Lompat ke isi

Hiosiamin

Ensiklopedia Pengetahuan Universitas Islam Sultan Agung
Berkas:Hyoscyamine.svg
Hyoscyamine

Hiosiamin (juga dikenal sebagai daturin atau duboisin) adalah alkaloid tropana dan racun tumbuhan yang terjadi secara alami. Ini adalah metabolit sekunder yang ditemukan di beberapa tanaman dari keluarga Solanaceae termasuk Hyoscyamus niger, dudaim, bunga terompet, kecubung pendek, Latua pubiflora, dan Atropa belladonna. Ini adalah isomer levorotari dari atropin (ketiga dari tiga alkaloid solanaceae utama) dan dengan demikian kadang-kadang dikenal sebagai levo-atropin.[1]

Kegunaan dalam medis

Hiosiamin digunakan untuk meredakan gejala kejang yang disebabkan oleh berbagai gangguan perut bagian bawah dan kandung kemih termasuk tukak lambung, sindrom iritasi usus, divertikulitis, pankreatitis, mulas, dan sistitis interstisial.[2][3][4] Hiosiamin juga telah digunakan untuk meredakan beberapa masalah jantung, mengendalikan beberapa gejala penyakit Parkinson, serta untuk mengendalikan gejala pernapasan abnormal dan "sekresi lendir berlebih" pada pasien dengan penyakit paru-paru.[5]

Hiosiamin juga berguna dalam mengendalikan nyeri untuk nyeri neuropatik, nyeri kronis, dan perawatan paliatif — "perawatan kenyamanan" — bagi mereka yang mengalami nyeri yang sulit diatasi akibat penyakit yang resistan terhadap pengobatan, tidak dapat diobati, dan tidak dapat disembuhkan. Bila dikombinasikan dengan opioid, hiosiamin meningkatkan tingkat analgesik (pereda nyeri) yang diperoleh.[6] Beberapa mekanisme diduga berkontribusi terhadap efek ini. Obat-obatan yang sangat erat kaitannya dengan atropin dan hiosin hidrobromida serta anggota lain dari kelompok obat antikolinergik seperti siklobenzaprin, triheksifenidil, dan orfenadrin juga digunakan untuk tujuan ini.[7] Ketika hiosiamin digunakan bersama dengan opioid atau agen antiperistaltik lainnya, tindakan untuk mencegah konstipasi sangat penting mengingat risiko ileus paralitik.[8]

Efek samping

Efek sampingnya meliputi mulut dan tenggorokan kering, nafsu makan meningkat yang menyebabkan penambahan berat badan, nyeri mata, penglihatan kabur, gelisah, pusing, aritmia, kemerahan, dan pingsan.[9] Overdosis akan menyebabkan sakit kepala, mual, muntah, dan gejala sistem saraf pusat termasuk disorientasi, halusinasi, euforia, gairah seksual, kehilangan ingatan jangka pendek, dan kemungkinan koma dalam kasus ekstrem. Efek euforia dan seksual lebih kuat daripada atropin tetapi lebih lemah daripada hiosin, serta disikloverin, orfenadrin, siklobenzaprin, triheksifenidil, dan antihistamin etanolamin seperti feniltoloksamin.[10][11]

Farmakologi

Farmakodinamika

Hiosiamin adalah antimuskarinik; yaitu, antagonis reseptor asetilkolin muskarinik. Obat ini menghambat aksi asetilkolina di kelenjar keringat (simpatis) dan di lokasi parasimpatis di kelenjar ludah, sekresi lambung, otot jantung, nodus sinoatrial, otot polos di saluran pencernaan, dan sistem saraf pusat. Obat ini meningkatkan curah jantung dan denyut jantung, menurunkan tekanan darah, dan mengeringkan sekresi.[12] Obat ini dapat menghambat serotonin. Pada dosis yang sebanding, hiosiamin memiliki 98 persen kekuatan antikolinergik atropin. Obat utama lain yang berasal dari Atropa belladonna, hiosin hidrobromida (dikenal di Amerika Serikat sebagai Skopolamin) memiliki 92 persen potensi antimuskarinik atropin.[13]

