Tegafur

Tegafur adalah obat kemoterapi yang merupakan bakal obat dari 5-fluorourasil (5-FU), digunakan dalam pengobatan kanker. Obat ini merupakan komponen dari obat kombinasi tegafur/urasil. Ketika dimetabolisme, obat ini menjadi 5-FU. Obat ini dipatenkan pada tahun 1967 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1972.

Kegunaan medis

Sebagai bakal obat 5-FU, obat ini digunakan dalam pengobatan kanker berikut:

• Lambung (bila dikombinasikan dengan gimerasil dan oterasil)
• Payudara (dengan urasil)
• Kantung empedu
• Paru-paru (khususnya adenokarsinoma, biasanya dengan urasil)
• Kolorektal (biasanya bila dikombinasikan dengan gimerasil dan oterasil)
• Kepala dan leher
• Hati (dengan urasil)
• Pankreas

Obat ini sering diberikan dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mengubah bioavailabilitas dan toksisitasnya seperti gimerasil, oterasil, atau urasil. Agen-agen ini mencapai hal ini dengan menghambat enzim dihidropirimidin dehidrogenase (urasil/gimerasil) atau orotat fosforibosiltransferase (oterasil).

Efek samping

Efek samping utama tegafur serupa dengan fluorourasil dan meliputi mielosupresi, neurotoksisitas sentral, dan toksisitas gastrointestinal (terutama diare). Toksisitas gastrointestinal merupakan efek samping tegafur yang membatasi dosis. Neurotoksisitas sentral lebih umum terjadi pada tegafur dibandingkan dengan fluorourasil.

Farmakogenetika

Enzim dihidropirimidin dehidrogenase (DPD) bertanggung jawab atas metabolisme detoksifikasi fluoropirimidin, golongan obat yang meliputi 5-fluorourasil, kapesitabin, dan tegafur. Keragaman genetik dalam gen DPD (DPYD) dapat menyebabkan berkurangnya atau tidak adanya aktivitas DPD, dan individu yang heterozigot atau homozigot untuk variasi ini mungkin mengalami defisiensi DPD sebagian atau seluruhnya; diperkirakan 0,2% individu memiliki defisiensi DPD lengkap. Mereka yang memiliki defisiensi DPD sebagian atau lengkap memiliki risiko toksisitas obat yang parah atau bahkan fatal yang meningkat secara signifikan ketika diobati dengan fluoropirimidin; contoh toksisitas termasuk mielosupresi, neurotoksisitas, dan sindrom tangan-kaki.

Mekanisme kerja

Ini adalah bakal obat dari 5-FU, yang merupakan penghambat timidilat sintase.

Farmakokinetik

Obat ini dimetabolisme menjadi 5-FU oleh CYP2A6.

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29586430 (2026-08-16T03:50:32Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.