Metilestradiol

Metilestradiol adalah obat estrogen yang digunakan dalam pengobatan gejala menopause. Obat ini diformulasikan dalam kombinasi dengan normetandron, obat progestin dan androgen/steroid anabolik. Metilestradiol diminum.

Efek samping metilestradiol antara lain mual, ketegangan payudara, edema, dan pendarahan terobosan. Metilestradiol adalah estrogen, atau agonis reseptor estrogen, target biologis estrogen seperti estradiol.

Metilestradiol dipasarkan atau telah dipasarkan di Brasil, Venezuela, dan Indonesia. Selain penggunaannya sebagai obat, metilestradiol telah dipelajari untuk digunakan sebagai radiofarmaseutikal untuk reseptor estrogen.

Sejarah

Metilestradiol pertama kali dipasarkan sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan metiltestosteron pada tahun 1955.

Kegunaan medis

Metilestradiol digunakan dalam kombinasi dengan progestin dan androgen/steroid anabolik normetandron (metilestrenolon) dalam pengobatan gejala menopause.

Bentuk yang tersedia

Metilestradiol dipasarkan dalam kombinasi dengan normetandron dalam bentuk tablet oral yang mengandung 0,3 mg metilestradiol dan 5 mg normetandron.

Efek samping

Efek samping metilestradiol meliputi mual, ketegangan payudara, edema, dan pendarahan terobosan.

Farmakologi

Farmakodinamik

Metilestradiol adalah estrogen, atau agonis reseptor estrogen. Obat ini menunjukkan afinitas yang agak lebih rendah terhadap reseptor estrogen daripada estradiol atau etinilestradiol.

Metilestradiol adalah metabolit aktif dari androgen/steroid anabolik metiltestosteron (17α-metiltestosteron), metandienon (17α-metil-δ¹-testosteron), dan normetanadron (17α-metil-19-nortestosteron), dan bertanggung jawab atas efek samping estrogeniknya, seperti ginekomastia dan retensi cairan.

Farmakokinetik

Karena adanya gugus metil C17α, metil estradiol tidak dapat dinonaktifkan oleh oksidasi gugus hidroksil C17β, sehingga menghasilkan peningkatan stabilitas metabolik dan potensi relatif terhadap estradiol. Hal ini serupa dengan kasus etinilestradiol dan gugus etunil C17α.

Kimia

Metilestradiol, atau 17α-metilestradiol (17α-ME), juga dikenal sebagai 17α-metilestra-1,3,5(10)-triena-3,17β-diol, adalah steroid estrana sintetis dan turunan dari estradiol. Ini secara khusus merupakan turunan dari estradiol dengan gugus metil pada posisi C17α. Steroid yang berkerabat dekat termasuk etinilestradiol (17α-etinilestradiol) dan etilestradiol (17α-etilestradiol). l Eter siklopentil C3 dari metilestradiol telah dipelajari dan menunjukkan potensi oral yang lebih besar daripada metilestradiol pada hewan, mirip dengan kuinestrol (etinilestradiol 3-siklopentil eter) dan kuinestradol (estriol 3-siklopentil eter).

Masyarakat dan budaya

Nama generik

Metilestradiol belum ditetapkan sebagai INN atau sebutan nama formal lainnya. Nama generiknya dalam bahasa Inggris dan Jerman adalah methylestradiol, dalam bahasa Prancis adalah methylestradiol, dan dalam bahasa Spanyol adalah metilestadiol. Obat ini juga dikenal sebagai 17α-metilestradiol.

Nama merek

Metilestradiol dipasarkan atau pernah dipasarkan dengan nama merek Ginecosid, Ginecoside, Mediol, dan Renodiol, semuanya dikombinasikan dengan normetandron.

Ketersediaan

Metilestradiol dipasarkan atau telah dipasarkan di Brasil, Venezuela, dan Indonesia.

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29570529 (2026-08-13T08:07:33Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.