Metabolit aktif
Metabolit aktif, atau metabolit aktif secara farmakologis, adalah metabolit aktif biologis dari suatu zat xenobiotika, seperti obat atau bahan kimia lingkungan. Metabolit aktif dapat menghasilkan efek terapeutik, serta efek berbahaya.[1]
Metabolit obat
Obat-obatan tertentu seperti kodein dan tramadol memiliki metabolit (morfin dan O-desmetiltramadol) yang lebih kuat daripada obat induk[2][3][4] dan dalam kasus ini metabolit mungkin bertanggung jawab atas banyak tindakan terapeutik obat induk. Namun, terkadang, metabolit dapat menghasilkan efek toksik dan pasien harus dipantau dengan hati-hati untuk memastikan mereka tidak menumpuk di dalam tubuh. Ini adalah masalah dengan beberapa obat terkenal seperti petidin (meperidin) dan dekstropropoksifen.[5][6]
Bakal obat
Kadang-kadang obat diformulasikan dalam bentuk tidak aktif yang dirancang untuk dipecah di dalam tubuh untuk membentuk obat aktif, yag disebut "bakal obat". Alasan untuk jenis formulasi ini mungkin karena obat lebih stabil selama pembuatan dan penyimpanan sebagai bentuk bakalnya, atau karena bakal obat lebih baik diserap oleh tubuh atau memiliki farmakokinetik yang lebih unggul (misalnya lisdeksamfetamin).[7]
Bacaan lebih lanjut
Referensi
- ↑ Aberra Fura. Role of pharmacologically active metabolites in drug discovery and development. Drug Discovery Today. February 2006. Vol. 11 (3-4). hlm. 133–142. doi:10.1016/S1359-6446(05)03681-0.
- ↑ On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites. Therapeutic Drug Monitoring. June 2000. Vol. 22 (3). hlm. 258–65. doi:10.1097/00007691-200006000-00005.
- ↑ Raffa RB. A novel approach to the pharmacology of analgesics. The American Journal of Medicine. July 1996. Vol. 101 (1A). hlm. 40S–46S. doi:10.1016/s0002-9343(96)00137-4.
- ↑ Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Current Medicinal Chemistry. 2009. Vol. 16 (27). hlm. 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635.
- ↑ Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Current Medicinal Chemistry. 2009. Vol. 16 (27). hlm. 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635.
- ↑ Role of active metabolites in the use of opioids. European Journal of Clinical Pharmacology. February 2009. Vol. 65 (2). hlm. 121–39. doi:10.1007/s00228-008-0570-y.
- ↑ Müller CE. Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility. Chemistry & Biodiversity. November 2009. Vol. 6 (11). hlm. 2071–83. doi:10.1002/cbdv.200900114.
Sumber dan atribusi
Konten artikel ini diadaptasi dari Wikipedia bahasa Indonesia, revisi 27180751 (2025-04-23T06:02:26Z), yang tersedia berdasarkan lisensi Creative Commons Atribusi-BerbagiSerupa (CC BY-SA). Mohon gunakan konten ini secara bijak serta sesuai dengan ketentuan lisensi yang berlaku.