Hiosiamin telah dijelaskan sebagai antagonis reseptor muskarinik asetilkolin M2 selektif tanpa efek signifikan pada reseptor muskarinik asetilkolin lainnya. Hal ini berbeda dengan antimuskarinik terkait seperti atropin dan skopolamin, yang merupakan antagonis non-selektif dari kelima reseptor muskarinik asetilkolin.[14][15] Antagonisme reseptor muskarinik asetilkolin M1 dan reseptor M2 telah dikaitkan dengan efek negatif pada memori dan kognisi.[16] Hiosiamin telah dijelaskan memiliki efek delirian yangasetilkolinaan skopolamin, atropin, dan antimuskarinik lainnya.[17] Namun, sumber lain telah melaporkan bahwa hiosiamin secara ampuh menghambat kelima subtipe reseptor muskarinik asetilkolin.[18]

Biosintesis pada tanaman

Hiosiamin dapat diekstrak dari tanaman dari famili Solanaceae, terutama kecubung pendek. Karena hiosiamin merupakan prekursor langsung dalam biosintesis hiosin pada tanaman, ia diproduksi melalui lintasan metabolisme yang sama.[19]

Biosintesis hiosin dimulai dengan dekarboksilasi L-ornitina menjadi putresina oleh ornitin dekarboksilase (EC 4.1.1.17). Putresin dimetilasi menjadi N-metilputresin oleh putresin N-metiltransferase (EC 2.1.1.53).[20]

Oksidase putresina (EC 1.4.3.10) yang secara khusus mengenali putresina termetilasi mengkatalisis deaminasi senyawa ini menjadi 4-metilaminobutanal yang kemudian mengalami pembentukan cincin spontan menjadi kation N-metilpirolium. Pada langkah berikutnya, kation pirolium berkondensasi dengan asam asetoasetat yang menghasilkan higrin. Tidak ada aktivitas enzimatik yang dapat dibuktikan yang mengkatalisis reaksi ini. Higrin selanjutnya disusun ulang menjadi tropinon.[21]

Selanjutnya, tropinon reduktase I (EC 1.1.1.206) mengubah tropinon menjadi tropin yang berkondensasi dengan fenilaktat yang berasal dari fenilalanin menjadi litorin. Sitokrom P450 yang diklasifikasikan sebagai Cyp80F1[22] mengoksidasi dan menyusun ulang litorin menjadi hiosiamin aldehida.

Dasar pengobatan Bush

Pengobatan bush yang dikembangkan oleh Orang Aborigin Australia di negara bagian timur Australia dari pohon gabus lunak, atau Duboisia myoporoides, digunakan oleh blok Sekutu dalam Perang Dunia II untuk mencegah tentara mabuk laut saat berlayar menyeberangi Selat Inggris selama Invasi Normandia. Kemudian, ditemukan bahwa zat yang sama dapat digunakan dalam produksi skopolamin dan hiosiamina, yang digunakan dalam bedah mata, dan industri bernilai jutaan dolar dibangun di Queensland berdasarkan zat ini.[23]

Dalam budaya masyarakat

Merek

Nama merek untuk Hiosiamin meliputi Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T/S, dan Neoquess.[24]

