinis untuk agresi.

==Referensi==

==Bacaan lebih lanjut==
*
==Pranala luar==
*

== Sumber dan atribusi ==

Konten artikel ini diadaptasi dari [https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Zolmitriptan&oldid=29594629 Wikipedia bahasa Indonesia], revisi 29594629 (2026-08-18T05:18:19Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.

Zolmitriptan - Riwayat revisi

Maintenance script: Impor teks terkontrol dari Wikipedia bahasa Indonesia; revisi 29594629; atribusi sumber disertakan.