Takrina

Takrina adalah penghambat asetilkolinesterase yang bekerja secara sentral dan agonis kolinergik tidak langsung (parasimpatomimetik). Takrina adalah penghambat kolinesterase yang bekerja secara sentral pertama yang disetujui untuk pengobatan penyakit Alzheimer. Takrina pertama kali disintesis oleh Adrien Albert di Universitas Sydney pada tahun 1949. Takrina juga bekerja sebagai penghambat histamin N-metiltransferase.

Kegunaan klinis

Takrina adalah penghambat kolinesterase prototipe untuk pengobatan penyakit Alzheimer. William K. Summers menerima paten untuk penggunaan ini pada tahun 1989. Penelitian menemukan bahwa obat ini mungkin memiliki sedikit efek menguntungkan pada kognisi dan ukuran klinis lainnya, meskipun data penelitian terbatas dan relevansi klinis dari temuan ini tidak jelas.

Takrina telah dihentikan di AS pada tahun 2013, karena kekhawatiran atas keamanannya.

Takrina juga dideskripsikan sebagai agen analeptik yang digunakan untuk meningkatkan kewaspadaan mental.

Efek samping

Efek samping yang sangat umum (>10% insiden) meliputi

Peningkatan tes fungsi hati (LFT), dengan 49% pasien menunjukkan peningkatan ALA
Diare
Pusing
Sakit kepala
Mual
Muntah

Efek samping yang umum (1-10% insiden) meliputi

Nyeri perut
Agitasi
Kecemasan
Ataksia — penurunan kontrol atas gerakan tubuh.
Bersendawa
Kebingungan
Konjungtivitis (hubungan dengan pengobatan takrina belum terbukti secara meyakinkan)
Konstipasi
Diaforesis (berkeringat).
Kelelahan
Halusinasi
Gangguan pencernaan
Insomnia
Mialgia (nyeri otot)
Ruam
Rhinitis
Kantuk
Tremor
Inkontinensia urin
Penurunan berat badan

Efek samping yang jarang terjadi (<1% kejadian) meliputi

Agranulositosis (hubungan antara pengobatan dan efek samping ini belum terbukti) — penurunan sel darah putih, sel kekebalan/pertahanan tubuh yang berpotensi fatal. *Hepatotoksisitas (yaitu efek toksik pada hati)
Ototoksisitas (kerusakan pendengaran/telinga; kaitannya dengan pengobatan takrina belum terbukti secara meyakinkan)
Sawan
Perubahan pengecapan

Efek samping yang tidak diketahui termasuk

Bradikardia
Delirium
Depresi
Hipotensi
Ide dan perilaku bunuh diri
Infeksi saluran kemih
Efek optik lainnya seperti glaukoma, katarak, dll. (juga tidak terkait secara meyakinkan dengan pengobatan takrina)

Overdosis

Seperti yang dinyatakan di atas, overdosis takrina dapat menimbulkan efek samping yang parah seperti mual, muntah, mengeluarkan air liur secara berlebihan, berkeringat, bradikardia, hipotensi, kolaps, dan kejang. Atropin merupakan pengobatan yang populer untuk overdosis.

Farmakokinetik

Bentuk utama metabolismenya adalah di hati melalui hidroksilasi karbon benzilik oleh CYP1A2. Ini membentuk metabolit utama 1-hidroksi-takrina (velnakrin) yang masih aktif.

Referensi

Pranala luar

Acetylcholinesterase: A gorge-ous enzyme QUite Interesting PDB Structure article at PDBe

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29585966 (2026-08-16T01:50:45Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.