Referensi

  1. ↑ Changes in Regioselectivity of H Atom Abstraction during the Hydroxylation and Cyclization Reactions Catalyzed by Hyoscyamine 6β-Hydroxylase. Journal of the American Chemical Society. January 2019. Vol. 141 (2). hlm. 1062–1066. doi:10.1021/jacs.8b11585.
  2. ↑ National Clinical Guideline Centre (UK). Treatment to improve bladder storage. Royal College of Physicians. 2012. hlm. 83.
  3. ↑ Hyoscyamine Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com.
  4. ↑ Bladder Control Medicines NIDDK. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases.
  5. ↑ Hyoscyamine: MedlinePlus Drug Information. medlineplus.gov.
  6. ↑ Chronic neuropathic pain. Mechanisms, diagnosis, and treatment. The Neurologist. March 2005. Vol. 11 (2). hlm. 111–122. doi:10.1097/01.nrl.0000155180.60057.8e.
  7. ↑ Pharmacokinetics and related pharmacodynamics of anticholinergic drugs. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. October 1993. Vol. 37 (7). hlm. 633–642. doi:10.1111/j.1399-6576.1993.tb03780.x.
  8. ↑ The Use of Complementary and Alternative Medicine Strategies, Opioids, and Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDS) Among Patients Attending a Free Clinic. Journal of Patient Experience. December 2020. Vol. 7 (6). hlm. 1701–1707. doi:10.1177/2374373520937514.
  9. ↑ Hyoscyamine Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com.
  10. ↑ StatPearls. StatPearls Publishing. 2022.
  11. ↑ Hyoscyamine Sulfate Sublingual Tablets, 0.125 mgRx Only. www.dailymed.nlm.nih.gov.
  12. ↑ Edwards Pharmaceuticals, Inc. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. May 2010.
  13. ↑ Illustrated Medical Pharmacology. JP Medical Ltd. 2013. hlm. 131. ISBN 9789350906552.
  14. ↑ DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens. ACS Chem Neurosci. May 2019. Vol. 10 (5). hlm. 2144–2159. doi:10.1021/acschemneuro.8b00615.
  15. ↑ Beauty of the beast: anticholinergic tropane alkaloids in therapeutics. Nat Prod Bioprospect. September 2022. Vol. 12 (1). hlm. 33. doi:10.1007/s13659-022-00357-w.
  16. ↑ Beauty of the beast: anticholinergic tropane alkaloids in therapeutics. Nat Prod Bioprospect. September 2022. Vol. 12 (1). hlm. 33. doi:10.1007/s13659-022-00357-w.
  17. ↑ DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens. ACS Chem Neurosci. May 2019. Vol. 10 (5). hlm. 2144–2159. doi:10.1021/acschemneuro.8b00615.
  18. ↑ A Universal Pharmacological-Based List of Drugs with Anticholinergic Activity. Pharmaceutics. January 2023. Vol. 15 (1). hlm. 230. doi:10.3390/pharmaceutics15010230.
  19. ↑ Alkaloid biosynthesis: metabolism and trafficking. Annual Review of Plant Biology. 2008. Vol. 59 (1). hlm. 735–769. doi:10.1146/annurev.arplant.59.032607.092730.
  20. ↑ Alkaloid biosynthesis: metabolism and trafficking. Annual Review of Plant Biology. 2008. Vol. 59 (1). hlm. 735–769. doi:10.1146/annurev.arplant.59.032607.092730.
  21. ↑ Alkaloid biosynthesis: metabolism and trafficking. Annual Review of Plant Biology. 2008. Vol. 59 (1). hlm. 735–769. doi:10.1146/annurev.arplant.59.032607.092730.
  22. ↑ Functional genomic analysis of alkaloid biosynthesis in Hyoscyamus niger reveals a cytochrome P450 involved in littorine rearrangement. Chemistry & Biology. May 2006. Vol. 13 (5). hlm. 513–520. doi:10.1016/j.chembiol.2006.03.005.
  23. ↑ Visitors to Art of Healing exhibition told how Australian Indigenous bush medicine was given to every allied soldier landing at Normandy on D-Day. King's College London. 7 June 2019.
  24. ↑ Hyoscyamine - brand name list from Drugs.com. Drugs.com.

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 29045068 (2026-03-17T08:06:39Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Gambar pada artikel ini bersumber dari Wikimedia Commons dan mengikuti ketentuan lisensi masing-masing berkas. Mohon gunakan konten dan media secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.


Diperoleh dari "https://wiki.unissula.ac.id/index.php?title=Hiosiamin&oldid=27472"