Pipazetat

Pipazetat adalah obat 1-azafenotiazina yang sempat dipasarkan sebagai penekan batuk. Obat ini mengikat reseptor sigma-1 dengan nilai IC₅₀ sebesar 190 nM. Obat ini juga memiliki efek anestesi lokal, dan dalam dosis besar dapat menyebabkan sawan.

Obat ini disetujui oleh FDA pada tahun 1962, hanya berdasarkan bukti keamanannya. Obat ini ditarik dari pasaran AS pada tahun 1972 ketika produsennya, Bristol Myers Squibb, gagal menunjukkan bukti khasiatnya. Studi klinis menunjukkan bahwa obat ini tidak mengurangi frekuensi batuk pada dosis yang dianjurkan.

Efek samping yang jarang terjadi termasuk mual, muntah, kantuk, kelelahan, ruam, takikardia, dan sawan.

Sintesis

Catatan: 1-azafenotiazina juga digunakan untuk membuat protipendil & isotipendil.

Reaksi 1-azafenotiazina [261-96-1] (1) dengan fosgen menghasilkan 1-azafenotiazina-10-karbonil klorida [94231-78-4] (2). Reaksi zat antara reaktif ini dengan 2-[2-(piperidil)etoksi]etanol [3603-43-8] (3) menghasilkan ester, sehingga melengkapi sintesis Pipazetat (4).

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29577578 (2026-08-14T14:55:16Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.