Fentolamina

Fentolamina adalah antagonis α-adrenergik non-selektif.

Penggunaan medis

Penggunaan utama fentolamina adalah untuk mengendalikan hipertensi gawat darurat, terutama karena feokromositoma.

Obat ini juga bermanfaat dalam pengobatan komplikasi kardiovaskular akibat kokain, di mana biasanya orang akan menghindari β-blocker (misalnya metoprolol), karena dapat menyebabkan vasokonstriksi koroner yang dimediasi α-adrenergik tanpa hambatan, memperburuk iskemia miokard dan hipertensi. Fentolamina bukanlah agen lini pertama untuk indikasi ini. Fentolamina hanya boleh diberikan kepada pasien yang tidak sepenuhnya merespons benzodiazepin, nitrogliserin, dan penghalang saluran kalsium.

Ketika diberikan melalui suntikan, obat ini menyebabkan pembuluh darah melebar, sehingga meningkatkan aliran darah. Ketika disuntikkan ke penis (penyuntikan intrakavernosa), ia meningkatkan aliran darah ke penis, yang mengakibatkan ereksi.

Obat ini dapat disimpan dalam troli darurat untuk mengatasi vasokonstriksi perifer parah akibat ekstravasasi infus vasopressor yang ditempatkan secara perifer, biasanya norepinefrin. Infus epinefrin kurang vasokonstriktif dibandingkan norepinefrin karena terutama merangsang reseptor β lebih daripada reseptor α, tetapi efeknya tetap bergantung pada dosis.

Fentolamina juga memiliki peran diagnostik dan terapeutik dalam sindrom nyeri regional kompleks (CRPS).

Fentolamina dipasarkan di bidang kedokteran gigi sebagai agen pembalik anestesi lokal. Ini merupakan injeksi fentolamina mesilat yang dirancang untuk membalikkan sifat vasokonstriktor lokal yang digunakan dalam banyak anestesi lokal untuk memperpanjang anestesi.

Fentolamina juga digunakan secara oftalmologi untuk membalikkan efek midriasis yang diinduksi secara farmakologis.

Efek samping

Kemungkinan efek samping fentolamina adalah hipotensi ortostatik.

Farmakologi

Mekanisme kerja

Fentolamina bertindak sebagai antagonis reseptor adrenergik α₁- dan α₂-dual atau non-selektif yang reversibel. Aksi utamanya adalah vasodilasi karena blokade reseptor adrenergik α₁. Dilaporkan, fentolamina juga dapat menstimulasi reseptor adrenergik β.

Penghambat α non-selektif dapat menyebabkan takikardia refleks yang jauh lebih jelas daripada penghambat α₁ selektif. Seperti penghambat α₁ selektif, fentolamina menyebabkan relaksasi pembuluh darah sistemik, yang menyebabkan hipotensi. Hipotensi ini dirasakan oleh refleks baroreseptor, yang mengakibatkan peningkatan pelepasan saraf simpatik pada jantung, melepaskan norepinefrin. Sebagai respons, reseptor adrenergik β₁ pada jantung meningkatkan laju, kontraktilitas, dan dromotropi, yang membantu mengimbangi penurunan tekanan darah sistemik. Tidak seperti penghambat selektif α₁, fentolamina juga menghambat reseptor α₂, yang berfungsi terutama sebagai umpan balik negatif presinaptik untuk pelepasan norepinefrin. Dengan menghilangkan umpan balik negatif ini, fentolamina menyebabkan pelepasan norepinefrin yang kurang teratur, yang mengakibatkan peningkatan detak jantung yang lebih drastis.

Kimia

Fentolamina dapat disintesis dengan alkilasi 3-(4-metilanilino)fenol menggunakan 2-klorometilimidazolina:

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29218899 (2026-05-12T08:36:07Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.