Aminokumarin

Aminokumarin adalah golongan antibiotik yang bekerja dengan cara menghambat enzim girase DNA yang berperan dalam pembelahan sel bakteri. Senyawa ini berasal dari spesies bakteri Streptomyces, yang perwakilan paling terkenalnya—yakni Streptomyces albidoflavus—telah berhasil diurutkan genomnya secara lengkap pada tahun 2002. Anggota atibiotik aminokumarin meliputi:

• Novobiosin atau albamisin (diproduksi oleh Pharmacia And Upjohn)
• Kumermisin A1
• Klorobiosin

Struktur

Klorobiosin adalah antibiotik alami yang diisolasi dari beberapa galur Streptomyces dan berbeda dari novobiosin dalam hal gugus metil pada posisi 8 di cincin kumarin novobiosin digantikan oleh atom klorin, serta gugus karbamoil pada posisi 3' dari gula noviosa disubstitusi oleh gugus 5-metil-2-pirolilkarbonil.

Mekanisme kerja

Antibiotik aminokumarin dikenal sebagai penghambat girase DNA. Antibiotik dari keluarga aminokumarin menjalankan aktivitas terapeutiknya dengan berikatan kuat pada subunit B girase DNA bakteri, sehingga menghambat enzim esensial ini. Senyawa ini bersaing dengan ATP untuk berikatan dengan subunit B enzim tersebut dan menghambat proses superkoiling DNA yang bergantung pada ATP dan dikatalisis oleh girase. Studi kristalografi sinar-X telah mengonfirmasi adanya ikatan pada situs pengikatan ATP yang terletak di subunit gyrB dari girase DNA. Afinitas senyawa ini terhadap girase jauh lebih tinggi dibandingkan dengan fluorokuinolon modern, yang juga menargetkan girase DNA namun pada subunit gyrA.

Resistensi

Resistensi terhadap golongan antibiotik ini biasanya disebabkan oleh mutasi genetik pada subunit gyrB. Mekanisme lainnya mencakup sintesis de novo subunit girase B yang resisten terhadap kumarin oleh S. sphaeroides, yaitu bakteri penghasil novobiosin.

Penggunaan klinis

Penggunaan klinis golongan antibiotik ini dibatasi karena kelarutan yang rendah dalam air, aktivitas yang rendah terhadap bakteri Gram-negatif, serta toksisitas in vivo dari golongan antibiotik ini.

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29690313 (2026-09-02T22:48:24Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.