Lompat ke isi

Kaptopril

Ensiklopedia Pengetahuan Universitas Islam Sultan Agung
Captopril

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI.[1] Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh.[2] Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg; 50 mg; dan 100 mg.[3] Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin (inhibitor ACE).[4] Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering.[5] Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia (kelebihan kalium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel.[6] Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai informasi dari dokter atau apoteker.[7]

Monografi

Nama kimia kaptopril adalah 1-[(2S)-3-merkapto-2-methylpropionyl]-Lproline dengan berat molekul 217,29.[8] Kaptopril berupa bubuk kristal putih yang memiliki sedikit bau belerang.[9] Ksptopril memiliki sifat larut dalam air (sekitar 160 mg / mL), metanol, dan etanol dan sedikit larut dalam kloroform dan etil asetat.[10]

Farmakologi

Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE).[11] Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II.[12] Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah.[13] Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin.[14] Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin.[15] Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron.[16] Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron.[17] Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin.[18] Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi.[19] Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat.[20]

Farmakokinetik

Absorpsi

Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg.[21] Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen.[22] Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.[23]

Distribusi

Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam.[24] Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.[25]

Metabolisme

Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme.[26] Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer (SQ 14.551).[27] Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.[28]

Ekskresi

Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen tiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin.[29] Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo.[30] Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit.[31] Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.[32]

Farmakodinamik

Pemberian kaptopril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung.[33] Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral.[34] Namun, penurunan tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis.[35] Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang.[36] Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia.[37] Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat.[38] Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah.[39] Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara.[40] Pada manusia, sistem renin-angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah.[41] Pemberian kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut.[42]

Dosis

  1. Per oral dengan dosis 6,25-50 mg 2 atau 3 kali sehari.[43]
  2. Sublingual (dikunyah) 25-50 mg.[44]
  1. Per oral dengan dosis 25-100 mg 3 kali sehari hingga maksimum 450 mg/hari.[45]
  2. Dosis rendah (6,25 mg) digunakan pada hipertensi atau gagal jantung kongestif, jika ditambahkan pada suatu diuretik, atau pada pasien dengan deplesi garam, gangguan ginjal.[46]

Peringatan

  • Dapat berkaitan dengan angioedema, supresi sumsum tulang, dan proteinuria.[47]
  • Efek berdasarkan imun (gangguan rasa, ruam, neutropenia), jarang serius asalkan dosis total harian <150 mg.[48] Sebagian besar diteukan pada pasien dengan penyakit vaskular kolagen atau yang mendapatkan obat lain yang memungkinkan untuk mengubah respon imun (contoh: prokainamid, tokainid, hidralazin, asebutolol, probenesid).[49] Semua pasien harus menjalani suatu evaluasi ginjal pra-kaptopril, uji terhadap antibodi anti-inti, hitungan darah lengkap, dan penapisan terhadap semua medikasi lain.[50]
  • Dapat menyebabkan hipotensi pada dosis pertama, terutama pasien dengan deplesi volume atau jika digunakan secara bersamaan dengan obat-obatan yang mengurangi volume vaskular.[51]
  • Tidak boleh digunakan dengan diuretik hemat kalium karena dapat menyebabkan hiperkalemia.[52]
  • Penggunaan pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal harus hati-hati.[53] Peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kreatinin serum dapat terjadi setelah penurunan tekanan darah.[54] Fungsi ginjal harus dikontrol setelah beberapa minggu pertama pengobatan.[55]
  • Pasien dengan gagal jantung kongestif, yaitu pasien dengan fungsi ginjal yang kemungkinan tergantung pada sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat berhubungan dengan oliguria atau azotemia progresif.[56]
  • Ada bukti bahwa kandungan obat berisiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya, misalnya untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa.
  • untuk ibu menyususui terserap ke dalam ASI. Bila Anda sedang menyusui, jangan mengonsumsi obat ini tanpa arahan dari dokter.[57]

Efek samping

Referensi

  1. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  2. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  3. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  4. ↑ Mark A. Graber, Peter P. Toth, Robert L. Herting, Jr. Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3. Penerbit Buku Kedokteran EGC. 1997. hlm. 106. ISBN 979-448-678-7.
  5. ↑ Mark A. Graber, Peter P. Toth, Robert L. Herting, Jr. Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3. Penerbit Buku Kedokteran EGC. 1997. hlm. 106. ISBN 979-448-678-7.
  6. ↑ Mark A. Graber, Peter P. Toth, Robert L. Herting, Jr. Buku Saku Dokter Keluarga Edisi 3. Penerbit Buku Kedokteran EGC. 1997. hlm. 106. ISBN 979-448-678-7.
  7. ↑ Captopril. American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Disclaimer. 2012.
  8. ↑ Capoten. RxList. 2012.
  9. ↑ Capoten. RxList. 2012.
  10. ↑ Capoten. RxList. 2012.
  11. ↑ Captopril. Hexpharm Jaya, A Kalbe Company.
  12. ↑ Captopril. Hexpharm Jaya, A Kalbe Company.
  13. ↑ Captopril. Hexpharm Jaya, A Kalbe Company.
  14. ↑ Captopril. Hexpharm Jaya, A Kalbe Company.
  15. ↑ Captopril. Hexpharm Jaya, A Kalbe Company.
  16. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  17. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  18. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  19. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  20. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  21. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  22. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  23. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  24. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  25. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  26. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  27. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  28. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  29. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  30. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  31. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  32. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  33. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  34. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  35. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  36. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  37. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  38. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  39. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  40. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  41. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  42. ↑ Product Information CAPOTEN (Captopril). Aspen Pharma Pty Ltd. 2010.
  43. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  44. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  45. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  46. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  47. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  48. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  49. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  50. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  51. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  52. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  53. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  54. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  55. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  56. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  57. ↑ https://www.alodokter.com/captopril
  58. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  59. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  60. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  61. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  62. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  63. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  64. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.
  65. ↑ Sota Omoigui. Buku Saku Obat-obatan Anestesia Edisi II. Buku Kedokteran EGC. 1995. hlm. 42. ISBN 979-448-353-2.

Sumber dan atribusi

Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 28654407 (2025-12-03T00:10:10Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Gambar pada artikel ini bersumber dari Wikimedia Commons dan mengikuti ketentuan lisensi masing-masing berkas. Mohon gunakan konten dan media secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.


Diperoleh dari "https://wiki.unissula.ac.id/index.php?title=Kaptopril&oldid=25270"